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β内酰胺类抗生素,你真的了解吗?


抗菌药物包含抗生素及化学合成药,前者包括β内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、林可霉素类、糖肽类、氯霉素、利福平等,后者包括喹诺酮类、磺胺类、甲硝唑、替硝唑等。


作者:李鸿政 来源:医学界呼吸频道

呼吸内科最常用的抗菌药物当然是β内酰胺类。Β内酰胺类抗生素的范围很广、品种很多,包括:青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及β内酰胺酶抑制剂等。下面对β内酰胺类抗生素临床应用进行简单介绍。


β内酰胺类抗生素汇总


简介各类β内酰胺类抗生素


  青霉素:自然青霉素类(青霉素G、青霉素V)用的非常少了,但仍可用于治疗链球菌心内膜炎、大多数肺炎双球菌肺炎等。而氨基类青霉素(氨苄西林、阿莫西林等)对流感嗜血杆菌等有活性,对铜绿假单胞菌、克雷伯杆菌等则无效,临床可用于上呼吸道感染,社区获得性肺炎等,但对β内酰胺酶不稳定。耐青霉素酶的半合成青霉素(甲氧西林、新青III号等)应运而生,但它们对革兰阴性菌无效,另外,甲氧西林副作用较大,现已少用。羧基青霉素类(羧苄青霉素、替卡西林等)对铜绿假单胞菌有效,其中替卡西林活性更强,已经替代了羧苄青霉素。脲基青霉素(阿洛西林、美洛西林、哌拉西林等)主要用于治疗铜绿假单胞菌感染,其中阿洛西林对铜绿菌的作用比替卡西林强4倍,但它们均不耐β内酰胺酶,所以常常与酶抑制剂联用。脒基青霉烷酸类(美西林等)对肠杆菌科革兰阴性杆菌有很强作用,但对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌无效。


  青霉素的主要不良反应是不同程度的过敏反应,使用前必须皮试,这在一定程度上限制了使用(相对于头孢菌素而言),临床上似乎更加喜欢用头孢菌素。某些青霉素虽然有抗铜绿假单胞菌效果,但容易被β内酰胺酶水解,所以常与酶抑制剂(舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸)联用,原研药包括特治星、舒普深、安美汀等,已经成为呼吸科病情相对较重患者的常用药物。了解哪些药物有抗铜绿假单胞菌作用很重要,因为呼吸科肺部感染患者常可分为两组,一组是有铜绿假单胞菌感染危险,另外一组则无,这对酌情选择用药很有帮助。


  头孢菌素类:是一类高效、低毒、临床最广泛应用的重要抗生素,过敏反应较青霉素少。如上图所示,头孢菌素一共有四代,其中第一二代为中谱,三四代是广谱。可简单认为从第一代到第二代,再到第三、四代,抗生素对需氧革兰阴性杆菌的作用逐渐增强,而对革兰阳性球菌的作用逐渐减弱。每一代头孢菌素的抗菌作用均有侧重点,不能简单认为越高代就越好。呼吸科病情相对轻微的病人,经验使用抗菌药物时常选用头孢二代(头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等)。


  碳青霉烯类:以亚胺培南为代表的碳青霉烯类抗生素则往往是“重拳出击”的角色,它们具有高效、广谱、耐酶三大特征,已成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物。但它们也是有缺点的,比如亚胺培南对肾去氢肽酶不稳定,需要与酶抑制剂合用方可,比如泰能(亚胺培南-西司他丁),而美罗培南、帕尼培南可单独应用。而且它们排泄速度快,半衰期短,重症患者每日要给药3-4次,加上这些药物价格都很高,对患者及家属来说是个挑战。最后,抗菌药物耐药仍然是个问题。


  单环β-内酰胺:相对常用的单环β-内酰胺抗生素是氨曲南,也是第一个出现的单环类,不良反应少,抗菌谱相对较窄,对革兰阴性杆菌有很强抗菌活性,对β内酰胺酶稳定,与其他β内酰胺类无明显交叉过敏反应,缺点是对革兰阳性球菌、厌氧菌几乎没有任何作用。


  氧头孢烯类:品种很少,似乎只有拉氧头孢和氟氧头孢,有些专着把它们归为头孢菌素一类。我们常用的是拉氧头孢,它对大多数革兰阳性菌、阴性菌均有较强大的抗菌活性,对革兰阴性杆菌的作用与第三代头孢相似,对大多数厌氧菌有明显作用,但对铜绿假单胞菌、不动杆菌的作用较弱。


  呼吸科医生经常与各种感染打交道,特别是肺部感染,所以熟悉并掌握常见的抗菌药物是迫切需要的。限于篇幅,本文不可能对具体药物具体用法做出更加详细介绍,有兴趣的朋友可以进一步去了解。



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