氨曲南结构式
英文别名：[2s-[2a,3b(z)]]-2-[[[1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoic acid;2-({[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoic acid [2]
CAS：78110-38-0
EINECS：278-839-9
分子式:C13H17N5O8S2
分子量:435.4328
该品为白色晶体，无臭，在DMF,DMSO中溶解，甲醇中微溶，乙醇中极微溶，甲苯，氯仿，乙酸、乙酯中几乎不溶。
药动学
该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 0.8h后到达，为 44.6mg/L，生物利用度 89.5%。分布容积广，为 20.6L。消除半减期 1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L：24h内约 70%以原形由尿液排出，约 1%～2%由粪排出。4h血透可清除该品，25%～50%，6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
注射用氨曲南 1、尿路感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。
2.、下呼吸道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。
3、血流感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。
4、皮肤软组织感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染（包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染）。
5、腹膜炎等腹腔感染：包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。
6、生殖道感染：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属（包括阴沟肠杆菌）、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染，常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。
氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。1、肾功能正常成人患者：①尿路感染，1次0.5g或1g，每8小时或12小时1次。②中度感染，1次1g或2g，每8小时或12小时1次。③重症感染，1次2g，每小时或8小时1次；每日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。
2、儿童：1次30mg/kg，每8小时给药1次；重症感染可增加至每6小时给药1次，每日最大剂量为120mg/kg。
3、肾功能不全患者：首剂与肾功能正常者相同，维持剂量应调整，内生肌酐清除率为10～30ml/min者，维持剂量减半；内生肌酐清除率<10ml/min者，维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4；血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。
注射用氨曲南：0.5g。
相关药品 1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。
2、与氨基甙类药物（庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星）联合用药具有协同抗菌作用；
3、该品不可与头孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。
4、对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。
5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素）有过敏反应 者慎用。
6、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。 2.可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。
相互作用
1.该品与丙磺舒合用可导致血药浓度轻度上升。2.该品与克林霉素、甲硝唑、庆大霉素等合用，其药代动力学参数无改变。
3.头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶，从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。
注射用氨曲南
氨曲南针剂[3]
该品为一种单酰胺环类的新型β－内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高（对某些菌则与头孢他定接近）。对于质粒传导的β－内酰胺酶，该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值，约为46μg/ml,半衰期约1.8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125μ/ml，1小时约为49μg/ml，半衰期约1.6小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属（除绿脓杆菌外）、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
该品口服不吸收。肌注1g后，血药峰浓度于 0.8h后到达，为 44.6mg/L，生物利用度 89.5%。分布容积广，为 20.6L。消除半减期 1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L：24h内约 70%以原形由尿液排出，约 1%～2%由粪排出。4h血透可清除该品，25%～50%，6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
联系客服
