打开APP
userphoto
未登录

开通VIP,畅享免费电子书等14项超值服

开通VIP
氨曲南

氨曲南结构式

英文别名:[2s-[2a,3b(z)]]-2-[[[1-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(2-methyl-4-oxo-1-sulfo-3-azetidinyl)amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy]-2-methylpropanoic acid;2-({[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoic acid [2]

CAS:78110-38-0

EINECS:278-839-9

分子式:C13H17N5O8S2

分子量:435.4328

该品为白色晶体,无臭,在DMF,DMSO中溶解,甲醇中微溶,乙醇中极微溶,甲苯,氯仿乙酸乙酯中几乎不溶。

药动学

该品口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于 0.8h后到达,为 44.6mg/L,生物利用度 89.5%。分布容积广,为 20.6L。消除半减期 1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L:24h内约 70%以原形尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品,25%~50%,6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎脑脊液内可达有效浓度。

注射用氨曲南 1、尿路感染大肠埃希菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、臭鼻克雷伯菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎

2.、下呼吸道感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎

3、血流感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。

4、皮肤软组织感染:大肠埃希菌、奇异变形杆菌、黏质沙雷菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染(包括手术伤口感染、溃疡和烧伤创面感染)。

5、腹膜炎腹腔感染:包括大肠埃希菌、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、柠檬酸杆菌、黏质沙雷菌引起的腹腔感染,常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。

6、生殖道感染:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌)、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染,常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。

氨曲南可供静脉滴注静脉注射和肌内注射给药。1、肾功能正常成人患者:①尿路感染,1次0.5g或1g,每8小时或12小时1次。②中度感染,1次1g或2g,每8小时或12小时1次。③重症感染,1次2g,每小时或8小时1次;每日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。

2、儿童:1次30mg/kg,每8小时给药1次;重症感染可增加至每6小时给药1次,每日最大剂量为120mg/kg。

3、肾功能不全患者:首剂与肾功能正常者相同,维持剂量应调整,内生肌酐清除率为10~30ml/min者,维持剂量减半;内生肌酐清除率<10ml/min者,维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4;血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。

注射用氨曲南:0.5g。

注射用氨曲南配制肌内注射液时,每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射。配制供静脉注射溶液,加10ml注射用水至氨曲南药瓶中,缓慢推注(5分钟)。作静脉滴注时,先加入至少3ml灭菌注射用水,溶解瓶内氨曲南,后再加入至少100ml生理盐水、糖水或糖盐水中稀释,滴注药物浓度最高不可超过2%,每次滴注时间30~60分钟。每瓶氨曲南粉剂中加入注射用水后必须立即用力震摇至完全溶解。

注射用氨曲南

1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。

2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。

3、有时可有肌注疼痛;静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。

个别病例有皮疹,紫癫,搔痒,出血.也可有腹泻,恶心.呕吐,味觉改变,黄胆及药物性肝炎.其他尚可经系统症状,乏力,眩晕等.该品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用.不良反应发生率约 7%,因严重反应需中止治疗者低于 2%。常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹瘙痒血清转氨酶升高等,大多轻微。该品无肝、肾毒性。罕见血小板白细胞计数下降,凝血时间延长。偶见氨基转移酶(ALT,AST)升高,个别病人有阴道炎口腔粘膜害。

相关药品 1、对青霉素过敏者或过敏体质者慎用。

2、与氨基甙类药物(庆大霉素、妥布霉素及阿米卡星)联合用药具有协同抗菌作用;

3、该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用。

4、对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量。

5、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应 者慎用。

6、可与氯霉素磷酸酯硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用,但和萘呋西林头孢拉定甲硝唑有配伍禁忌。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品能通过胎盘进入胎儿循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用,但孕妇仍然仅在必要时方可使用。 2.可经乳汁分泌,浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。

相互作用

1.该品与丙磺舒合用可导致血药浓度轻度上升。2.该品与克林霉素、甲硝唑、庆大霉素等合用,其药代动力学参数无改变。

3.头孢西丁、亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶,从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。

注射用氨曲南

氨曲南针剂[3]

该品为一种单酰胺环类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于质粒传导的β-内酰胺酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水滑膜液、胆汁骨组织、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。该品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成,使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。

该品口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于 0.8h后到达,为 44.6mg/L,生物利用度 89.5%。分布容积广,为 20.6L。消除半减期 1.9h。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L:24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品,25%~50%,6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度

本站仅提供存储服务,所有内容均由用户发布,如发现有害或侵权内容,请点击举报
打开APP,阅读全文并永久保存 查看更多类似文章
猜你喜欢
类似文章
【热】打开小程序,算一算2024你的财运
头孢他啶的合理用药
舒巴坦
多粘菌素B治疗多重耐药革兰阴性菌的新策略*
感控笔记丨杨帆:广泛耐药革兰阴性杆菌感染的治疗
【专题笔谈】重症患者耐药阴性菌抗菌治疗:药代动力学/药效动力学指导的个体化
对付多重耐药菌 抗菌药物可以超说明书使用了
更多类似文章 >>
生活服务
热点新闻
分享 收藏 导长图 关注 下载文章
绑定账号成功
后续可登录账号畅享VIP特权!
如果VIP功能使用有故障,
可点击这里联系客服!

联系客服