白术始载于《本经》，被列为上品。汉·张仲景《伤寒论》云：“伤寒八九日，风湿相搏，身体疼烦，不能自转侧，不呕，不渴，脉浮虚而涩者，桂枝附子汤主之。若其人大便硬，小便自利者，去桂加白术汤主之。”可以说，这是运用白术治疗大便坚硬（便秘）的最早记载。从经文所见，“大便硬（坚）”是使用白术的重要临床指征。成无己《注解伤寒论》云：“此小便利，大便硬为津液不足，去桂加术”。徐灵胎《伤寒论类方》云：“白术生肠胃之津液。”以上说明大便坚硬是由津亏肠燥所致，白术之用在于生津液而润肠燥，具有润下通便之功。周岩在《本草思辨录》中强调云：“谁谓白术之加，不足以濡大便哉？”然而，关于白术的这一功用在现行《中药学》教材中则鲜有记载。
白术为苦温燥湿的代表性药物。虽然张仲景在《伤寒论》中明确提出了“大便（坚）硬”加用白术，但后世仍因其性燥而用治便秘者甚少。20世纪70年代末期，著名老中医魏龙骧在《中医杂志》上发表了“医话四则”一文，明确提出“白术通便秘”，并以亲诊案例予以示范，引起了人们的高度关注和重视。其后，关于白术通便作用的本草挖掘、临床应用及实验研究广泛开展，取得了可喜的成果。
从本草文献看，白术有“燥”与“润”的两面性
如《本草崇原》云：“白术气味甘温，质多脂液，乃调和脾土之药也。……太阴主湿土而属脾，为阴中之至阴，喜燥恶湿，喜温恶寒，然土有湿气，始能灌溉四旁，如地得雨露，始能发生万物。若过于炎燥，则止而不行，为便难脾约之证。白术作煎饵，则燥而能润，温而能和。”《本草经读》云：“以白术之功用在燥，而所以妙处在于多脂。”《本草正义》云白术“最富脂膏，故虽苦温能燥，而亦滋津液”。“以其丰于脂膏,故宜于煎剂”，“万无伤阴之虑”。可见，白术虽为苦燥之品，但富含脂膏，能滋液润燥而通便，用于肠燥便秘。
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