本期作者：重庆医科大学附属第一医院内分泌科 何易
目前胰岛素根据来源主要分为动物胰岛素、人胰岛素、人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型单一，品种不全且容易发生免疫原性，临床上较少用。
根据起效及作用时间长短，可分为超短效、短效、中效、长效胰岛素、预混胰岛素。
超短效胰岛素
主要有赖辅胰岛素和门冬胰岛素。这两个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。所以这类胰岛素注射后可以马上进食。
短效胰岛素（R）
又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物胰岛素）、重组人胰岛素注射液，这类胰岛素商品名后面都会有“R”，“R”代表短效即Regular的意思。普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收、发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以需要在餐前30分钟注射。因此，凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的，记得注射后30分钟才能进食哦！
中效胰岛素（NPH）
主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液；中性低精蛋白锌人胰岛素；精蛋白锌重组人胰岛素注射液等，商品名后带有“N”。中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射。
长效胰岛素
主要有甘精胰岛素、地特胰岛素和重组甘精胰岛素注射液。 这三种胰岛素也都属于人胰岛素类似物。其中甘精胰岛素是通过改变氨基酸的排列使胰岛素的等电点发生改变，从原来的pH 5.14变为6.17（人体pH值是7.14），这样当它注入到人体内，由于等电点不同，进入人体后就会发生沉淀，同时，因为制剂中存在锌离子，能增加胰岛素六聚体的稳定性，六聚体分解的时间也延长，造成吸收延迟且延长，释放缓慢平稳，几乎没有峰值。地特胰岛素也是通过氨基酸的改变成为中性可溶性液体，以六聚体形式存在，皮下注射后其吸收扩散速度缓慢，在血浆中98%~99%与白蛋白结合，以极其缓慢速度释放入血，药物的半衰期显著延长，约为14小时，血浆浓度平稳，峰谷曲线小。此类胰岛素一般每日定时注射一次，一般是睡前注射，作为补充基础胰岛素。重组甘精胰岛素注射液是在人胰岛素B链羧基末端增加了两个精氨酸，同时也把A链羧基末端A21位置的天冬酰胺替换成甘氨酸，这使甘精胰岛素在酸性溶液（pH值为4）中完全溶解，在中性溶液中溶解度很低，因此皮下注射后，因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持续释放甘精胰岛素，从而产生长达24小时平稳无峰值的可预见的血药浓度。
预混胰岛素
是将短效胰岛素和中效胰岛素按不同比例进行混合，使得同时具备短效和长效作用的胰岛素。我们常看到带数字的的胰岛素（如30R、50R等），其中的数字代表的就是短效或超短效胰岛素成分所占的比例。即使是预混型的胰岛素，也要知道，人胰岛素是需要餐前15~30分钟注射；而人胰岛素类似物则不然，注射后无需等待，可以马上进食的哦！
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