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厄贝沙坦治高血压优点和使用方法

厄贝沙坦治高血压优点和使用方法

厄贝沙坦(安博维、苏适)适用于 高血压、糖尿病肾病,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有厄贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂。

    厄贝沙坦等ARB类药物的临床作用特点主要包括以下三方面:1、平稳长效的降压作用;2、可靠的靶器官保护作用;3、良好的耐受性。

    首先,平稳长效的降压作用是高血压患者获益的根本保障。厄贝沙坦具有与AT1受体结合力强(IC50, 1.3)、生物利用度高(60-80%)、半衰期长(11-15小时)以及不受食物影响等优势,上述特征保证了厄贝沙坦具有长效平稳的降压作用。

    第二,厄贝沙坦具有可靠的靶器官保护作用。对于高血压患者而言,血压下降是患者获益的根本保证。由于厄贝沙坦具有理想的降压效果与长效平稳的作用优势,保证了该药物具有良好的靶器官保护作用。

    尿微量白蛋白(MAU)是主要不良心血管事件的独立预测因素,减少MAU排泌量有助于降低患者心血管系统整体危险水平。厄贝沙坦治疗2型糖尿病肾病(IRMA 2)研究共入选590例伴有2型糖尿病与MAU的高血压患者,经厄贝沙坦(300 mg/d)治疗24个月后,治疗组有三分之一的患者尿蛋白排泌量恢复正常,患者从MAU进展到显性蛋白尿的危险性降低了70%。本研究有力证实了厄贝沙坦具有卓越的肾脏保护作用。

    左心室肥厚(LVH)是心血管终点事件的又一种重要的独立危险因素,逆转LVH可以显著降低心力衰竭、心肌梗死以及心脏性死亡的发生率。厄贝沙坦及阿替洛尔治疗瑞典人群中高血压伴LVH患者(SILVHIA)研究显示,伴有左心室舒张功能不全的LVH患者经过48周治疗后,虽然厄贝沙坦(150-300mg/d)组与阿替洛尔(50-100mg/d)组患者血压下降幅度相似(舒张压分别降低18%与16%),但前者逆转LVH的疗效显著优于后者,两组患者左心室质量指数分别较基线状态降低15.8%与9.1%。厄贝沙坦治疗组患者左心室舒张功能亦得到更为显著的改善。

    心房颤动与高血压互为高危因素,高血压是老年房颤的主要危险因素,而房颤患者中约三分之二合并高血压。因此,预防新发房颤与房颤复发被视为治疗高血压的重要目的之一。由于ARB类药物可有效预防心房电重构与结构重构,改善高血压患者血流动力学状态,因此可能有助于降低房性心律失常的危险性。Madrid等研究证实了这一推测。该研究表明,与胺碘酮单药治疗相比,厄贝沙坦联合胺碘酮可以显著降低房颤复发率。在其他研究中(如CHARM、LIFE、Val-HeFT以及VALUE研究等),也都显示ARB类药物能够有效减少房颤的发生。即将揭晓的ACTIVE-I研究将为厄贝沙坦对房颤患者预后的影响提供更多信息。基于大量研究证据,2007版欧洲高血压学会/欧洲心脏病学学会高血压治疗指南中推荐将ARB用于具有房颤高危因素的高血压患者的首选药物。

    第三,厄贝沙坦等ARB类药物具有良好的安全性和耐受性。高血压是一种终身性疾病,需要长期药物治疗,因而良好的安全性和耐受性是提高患者治疗依从性与血压达标率的重要保障。临床研究表明,150-300mg/d厄贝沙坦治疗时患者不良反应发生率与安慰剂相似,且极少导致ACEI类药物治疗时所经常发生的咳嗽等副作用。与??受体阻滞剂以及利尿剂相比,厄贝沙坦等ARB类药物对糖代谢与脂代谢具有潜在的有益作用,更适于伴有糖尿病、血脂异常、高尿酸血症的高血压患者的治疗。

    厄贝沙坦的临床应用与注意事项

    对于轻度高血压患者,可首选厄贝沙坦150mg/d治疗。单药治疗不能达标时可应用厄贝沙坦/HCTZ固定复方制剂治疗。若血压超过目标值20/10mmHg以上、或患者心血管危险水平较高时可首选厄贝沙坦/HCTZ固定复方制剂治疗。对于因高血压、糖尿病等疾病所致肾脏损害(如蛋白尿)患者,建议应用厄贝沙坦300mg/d治疗,以期获取更佳的肾脏保护作用。

    厄贝沙坦具有很高的耐受性与安全性,其不良反应发生率很低。开始应用时,患者偶有头痛、眩晕、心悸等,一般均很轻微且呈一过性,不影响继续治疗。ARB亦有引起荨麻疹及血管神经性水肿的报道,但其发生率显著低于ACEI。由于此类药物可能对胎儿与新生儿发育产生不利影响,因而禁用于孕妇和哺乳期妇女。对本品过敏者禁用。若患者存在血容量不足、低钠血症或低血压,在用药前应予纠正。对于存在双侧肾动脉狭窄的患者不推荐使用此类药物。肾功能不全时应从小剂量开始应用,并密切监测血肌酐、尿素氮与血钾水平的变化,若肾功能持续恶化(血肌酐超过3-4mg/dl)需减量或停药。老年患者或肝功能不全者应用厄贝沙坦时不需要调整剂量。

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