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【医声守护·科普】第100期:被误解的止咳药——孟鲁司特
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2023.10.10 广东

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了解孟鲁司特

孟鲁司特,在很多呼吸道疾病中都有它的身影,比如咳嗽、慢性阻塞性肺疾病、支气管炎、哮喘等,尤其是常用于咳嗽,但你真的了解并用对了吗?今天就带你揭开孟鲁司特的神秘面纱。

孟鲁司特是什么药

白三烯,一种具有高度活性的炎症介质,可增加细胞因子和其他炎症介质的生成并增强其活性,从而引发支气管收缩、粘液分泌、增加血管通透性,加大鼻部气道阻力和加重鼻塞症状等,与过敏性鼻炎及哮喘的病理、生理过程密切相关。孟鲁司特是一种口服的白三烯受体拮抗剂,非激素类抗炎药,通过竞争性结合半胱氨酰白三烯(CysLTs)受体,阻断CysLTs的活性而发挥作用,从而达到改善气道炎症,有效控制哮喘和过敏性鼻炎的症状。

孟鲁司特可以用于止咳吗?

孟鲁司特的药品说明书适应症为哮喘、过敏性鼻炎但研究表明,孟鲁司特用于咳嗽也是有据可循的。

Mincheva RK [1]等发现孟鲁司特对上气道咳嗽综合征(UACS)、鼻后滴流综合征(PNDS)所致的慢性咳嗽具有一定临床疗效。Dong S 等 [2]发现孟鲁司特可缩短感染后咳嗽(PIC)患者咳嗽时间、降低咳嗽频率和严重程度;且用药者无严重药品不良反应发生。孟鲁司特能减轻哮喘、过敏性鼻炎和非哮喘性嗜酸性支气管炎(NAEB)者的气道炎症、缓解临床症状 [3]。国内医疗机构也常使用孟鲁司特用于慢性阻塞性肺疾病、支气管炎、咳嗽等疾病 [4]

可见,孟鲁司特用于 UACS/PNDS、NAEB、PIC、慢阻肺、咳嗽患者,均属于超说明书用药。《咳嗽的诊断和治疗指南(2021 版)》仅推荐孟鲁司特用于咳嗽变异型哮喘引起的咳嗽可能有效,对于其他原因导致的咳嗽,未予推荐。


    
因此,孟鲁司特非传统止咳药,而是属于非激素类抗炎药,不应常规用于止咳治疗。

长期服用孟鲁司特安全吗?

大量的临床研究显示,孟鲁司特一般耐受性良好,不良反应轻微。有少数报道显示,服用孟鲁司特后会诱发精神系统不良反应。美国食品药品监督管理局(FDA)通过评估 1998 年 2月至 2019 年 5 月 FDA 不良反应报告系统数据库的数据,有关孟鲁司特神经精神系统方面的不良事件呈持续增加的趋势,其中有82例自杀案例与孟鲁司特有关。

2020年3月4日,FDA对孟鲁司特药品说明书进行了“黑框警告”:孟鲁司特可诱发严重神经精神不良事件,建议限制其用于过敏性鼻炎的治疗。

黑框警告不是禁用,而是适当限制其使用,权衡利弊,尽可能选用其他代替药物,最大程度减少其严重的药物不良反应。

如何正确使用孟鲁司特

Ø 过敏性鼻炎:不应该常规推荐给过敏性鼻炎患者使用,仅用于不能耐受鼻喷激素以及其他抗过敏药物的患者和上述治疗无效的患者、或同时合并哮喘的患者。抗过敏药物包括氯雷他定、西替利嗪和苯海拉明等,鼻喷激素包括氟替卡松、布地奈德等。

Ø 哮喘:孟鲁司特并不是治疗哮喘的一线药物,不管是哮喘的急性发作治疗还是长期控制,吸入激素和支气管舒张剂均是首选,基础治疗不能有效控制症状时才考虑联合使用孟鲁司特。但应作为运动诱发哮喘的首选

Ø 如果在服用孟鲁司特的过程中,出现了下列情况,应立即停药并且咨询医生,症状包括:烦躁(包括攻击性行为或敌意)、注意力问题、噩梦、抑郁、迷失方向或混乱、感到焦虑、幻觉 、易怒、记忆力问题、强迫症、不安 、梦游、口吃、自杀的想法和行为、震颤、睡眠障碍 、不受控制的肌肉运动。

Ø 既往长期用药的患者,如果从未出现过神经/精神系统异常,可以继续服用。

Ø 孟鲁司特稳定性差,对光、湿、热均不稳定,故在服用时才打开包装,打开包装以后应立即服用完。

Ø 对于哮喘患者建议每天睡前服用,因为哮喘好发于夜间或清晨;对于过敏性鼻炎患者,可在一天的任意固定时间服用。

参考文献
[1] Mincheva RK, Kralimarkova TZ, Rasheva M, Dimitrov Z, Nedeva D, Staevska M, Papochieva V, Perenovska P, Bacheva K, Dimitrov VD, Popov TA. A real - life observational pilot study to evaluate the effects of two-week treatment with montelukast in patients with chronic cough. Cough. 2014 Mar 20;10(1):2. 
[2] Dong S, Zhong Y, Lu W, Jaing H, Mao B. Montelukast for Postinfectious Cough: A Systematic Review of Randomized Controlled Trials. West Indian Med J. 2015 May 13;65(2):350-357. 
[3] Bao W, Liu P, Qiu Z, Yu L, Hang J, Gao X, Zhou X. Efficacy of add-on montelukast in nonasthmatic eosinophilic bronchitis: the additive effect on airway inflammation, cough and life quality. Chin Med J (Engl). 2015 Jan 5;128(1):39-45. 
[4] 杨强, 张鹏, 米佳丽等. 某三甲医院呼吸科门诊孟鲁司特钠超说明书用药分析 [J]. 上海医药,2023,44(05):46-49.

-- 科普作者 --

供稿|药学部

图片|药学部

审校|药学部

       发布|党办(宣传科)

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