在慢性心衰的治疗中，合理的使用洋地黄类正性肌力药物，可以改善慢性心衰患者的活动能力，提高生活质量，降低由于心力衰竭恶化所致的住院风险。
为了更好阅读下文，先来了解心衰的NYHA 心功能分级。
NYHA 心功能分级是常用的评估方法，反映运动能力和症状的严重程度。心力衰竭患者症状的严重程度与心室功能并不一致，但与预后明确相关，NYHA 心功能分级越高，死亡风险越高。但轻度症状的患者仍可能有较高的住院和死亡的绝对风险。
洋地黄类药物是 Na+/K+-ATP酶抑制剂，作用机制 ：
①抑制衰竭心肌细胞膜 Na+/ K+-ATP 酶，使细胞内 Na+ 水平升高，促进 Na+-Ca2+ 交换，提高细胞内 Ca2+ 水平，发挥正性肌力作用 ；
②抑制副交感传入神经的 Na+/K+-ATP 酶，增强副交感神经活性，降低交感神经兴奋性，使房室传导减慢，减慢心房颤动患者的心室率 ；
③抑制肾脏的 Na+/K+-ATP 酶，使肾脏分泌肾素减少。目前认为其有益作用可能是通过抑制神经内分泌系统的过度激活而发挥治疗心力衰竭的作用。
1、地高辛的药物特性
地高辛服用后经小肠吸收，2 ～ 3 小时血清浓度达高峰，4 ～ 8 小时达最大效应，85% 经肾脏清除，半衰期为 36 小时，连续口服相同剂量经 5 个半衰期（约 7 天）后血清浓度可达稳态。
早期的临床试验（PROVED 和 RADIANCE 试验）结果显示 ：轻、中度心力衰竭患者均能从地高辛治疗中获益，停用地高辛可导致血流动力学和临床症状恶化，患者活动耐力下降。地高辛研究组对6800 例有心力衰竭症状且 LVEF ＜ 45% 的患者进行平均 37 个月的随访，在应用利尿剂和 ACEI 基础上加用地高辛，平均 0.25 mg/d，结果显示地高辛不能降低心力衰竭患者的死亡率，但可降低由于心力衰竭恶化所致的住院风险。
地高辛是唯一不增加慢性心力衰竭患者远期死亡率的口服正性肌力药，如果根据血清药物浓度调整至合适的剂量，地高辛的不良反应很少。地高辛不降低血压，不影响肾功能和电解质，可与其他抗心力衰竭药物联用。
2、地高辛的适应证： 适用于慢性 HF-REF 已应用利尿剂、ACEI（或 ARB）、β 受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂、LVEF ≤ 45%、持续有症状的患者，伴快速心室率的心房颤动患者尤为适合。也就是说，地高辛适应于采取其他综合治疗后慢性心衰症状仍然没有改善的患者。
3、地高辛的禁忌证： ①病态窦房结综合征、二度及以上房室传导阻滞以及未植入永久性心脏起搏器的患者 ；② AMI 急性期（＜ 24 小时）患者，尤其是伴进行性心肌缺血者 ；③预激房室旁路伴心房颤动或心房扑动患者 ；④肥厚型梗阻性心肌病患者。
4、地高辛的使用方法： 采用维持量疗法 0.125 ～ 0.25 mg/d，老年患者或肾功能受损者剂量减半。应注意监测地高辛不良反应及血药浓度，建议地高辛血药浓度维持在 0.5 ～ 1.0 ng/ml。
5、使用注意事项
使用地高辛时，必须个体化，应考虑下述因素：
（1）影响地高辛血药浓度的因素包括剂量、年龄、性别（女性应用应更谨慎）、体重、肾功能、应用利尿剂、联用其他可影响地高辛血药浓度的药物（如胺碘酮）等。
（2）心肌缺血抑制 Na+/K+-ATP 酶的活性，增加心肌组织对地高辛的敏感性，使血清地高辛浓度升高。冠心病心肌缺血患者应选择较低的初始剂量（较常规剂量减少 25% ～ 50%）。
（3）与能抑制窦房结或房室结功能的药物（如胺碘酮、β 受体阻滞剂）联用时须严密监测患者心率。
（4）奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、克拉霉素、 伊曲康唑、环孢霉素、红霉素等与地高辛联用时，可增加地高辛血药浓度，增加药物中毒风险，此时地高辛宜减量。
6、不宜使用及相关事项
（1）NYHA 心功能分级Ⅰ级患者不宜使用地高辛；
（2）已使用地高辛者不宜轻易停用 ；
（3）已服用地高辛、尚未使用ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂的患者，待上述药物逐渐加量后， 无心力衰竭症状，窦性心律、收缩功能改善后，可停用地高辛。
7、不良反应和处理： 不良反应主要见于大剂量时，包括：①心律失常：最常见为室性期前收缩，快速性房性心律失常伴传导阻滞是洋地黄中毒的特征性表现 ；②胃肠道反应（厌食、恶心、呕吐）； ③神经精神症状（视觉异常、定向力障碍、昏睡及精神错乱）。不良反应常见于血清地高辛药物浓度＞ 2.0 ng/ml 时，也见于地高辛药物浓度较低时，如低钾、低镁、心肌缺血、肾功能不全、高钙、甲状腺功能减退时。当血清地高辛药物浓度升高时，应了解血样采集的时间，采样时间在末次服药 6 小时内，其检测值反映地高辛的分布相，该值升高未必提示地高辛中毒。如血样检测时间在末次服药 8 小时后，建议减少地高辛剂量。
8、临床怀疑地高辛中毒时处理措施如下 ：
（1）应立即停用地高辛 ；
（2）纠正低钾血症和低镁血症，应予口服或静脉补钾，即使患者血钾水平在正常范围，除非患者是高钾血症或合并高度房室传导阻滞，补钾时也应监测血钾浓度 ；旁路传导的心房颤动和心房扑动，可考虑以镁剂控制过快的心室率，补镁时也应监测血镁浓度，并注意患者的腱反射 ；严禁静脉注射钙剂，因其可引起致命性心律失常 ；
（3）出现室性快速性心律失常，尤其是存在血流动力学障碍时，可考虑使用对房室传导影响最小的利多卡因或苯妥英钠 ；
（4）出现缓慢性心律失常，无症状者可密切观察，有症状者可给予阿托品，必要时临时起搏；
（5）电复律可诱发致命性心律失常，应尽量避免 ；
（6）血液透析不能清除体内的地高辛 ；
（7）地高辛中毒纠正后，建议仔细分析中毒原因，慎重选择剂量和血药浓度监测方案，避免再次发生中毒。
总结：地高辛虽然不良反应少，不降低血压、不影响肾功能和电解质、可与其他抗心力衰竭药物联用等优点，但是，在慢性心衰的治疗中，要严格掌握适应症，不可随意使用。只用于采取其他综合措施治疗后心衰症状仍然没有改善的患者，而且要个体化用量。
特别提醒：以上整理的文章来源于《心力衰竭合理用药指南》，仅作为大众科普学习和了解，不作临床治疗应用，如果患有相关疾病，请到医院找专业医生诊治。
说明：
HF-REF：射血分数降低性心力衰竭；LVEF：左心室射血分数；ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂；ARB：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；AMI：急性心肌梗死；NYHA：纽约心脏病学会。
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