(1)桂枝解肌发汗，温胃和中。
(2)芍药益营敛阴，缓急补虛；与桂枝相用，发汗之中以止汗，敛汗之中以发汗。
(3)生姜既能助桂枝解表散寒，又能助桂枝调和脾胃。
(4)大枣既能益营卫，又能补中气；益营卫以发汗，补中气以和阴阳。
(5)甘草既能益正补虚，又能调和诸药。
桂枝汤治法不仅可主治风寒表虛证，还可主治其他诸多病证如太阳伤寒变证等，并对下列所举病种而具有桂枝汤主治病理特点者，以法用之，则可取得明显治疗效果。
(1)太阳伤寒变证(外感风寒表实证兼正气不足者)：发热，恶风寒，头痛，心烦，无汗，气短乏力，项强，肢困，体痛，苔白，口不渴，脉浮数无力。
(2)产后感风寒证：头微痛，时时发热，恶风寒，汗出，干呕，心下闷满，舌淡苔白，脉弱。
(3)杂病营卫不和证即脏无他病者：时有汗出，发热，或面部烘热，或时有恶风寒，舌淡红，苔薄白，口中和，脉缓或弱。
(4)病差营卫不和证：身体疼痛，或汗出,或不汗出，全身困倦乏力，口不干不燥不苦，苔白，脉虚或弱或缓。
(5)脾胃不和证：胃脘微痛，微结不适，满而闷塞，干呕，饮食欠佳，大便微溏，舌淡，苔薄，脉缓。
(6)妊娠恶阻证：恶心呕吐，甚则呕吐频繁，呕吐清涎，饮食不香或无味，精神欠佳，乏力，舌淡，苔白，脉缓或滑。
本方可以用于治疗感冒，流行性感冒，原因不明的低热，肺炎，以及消化系统之慢性胃炎，肠易激综合征等；循环系统之病态窦房结综合征，室性心动过速，低血压，多发性大动脉炎等；运动系统之慢性腰肌劳损，梨状肌综合征，肢体偏瘫等；神经系统之神经性头痛，面神经炎等；内分泌系统之糖尿病，糖尿病并发神经痛，甲状腺功能减退症等；妇科之妊娠恶阻，人工流产术后发热等；男科之更年期综合征，阳痿等；儿科之，小儿夜游症，小儿营养不良等；皮肤科之荨麻疹，冬季皮炎，寒冷性多形红斑，以及过敏性疾病等病证而见上述证机者，均可以本方加减治疗。
(1)对体温双向调节作用：对酵母致热大鼠有显著降温作用；对安定所致体温下降有明显升温作用。在体温改变的峰值时测得的下丘脑中5-羟色胺(5-HT)含量，均呈现双相调节作用【中国医药学报, 1990; (2) :34】。
(2)对汗腺双向调节作用：对汗腺分泌亢进大鼠有抑制作用，使之降低到正常水平，并能使分泌抑制大鼠的汗腺分泌增加，呈现双相调节【中西医结合杂志, 1991; (1) :34】。
(3)对肠胃双向调节作用：对肠胃蠕动亢进及抑制的双相调节；对小鼠抗体分泌细胞(PFC)和特异玫瑰花形成细胞(SRFC)的抑制作用呈正相关【中西医结合杂志，1989; (5) :285】。
(4)抗菌及抗炎作用：对表皮葡萄球菌、链球菌、铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）和大肠杆菌有抑制作用【中国医药学报, 1998; (1):72】；抑制毛细血管通透性而呈抗炎作用。
(5)抗病毒作用：对流感病毒及副流感病毒- I、AdV3、AdV，以外的7株病毒均有抑制作用。
(6)镇静及镇痛作用：能协同戊巴比妥钠促进入睡率而呈镇静作用；能抑制醋酸诱发疼痛而呈镇痛作用。另外还具有对氨水致咳及0.5%磷酸组织胺致豚鼠哮喘有抑制作用；增加心肌血流量【中国中药杂志, 1995; (7) :431】；抑制迟发性超敏反应，增强对环境不利因素的应激能力等作用。
(1)桂枝：具有降温解热；抗病毒；镇痛；镇静；抗菌；抗真菌；抗过敏；抑制下丘脑单胺氧化酶活性；增加冠脉流量；降压；强心；利尿；解除平滑肌痉挛，对肠胃功能所处状态呈双向调节作用；抗惊厥，止咳平喘等作用。
①具有镇静(抑制大脑皮质)；镇痛；解热；解痉(抑制胃、肠、子宫平滑肌痉挛) ；抗炎；抗菌(葡萄球菌，大肠杆菌，痢疾杆菌，铜绿假单胞菌，草绿色链球菌)；抗真菌；提高机体免疫功能作用(促进特异性T调节细胞的诱导，增加特异性T调节细胞的诱导，调节腹腔巨噬细胞的吞噬功能)；抗病毒(水疱性口腔炎病毒)；抗低氧；扩张血管保肝；抗过敏等作用。
②赤芍：具有抗血小板聚集；增加冠脉流量；增加心排出量；抗心肌缺血；降低肺动脉压；保护肝细胞；抗肿瘤(肺癌)；增强免疫功能；抗低氧；镇静；解除痉挛(抑制胃、肠、子宫平滑肌痉挛)等作用。
(3)生姜：具有保护胃黏膜(刺激胃黏膜合成，释放具有细胞保护作用的内源性前列腺素)；促进消化功能(刺激胃液分泌，保护胃黏膜免受胃酸的作用)；抗溃疡；抑制淀粉酸中β-淀粉酶，阻碍淀粉糖化；保肝利胆；催眠；镇痛；对血压功能所处状态呈双向调节作用；扩张血管；兴奋呼吸中枢；抑制血小板凝集；抗炎(抑制毛细血管通透性，抑制肉芽组织增生) ；抗过敏；抗菌(伤寒杆菌,霍乱弧菌)；抗真菌；抗原虫(阴道滴虫,血吸虫，解热；抗氧化；增强机体免疫功能；止呕等作用。
(4)大枣：具有抗肿瘤(胃癌,肠癌,腺癌,肉瘤等) ；抗变态反应(抑制外周血嗜碱性白细胞释放白三烯的作用)，对IgE抗体的产生有特异性抑制作用，对5~羟色胺和组胺有拮抗作用；抑制中枢神经；保肝等作用。
(5)甘草：具有抗炎(抑制毛细血管的通透性，降低细胞对刺激的反应性)；镇静催眠；解热；抗心律失常；调脂及抗动脉粥样硬化(调低血清胆固醇，三酰甘油)；保肝；抗溃疡；抑制胃酸分泌，解除肠胃平滑肌痉挛；抗氧化；抗过敏；增强网状内皮系统的活性及NK细胞活性；抗病毒(抑制艾滋病病毒(HIV)的增殖，水疱性口腔炎病毒，腺病毒3型，单纯疱疹病毒I型，牛痘病毒)；抗菌(金黄色葡萄球菌,结核杆菌，大肠杆菌)；杀阿米巴原虫；抑制滴虫;解毒(使肝匀浆细胞色素P450含量增加，诱导肝药酶)；抗肿瘤(骨髓瘤,艾氏腹水癌及肉瘤)；镇咳祛痰(促进咽喉及支气管的分泌)；抑制膀胱结石形成；抑制雌激素对子宫的增长作用；提高内耳听觉功能等作用。
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