□宋协国
目前常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培福沙星等。喹诺酮类药物主要对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，对革兰阳性菌也有相当作用。因其抗菌作用强，在体内的分布较广，可进入大多数药物不能进入的骨、关节、前列腺组织等，具有口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性强、价格较低等特点，所以在临床使用上很普遍。目前在临床上常用的主要是第三代和第四代喹诺酮类药物。但服喹诺酮类药物应注意以下几点。
研究表明，喹诺酮类药物对多种幼龄动物负重关节的软骨有损伤作用。其毒性与年龄、药物剂量相关，即年龄越小，用药出现关节损伤表现越快、越重；剂量越大，软骨毒性发生率越高。诺氟沙星的使用说明书中标明，婴幼儿及18岁以下青少年应避免使用，氧氟沙星片使用说明书中则写明儿童禁用。儿童正处于生长发育阶段，喹诺酮类药物对其关节疼痛的副作用特别明显，主要表现为关节痛及关节病、腕踝关节痛、骨损害、肌肉疼痛、肌张力障碍、腱鞘炎、跟腱断裂、生长发育迟缓等。大多数专家主张，骨骼处于生长期的婴幼儿及儿童要谨慎应用这类药物，以免发生骨病变、关节病变及骨生成受阻所致矮小等情况。因此，喹诺酮类药物慎用于18岁以下的未成年人，尤其是幼小儿童，更应该慎用。在使用喹诺酮类药物时，不能盲目，一定要权衡利弊，必须使用时，也要注意，不能作为首选药物。
此外，喹诺酮类药物可以透过胎盘也可渗入乳汁。因此，孕妇和哺乳期妇女服用这类药物会祸及胎儿和婴幼儿。沙星类药物部分经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，对肝、肾有一定的损害。因此，肝、肾功能障碍的病人应慎用该类药物。糖尿病患者在服用喹诺酮类药物的同时口服降糖药或胰岛素，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱症。因此，在治疗期间应严密监测糖尿病患者的血糖变化，一旦出现低血糖应立即停服喹诺酮类药物。
喹诺酮类药物临床应用广泛，但在服用时应注意不宜与以下药物合用。①含铝、钙、铁等多价阳离子制剂（如氢氧化铝、乳酸钙等）：由于阳离子与喹诺酮类药的4-酮氧基-3羟基发生络合反应，因此减少喹诺酮类药物的吸收，生物利用度降低，所以两药应避免同时使用，若需要连用时，可先服用喹诺酮类药物，2小时后再服用阳离子制剂。②维生素C、氯化胺：喹诺酮类药物在中性或弱碱性环境中杀菌力最强，且不易产生抗药性；在偏酸性时抗菌作用最弱，因此不宜与酸性药物合用。③抗酸剂：如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奥美拉唑等抗酸剂，对喹诺酮类也有不利影响，特别是对环丙沙星，合用既影响其吸收又使其在肾小管中的溶解度下降，易析出结晶损伤肾脏。④双脱氧肌酐：该药与喹诺酮类药物同时服用可增高胃内pH值，从而降低喹诺酮类药物在消化道的吸收。⑤铁剂：铁剂的螯合作用和对消化道吸收能力的影响可降低喹诺酮类药物的生物利用度。⑥胃肠道用药：碳酸钙、小苏打、硫酸镁等药物，若与喹诺酮类药物同时服用，可明显降低喹诺酮类药物的吸收。⑦利福平及伊曲康唑：部分结核患者因多种原因可能容易并发真菌感染，因此需要同时进行抗结核和抗真菌感染治疗。利福平能增强肝药酶的活性，拮抗喹诺酮药物的活性，因此两药不宜合用。⑧万古霉素：万古霉素对喹诺酮类药物有颉颃作用，同时使用可降低喹诺酮类药物的疗效。⑨嘌呤化合物：如咖啡因、茶碱类药物等，喹诺酮类药物与此类药物联合应用时，可降低其消除率，易增加咖啡因和茶碱类药物的不良反应，引起中枢神经系统过度兴奋。⑩其他药物：与口服抗凝血药物如华法令同时使用有增加出血的危险。依诺沙星与布洛芬合用有引起惊厥的危险。司巴沙星与胺碘酮、阿司咪唑、卡普地尔、奎尼丁、舒托必利、特非那定等联用有增加心律失常的危险。
食物对这类药物影响较大，因此应与进食间隔2小时以上。此外，有些食物会影响此类药物的药效应注意避开：①含矿物质食物：这类食物有牛奶、乳制品、海带、酱油等，其中的某些金属离子会与喹诺酮类药物形成螯合物，减少药物吸收，使其血药浓度过低，疗效下降。尤其服用氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星时，应避免食用上述食物。②咖啡和茶：茶叶和咖啡都有甲基黄嘌呤结构，两者可被沙星类药物抑制（主要是环丙沙星、诺氟沙星等），进而导致患者神经兴奋，出现头痛、焦虑、失眠等不适。③酒类：酒精与沙星类药物同时服食，对人体神经系统、心脏、肝脏的不良反应呈重叠作用，加重对心脏、肝脏等部位损伤。
随着这类药物的应用日益广泛，不合理用药和耐药也日趋严重，随之出现的不良反应也有所增加，主要有以下几种：①胃肠道反应，如用药后出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振等。②中枢神经系统反应，如出现失眠、头痛、头晕，或者幻觉、谵妄、精神错乱、诱发癫痫等，因此精神病及癫痫患者不适用。③肝肾毒性反应，国内报道以肝功能损害居多，一般为一过性谷丙转氨酶升高。④光毒性反应，表现为红斑、水肿、疼痛、脱屑、褪皮、皮疹、水疱和色素沉着，严重者可能被灼伤。喹诺酮类药产生光毒性的原因与阳光照射和自身的敏感性有关。故对敏感体质者宜服后注意采取遮光措施或变换给药时间（睡前）。⑤对未成年人的软骨造成损伤，应严格观察患儿关节有无异常，一旦发现关节肿胀、疼痛应立即停药。⑥发生白细胞降低、溶血性贫血、再生障碍性贫血，心血管方面有心房颤动、预激综合征及休克等，也有可能引发腮腺及乳房增大。
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