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【合理用药】服用质子泵抑制剂先看剂型


附图说明:上图为本文作者山东省即墨市中医医院临床药师江晓霞对乡镇医院药学人员进行抗菌药物合理使用培训(右上角选自讲者个人近景照片)。


质子泵抑制剂(PPIs)是临床应用很普遍的一类药,主要用于治疗消化性溃疡等酸相关性疾病,被誉为20世纪消化系统疾病治疗史上的一座里程碑。该类药物不良反应较轻,患者长期使用耐受性较好,是一种相对安全的药物。


然而,PPIs呈弱碱性,在酸性环境中不稳定,易出现分解聚合和变色现象。针对PPIs存在的这些缺陷,为确保疗效,药品生产厂家通过各种技术手段防止胃酸对PPIs的破坏作用。下面列举几种现在市场上常见的药物剂型,患者和家属应根据剂型特点选用合适的给药方式。


1口服制剂


肠溶片和肠溶胶囊 此类制剂的特点是药片外包有耐胃酸的肠溶衣膜,以保证药片能顺利通过胃,进入肠道后再迅速崩解并释放内容物,发挥药效。肠溶衣膜可避免药物被胃酸破坏,减少对胃黏膜产生的强烈刺激,减少恶心、呕吐等不良反应。


所以,普通的肠溶衣片(胶囊)不能掰开服用,以免破坏肠溶衣膜。但如果是用许多个肠溶微丸压制而成的片剂或填充的胶囊,就可以掰开服用了。但无论哪种肠溶片,都不能咀嚼,因为咀嚼会破坏各种肠溶衣膜,导致药物在胃内释放并被破坏。


针对吞服药片有困难的人群,如儿童或鼻饲的患者,可选用奥美拉唑镁肠溶片。该药稳定性较高,可将其溶解于水或果汁中(溶解后应在半小时内服用),给患者喝下。


速释制剂 由于肠溶衣片会导致药物延迟吸收,也就延迟了药物的起效时间,因而PPIs还有一种速释制剂。其服用后速崩、速溶,起效快,吸收充分,可以迅速缓解胃食管反流病的症状,在治疗中可以实现按需给药。如奥美拉唑/碳酸氢钠口服速释制剂,该药成分中加入碳酸氢钠,目的是为了中和胃酸,加速药物在胃内的吸收,有效提高生物利用度。


缓、控释制剂 这类制剂能延缓药物的释放速率,降低药物进入机体的吸收速率。如奥美拉唑控释剂,晚餐时服用,可在胃内持续释放4~6小时,使药物浓度在凌晨2~3点达峰值,可有效抑制夜间的胃酸分泌高峰。


2注射制剂


临床上,PPIs的静脉注射制剂分为两类,一类为滴注用,一类为静脉推注用。前者为避免被大量氯化钠注射液稀释而发生酸碱变化,加入了大量氢氧化钠和稳定剂(EDTA);而后者因被稀释剂量少,推注时间短,没有加入EDTA,但往往被加入了专用溶剂(含助溶剂聚乙二醇400和pH值调节剂),使用时只能用专用溶液溶解,且必须在2小时内使用。


因此,临床用PPIs注射制剂时,这两者是严格区分的,不能混用。若使用供滴注用制剂进行推注时,由于稀释量小,配置后pH值过高,容易造成局部刺激症状;而当使用供推注用制剂进行滴注时,由于配置的pH值偏低,且制剂中不含有稳定剂EDTA,容易造成输液变色和产生沉淀等变质现象。



本文经临床药师网推荐已刊发在中国医药报2015年12月11科学用药栏目。

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