【新品速递：德谷胰岛素】德谷胰岛素的分子结构

德谷胰岛素的研发背景

生理性的基础胰岛素控制空腹和两餐间血糖，其分泌相对平稳和持久。为了模拟这种分泌特性，既往，人们通过改变胰岛素制剂的成分，如加入鱼精蛋白（如低精蛋白锌胰岛素）或增加锌离子的浓度（如Lente^?）来延长胰岛素的作用时间。

当代基础胰岛素类似物的研发则主要是通过改变胰岛素分子的氨基酸结构（如甘精胰岛素、地特胰岛素）等方法来实现长效的作用模式¹。理想的基础胰岛素制剂在达到稳态时应具有平稳的、覆盖全天24小时的药代/药效学特性。为了进一步满足临床的需求，诺和诺德公司研发了超长效基础胰岛素类似物——德谷胰岛素。

德谷胰岛素的分子结构

德谷胰岛素是在人胰岛素分子的骨架上，去掉了B链30位的苏氨酸，在B29位的赖氨酸上，通过一个L-γ-Glu连接子，与16碳的脂肪二酸侧链相连（如图）。在锌离子的作用下，德谷胰岛素单体聚合成六聚体。

图：德谷胰岛素的分子结构

在胰岛素制剂中，由于苯酚的存在（作为抑菌剂），德谷胰岛素六聚体的一端处于开放状态，可与另一个六聚体相互作用，形成稳定的双六聚体。

皮下注射后，随着苯酚的弥散，德谷胰岛素双六聚体的两端打开，相互作用，形成独特的多六聚体长链²。

参考文献

1. Kurtzhals et al. Int J Obes 2004; 28: S23-8

2. Jonassen et al. Pharm Res 2012; 29: 2104–14

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《新品速递：德谷胰岛素》介绍：

为了让广大医学专业人士更系统的了解新一代基础胰岛素类似物——德谷胰岛素，诺和诺德医学事务团队推出了全新的学术版块——《新品速递：德谷胰岛素》。该版块集中报道德谷胰岛素的结构特点、作用机制、临床研究等学术信息，每月发布2期，全年共24期，欢迎大家关注 。

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