瑞格列奈（商品名：诺和龙）属于格列奈类的药物，主要作用是促进胰岛素分泌，目前已经用于临床降血糖的包括瑞格列奈和那格列奈，使用的人非常多。
这个药效果怎么样？
当然世界各国对瑞格列奈的疗效有过很多报道：
这些双盲对照的群体研究结果表明单一剂量餐前服用瑞格列奈0.5~4.0mg之后，血浆葡萄糖平均最高浓度和达到峰值的时间均有所下降。
表示胰岛素分泌量的C肽血浆浓度也有所升高。
患者的糖化血红蛋白下降约0.5~1%之间。
总之，瑞格列奈降血糖效果非常不错。
瑞格列奈是如何促进胰岛素分泌的？
瑞格列奈促进胰岛素分泌的作用机制与磺酰脲类降糖药基本相同，都是通过与胰岛β细胞上负责调节ATP敏感的钾离子通道的磺酰脲受体相结合，从而使钾离子选择性通道关闭，细胞内钾离子浓度升高导致β细胞去极化，从而电压依赖的钙通道开放，钙离子内流，细胞内钙离子浓度升高，所以能够促进胰岛素分泌到细胞外。
所以瑞格列奈适用于2型糖尿病中那些经过饮食和运动未能有效控制高血糖，而其胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素功能，却又不足以抑制餐后血糖升高的患者。
而且瑞格列奈作为苯甲酸衍生物，它的促胰岛素分泌效果比磺酰脲类药物要短暂且快速。
瑞格列奈有葡萄糖依赖性，所以与血糖浓度有关，血糖高时，β细胞对瑞格列奈的敏感性增强，更多的胰岛素被释放；血糖低时则效果减弱，因而降低餐后高血糖的作用较强，可减少低血糖的发生率。
所以瑞格列奈的用法是餐前即刻服用，每日三次，服用剂量也是从大到小，开始时每餐0.5mg，然后按照自己的血糖调节用量，因人而异，最大单次用量为4mg。
进一次餐服用1次药，不进餐时不吃药，所以绰号“餐时血糖调节剂“。
那瑞格列奈是如何代谢的呢？
会在体内积累吗？
最终是如何排出去的呢？
我们来看一下瑞格列奈的药代动力学：
瑞格列奈口服后被迅速而完全地吸收，如果进餐的同时口服则吸收稍延缓，其刺激胰岛素分泌的作用起效迅速且持续时间短。
吸收入血液的瑞格列奈在血液循环中与蛋白质结合，与血清白蛋白结合大于95%，服药后1小时达到血药峰值，血浆半衰期也约为1小时。
瑞格列奈主要在肝脏中代谢，由肝细胞中CYP3A4酶系快速代谢为非活性物质，服药96小时之后98%的瑞格列奈被代谢，其中90%出现在粪便中，8%出现在尿液中。
所以对于肝功能不全的患者来说，在服用4.0mg瑞格列奈之后，血浆药物浓度较健康者高。在严重肾功能不全的患者中。服用瑞格列奈7天之后，血浆药物最大浓度也比健康人高。
瑞格列奈的生物利用度约为63%，血浆最大药物浓度呈剂量依赖性，随着服药剂量的升高而升高。
这就是瑞格列奈的代谢过程
那瑞格列奈的不良反应有哪些呢？
瑞格列奈的主要不良反应包括：
1.低血糖
一般比较轻微，给予碳水化合物后很容易纠正。一组1228例糖尿病患者使用瑞格列奈1年时间，发生低血糖的患者占16%。
2.消化道反应
比较罕见，瑞格列奈与阿卡波糖不同，通常只有轻微的腹痛腹泻等症状。
3.过敏反应
偶见服用瑞格列奈的患者皮肤瘙痒、发红和荨麻疹。
4.肝脏酶升高
瑞格列奈几乎全部在肝脏代谢，所以个别患者转氨酶等肝脏酶身高，但都只是轻度和短暂性的。
如果正在服用瑞格列奈，那就要注意这些不良反应，以免引起更多的问题。一旦有不良反应就需要减小剂量或者停药观察。
除了不良反应之外，还有禁忌症
下列情况下是不应该服用瑞格列奈的：
有明显肝肾功能不全的患者禁用，而应该用胰岛素治疗。
孕妇、乳母、12岁以下孩子尚无应用经验，应该禁用。
与胰岛素增敏剂如格列酮类、二甲双胍类合用会增加低血糖发生的危险性，应该严密观察。
发生应激反应，比如感染、发热、外伤、手术时应改用胰岛素治疗。
如果使用瑞格列奈和胰岛素增敏剂仍然未能控制高血糖，应改用胰岛素治疗。
以上
---参考资料---
《糖尿病学》许曼音著
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