Hi,各位爱好有机合成的老铁，下午好
最近小编偶然发现一篇JACS文章，打开一看，惊掉了下巴：这篇文章仅仅只是实现了铜催化Suzuki反应，代替Pd催化Suzuki反应，就能发JACS?小编心里想，这有啥好看的，Suzuki反应哪个CRO员工不会？再仔细看看，确实还是牛逼，这也就是为啥它能上JACS,具体内容下文继续欣赏吧。
先来看看传统Suzuki反应吧：都知道SP2-SP2的2个芳环连接，可以用Kumada， Suzuki, Heck，Stille以及Negishi偶联反应，但是CRO公司做的最多其实还是Suzuki反应。
一般情况下，2个芳环连接，你随机选择一个芳环做成硼酸或者硼酸酯，在Pd金属或者Ni金属催化下，和另外一分子的芳基卤素或者OTf去反应，就能拿到你的产物。如下图上方所示：
那么对于上图下方的反应，要实现SP2-SP3的碳碳连接，一般情况下也会选择把六元的哌啶环做成SP2-硼酸酯去和芳基溴反应，再去氢化。但是经验不多的chemist可能也会心想：我也随机变个位置，让哌啶溴和芳环硼酸酯去反应？
我想不少领导遇到这种新人提出的问题，肯定大发雷霆了，一顿鄙视在所难免。是的，没有遇到下面这篇文章之前，骂的是对的。但是新方法出来了，再骂，小编的粉丝可以怼回去了哦，哈哈。
其实，近年来，对于SP3的烷基溴代物和SP2的芳基硼酸的Suzuki反应越来越多，最近小编分享过一篇无金属的Suzuki反应，但是底物适应性太窄。有兴趣的可以翻阅小编的相关文章。烷基卤和芳基硼酸的形似“Suzuki反应”——值得学习
来看看这篇JACS最新报道的铜催化Suzuki反应吧：【10.1021/jacs.3c10628】：从条件筛选可以看出，需要选择最合适的配体，此类反应才能顺利发生。当然了，溶剂也很重要，非极性溶剂环己烷和苯效果会最好。碱的话，叔丁醇钠效果最佳。在这个最优条件下，实现了SP2-SP3的Suzuki反应顺利发生，收率优秀。试想一下，以前的你敢不敢这么设计Suzuki反应，找骂简直。
再看看底物拓展部分吧，感觉还是很吃惊的：最难的四元环都可以用Suzuki反应去做了，以前的你肯定是多步去搞的，小编曾经当然也推荐过Ni/Mn的还原欧联反应，但是没有Suzuki反应深入人心，得到大家的认可。
官能团的兼容性也是没话说，酯基，酮等不饱和基团不会影响此反应的成功。小编感叹真的优秀呀。
下面这类化合物，想一想，没有这个优秀的Suzuki方法，你会怎么设计合成？必然会采用添加官能团策略，老铁们自己想想吧。
好了，今天是周末，就聊这么多了，希望本篇文章为大家带来正能量，尤其在这个CRO寒冬的时候。
联系客服
