五问β受体阻滞剂：甲亢来了，怎么用？

*仅供医学专业人士阅读参考

β受体阻滞剂到底该如何选择？

甲状腺功能亢进症简称甲亢，以毒性弥漫性甲状腺肿（Graves病）最为常见，约占甲亢所有类型的80％。β受体阻滞剂是治疗Graves病的重要药物，常用来改善症状、控制心率等。在临床中，β受体阻滞剂的使用并不简单，需要科学、规范地用好这个武器。笔者参考国内外指南病结合临床实战，总结了以下五个问题和答案，仅供参考。

Q1：所有甲亢患者都需要使用β受体阻滞剂吗？

当然不是。由于血液中过多的甲状腺素水平会增加肾上腺素能受体的敏感性，导致神经和循环系统兴奋性增高，出现心悸、手抖等症状。β受体阻滞剂不仅从受体部位阻断儿茶酚胺的作用，还能通过非肾上腺能受体途径阻断甲状腺素对心肌的直接作用。

 

2016年美国甲状腺学会（ATA）甲亢管理指南强烈推荐应该在有甲状腺毒症症状的患者中使用β受体阻滞剂，尤其是老年患者、静息心率超过90次／分或合并心血管疾病的患者。我国2019年《甲状腺功能亢进症基层诊疗指南》也做出了同样的推荐。有些症状不明显的轻微甲亢患者并不一定需要使用此类药物。

 

Q2：如果需要使用β受体阻滞剂，应该如何选择？

β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂（同时阻断β1和β2受体）、选择性β1受体阻滞剂及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂三类。

 

普萘洛尔是耳熟能详的、经典的非选择性β受体阻滞剂，长期用于甲亢的治疗。普萘洛尔的最大优势在于，可以阻止外周的甲状腺素（T4）转换为三碘甲状腺原氨酸（T3）。但要注意的是，仅在高剂量下（比如40mg/次，每日4次），普萘洛尔才能发挥这个作用。对于需要使用β受体阻滞剂的孕妇和哺乳期女性，普萘洛尔是优选；对于合并支气管哮喘、喘息型支气管炎患者禁用普萘洛尔，如果处于支气管哮喘非急性发作期，可用选择性β1受体阻滞剂，如酒石酸美托洛尔、阿替洛尔。

 

甲亢合并冠心病、心力衰竭、房颤等心血管疾病在临床常见。在上述情况下，患者应该选择哪种β受体阻滞剂？不同的β受体阻滞剂对心血管疾病治疗效应有所区别（即不具有类效应），尤其在心力衰竭患者中更显示出各种β受体阻滞剂之间的差异。

选择性β1受体阻滞剂对分布于心脏的β1受体具有高度亲和力，正如2018年欧洲甲状腺学会（ETA）在《Graves甲亢的管理》指南中指出，选择性β1受体阻滞剂具有更好的心血管保护效应和预防房颤的作用，可以成为治疗甲亢的选择之一，尤其是对于合并支气管哮喘的患者；另外，选择性β1受体阻滞剂在心血管获益方面积累了大量循证证据，对糖脂代谢影响小（影响糖脂代谢的是β2受体），也是心衰、高血压等心血管领域指南推荐的常用药物。笔者认为，使用更先进的“武器”，何乐而不为？

 

在甲状腺危象时，既可以选择使用大剂量普萘洛尔，快速起效以抑制T4转换为T3，帮助改善病情，还可以选择静脉选择性β1受体阻滞剂，如艾司洛尔。