氨茶碱致心悸1例

病例介绍

患者男，67岁，因“咳嗽再发半月，加重伴气促2天”就诊，诊断为“慢性支气管炎急性发作”，予氨茶碱片（0.1g,po,tid）平喘治疗。患者服药后出现心悸、心慌，气促加重等症状，未做任何处理，约3小时后缓解。再次服用该药，上述症状重新出现，停药后上述不适症状逐渐缓解并消失。

病例分析

氨茶碱是茶碱和乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺增加其水溶性。氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，该作用机制比较复杂，通常茶碱扩张支气管作用被认为是内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。

此外茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，有益于改善呼吸功能。临床上用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

茶碱的毒性反应常出现在血药浓度为15-20μg/ml，特别是在开始治疗时，常出现恶心、呕吐、易激动、失眠等不适；当血药浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常等症状；当血药浓度超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重者出现呼吸、心跳停止等而死亡。

心悸属祖国医学“惊悸”和“怔仲”的范畴，中医认为是自觉心跳快而强，并伴有心前区不适感。现代医学认为心悸是病人能感知到心跳的一种心前区不适或心慌的感觉，心率加快时感觉到心脏跳动不适，心率缓慢时感觉到搏动有力。

氨茶碱在平喘时作用快，疗效佳，不足的是安全范围较小，个体差异性较大，本案例引起心悸的原因和机制尚不明确，推荐可能是患者对氨茶碱敏感性高或患者的肝肾功能有所减退导致药物在体内消除较慢所致。

药物相互作用

1.氨茶碱与地尔硫卓或维拉帕米合用，能增加氨茶碱的血药浓度和毒性，这是由于地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢。

2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和 (或) 毒性。

3.某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星以及克林霉素、林可霉素等均可降低茶碱清除率，增加其血药浓度。红霉素和依诺沙星尤为显著。当茶碱与上述药物配伍使用时，建议对氨茶碱适当减量。

4.苯巴比妥、苯妥英、利福平等是肝药酶诱导剂，可加快茶碱的肝清除率；同时茶碱也能干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应相应调整剂量。

5.氨茶碱与锂盐合用时，可使锂的肾排泄增加。

6.氨茶碱与美西律合用时，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

药师建议

1.成人常用量：口服，一次0.1g-0.2g，一日0.3g-0.6g；极量：一次0.5g，一日不超过1g；

2.氨茶碱注射液常规用量是0.25-0.5g/次，0.5-1g/天，要充分考虑患者年龄、性别和影响茶碱血浆浓度的药物因素，对于60岁以上的老年人、肝肾功能不全、低血压等患者应酌情减量使用并密切观察。

3.氨茶碱注射液滴注过快或浓度过高均可强烈兴奋心脏，可引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者导致惊厥。因此输注氨茶碱时应控制滴注速度或者静脉泵注。

4.对氨茶碱过敏者、活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者均禁用氨茶碱。

5.氨茶碱不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

6.使用氨茶碱应定期监测茶碱血药浓度。肾功能或肝功能不全者、年龄超过 55 岁的男性和伴发慢性肺部疾病的患者、任何原因引起的心力衰竭者、持续发热者、使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者，停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长，应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

7.低氧血症、高血压患者慎用氨茶碱。

8.氨茶碱可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，因此孕妇、产妇和哺乳期妇女慎用；新生儿血浆清除率降低，血清浓度增加，应慎用；老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，建议55岁以上患者慎用氨茶碱。