化疗，是化学药物治疗的简称，通过使用化学治疗药物杀灭癌细胞达到治疗目的。化疗是目前治疗癌症最有效的手段之一，和手术、放疗一起并称癌症的三大治疗手段。手术和放疗属于局部治疗，只对治疗部位的肿瘤有效，对于潜在的转移病灶（癌细胞实际已经发生转移，但因为目前技术手段的限制在临床上还不能发现和检测到）和已经发生临床转移的癌症就难以发挥有效治疗了。而化疗是一种全身治疗的手段，无论采用什么途径给药（口服、静脉和体腔给药等），化疗药物都会随着血液循环遍布全身的绝大部分器官和组织。因此，对一些有全身播撒倾向的肿瘤及已经转移的中晚期肿瘤，化疗都是主要的治疗手段。
化疗一词由化学和治疗组成，因此化疗即为采用药物控制癌症生长。目前采用的药物有多种，各种药损伤癌细胞的机制不同。化疗是多种治疗癌症的方法之一，可以单独和与手术或放疗联合应用。
所以临床上越来越重视绿色化疗药，如榄香烯脂质体注射液及口服乳。化疗是一种全身性治疗手段，和手术、放疗一起，并称为癌症的3大治疗手段由于化疗药物的选择性不强，在杀灭癌细胞的同时也会不可避免地损伤人体正常的细胞，从而出现药物的不良反应。因此，在接受化疗药物的时候，一方面希望能够达到最佳的抗肿瘤作用，另一方面也要注意预防和识别化疗药物的不良反应。
许多种癌症现在能被治愈。干扰素是人体针对某些病毒发生反应后而自然产生的蛋白质。它们刺激人体自身的防御系统，杀伤一些癌症细胞。它们已经被成功地用于治疗某些类型的白血病，并能延缓一些肿瘤的发展。
第一次世界大战后，人们发现芥子气可以杀死一般的白细胞，就认为芥子气也可以杀死导致白血病的变异白细胞，于是芥子气就作为杀死变异白细胞及其它癌细胞的“良药”。虽然人们发现这些经过化疗的病人出现像那些在芥子气中幸存的士兵有非常相似的症状，可人们还继续使用化疗。
保罗·埃利希最先使用了化学疗法这个名词，他是一所研究感染性疾病和血清研究所的所长。
在利物浦已有人试着用一种合成的砷化合物来治疗寄生虫的感染。但当恩利希试图重复这些结果时，他发现疾病产生了对这种药物的耐药性。他要求化学家试着合成许多不同的砷化合物。后来，另一位德国科学家弗里茨·绍丁在1905年发现了引起梅毒（一种经性传播的疾病）的微生物。恩利希就用他的化合物来试验对这种新微生物的治疗作用。他高兴地发现，606号化合物有效果。他把这种化合物称为洒尔氟散，并戏称它为“神奇的子弹”，因为它对梅毒有特效。1911年，它第一次运用于梅毒的治疗。
从那以后，科学家们一直在寻找能杀伤肿瘤细胞、不对人体造成严重伤害的化学物质。在发现有效的化学物质之前，科学家得对几千种化学物质进行测试。
药物进入血流经人体到达大多数组织。药物可杀灭特定的细胞，尤其是快速增殖的细胞。这意味着肿瘤细胞受化疗药物影响较大，但人体一些正常细胞也会受到不同程度的损伤。
一般来说，化疗对正常人体组织的影响是暂时的，由于存在修复和愈合的正常过程，停药后可快速恢复。肿瘤细胞的恢复是缓慢的且比正常细胞更困难。在下一次化疗开始时，人体正常细胞已恢复而肿瘤细胞还没有恢复，因此更多的肿瘤细胞经进一步治疗被杀灭。如果治疗能最终杀灭所有肿瘤细胞，癌症就被治愈了。
抗药机制1、癌细胞分泌细胞膜蛋白（P-糖蛋白）将化疗药排出细胞外，维持细胞内化疗药浓度低于杀死癌细胞水平，从而使癌细胞产生抗药性。
2、癌细胞对化疗药进行充分分解稀释，降低毒性，使化疗药失去原有细胞毒作用。临床证明，癌细胞的抗药性是化疗失败的第一功臣。
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