二甲双胍的降糖作用不是通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的分泌，而是促进糖的无氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，另一方面，通过抑制肠道吸收葡萄糖，并抑制肝糖原异生，减少肝糖输出，可使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。
二甲双胍最常见不良反应为胃肠道反应，其中包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适。其实二甲双胍何时服用，主要取决于药物的生物利用度和不良反应。我们通常希望药物生物利用度高，不良反应轻。但有时二者不能兼得，我们只能综合考虑。二甲双胍是餐前服，还是餐后服，我们需要考虑药物的剂型。
目前国内外主要有单一成分的二甲双胍剂型有二甲双胍普通片（或胶囊）、肠溶片（或胶囊）和缓释片（或胶囊）。
1二甲双胍普通片（或胶囊）
虽然食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度，降低其生物利用度。但如果空腹服用，普通剂型在胃内的溶出速度较快，胃肠道不良反应较多。因此，减少胃肠道不适，最好餐时或餐后服用，一般一天给药2~3次。
2二甲双胍肠溶片（或胶囊）
肠溶片（或胶囊）优点是较普通剂型上消化道的刺激作用小。肠溶剂型空腹给药不仅可以快速通过胃部，避免食物影响胃内的PH改变导致二甲双胍部分在胃内释放，减少胃肠道的不良反应，还可减少上消化道对药物的损耗和酶解，增加其生物利用度。与普通片一样，二甲双胍肠溶片的给药方法也为每日3次，不同的是肠溶片在餐前半小时给药。
3二甲双胍肠缓释片（或胶囊）
缓释片（或胶囊）由于采用缓释技术，相对于普通剂型而言，药物在胃中溶解量大大减少，释放速度慢，从而也避免了上消化道的不良反应。因此，建议晚餐时或餐后立即服用，一天一次给药，这样可以提高患者的用药依从性。如果盐酸二甲双胍缓释片2.0g/次，每日一次，对血糖的控制仍不满意，可考虑试用盐酸二甲双胍缓释片1.0g/次，每日二次。
综上所述，二甲双胍普通剂型应在进餐时或餐后服用；肠溶片应在餐前半小时服；缓释剂型应在晚餐时或餐后立即服用。
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