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不同剂型的二甲双胍有何区别?怎么吃?

不同剂型的二甲双胍有何区别?怎么吃?

2020-04-19原创:医学界

“神药”的十大问题,一次给您说明白!

二甲双胍是目前临床应用最广泛的口服降糖药之一,自 1957 年上市以来,已经有 60 多年的历史。虽然是老药,但临床用药广,地位高。

糖友在使用时,常常会遇到药物剂量、用法用量、药物和食物的相互作用及副作用等问题。小编对这些问题进行了逐一梳理,分为上下篇,逐一呈现给大家。

一、有哪些剂型?

从制剂来说,分为单方制剂和复方制剂,单方制剂又有不同的剂型。

  • 单方制剂:二甲双胍普通片、二甲双胍肠溶片、二甲双胍肠溶胶囊、二甲双胍缓释胶囊、二甲双胍缓释片、二甲双胍粉剂。

  • 复方制剂:二甲双胍格列本脲、二甲双胍格列吡嗪、吡格列酮二甲双胍、西格列汀二甲双胍、沙格列汀二甲双胍、二甲双胍维格列汀、利格列汀二甲双胍等。

二、不同剂型有何区别?

1.剂量:二甲双胍在500-2000mg/d的剂量范围内,其降糖效果与剂量呈正相关。二甲双胍起效的最小推荐剂量为500 mg/d,最佳有效剂量为2000mg/d。成人普通片可用的最大剂量为2550mg/d,缓释剂型推荐最大用量为2000mg/d。

2.溶出方式:不同剂型的二甲双胍给药后制剂中药物的溶出及释放方式不同。普通片剂在胃内崩解释放;肠溶片和胶囊在肠道崩解释放;缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。

普通片剂在胃内的溶出速度较快,其次为肠溶片和肠溶胶囊,再为缓释片。因而每种制剂给药后血药浓度峰值、达峰时间、半衰期等存在一定的差异,多剂量给药后的达稳时间也不一致。二甲双胍缓释片与普通片的疗效相似。

3.胃肠道耐受性:不同剂型的二甲双胍胃肠道耐受性不同。二甲双胍常见胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、胃胀、消化不良、腹部不适等。相对于二甲双胍普通片剂,缓释片/胶囊和肠溶片/胶囊可减少给药后的胃肠道反应,有更好的胃肠道耐受性,可提高用药的依从性。

三、不同剂型何时吃?

普通剂型和缓释剂型建议饭中或者饭后服用,以减少胃肠道不适;

肠溶剂型建议饭前 30 分钟服用,减少肠溶制剂在胃里的停留时间。一来可以减少胃肠道不适,二来可尽快到达肠道发挥作用。

四、吃多少?

看规格、病情。

二甲双胍片有 0.25 g/片、0.5 g/片、0.85 g/片不同的规格,如果一天吃 3 片 0.25 g/片规格的二甲双胍,还不如一天吃 1 片 0.85 g/片吃的多,所以服药多少不能单单看片数。

服药多少还要看病情的严重程度,结合血糖水平来用药。

如果本身血糖不高,每天服用 1000 mg就能把血糖控制好,那就没必要服到 2000 mg。此外,为减少腹泻、恶心等不适的发生,可从小剂量开始,逐步加量,随着治疗时间延长,多数人耐受。

五、对肾的损伤大吗?

无影响。

很多糖友有认识误区,觉得二甲双胍会伤肾。其实二甲双胍原形通过尿液排出,不影响肾脏。

但是如果本身肾功能不好,会影响二甲双胍的排泄,引起药物蓄积,增加乳酸酸中毒(呕吐、腹痛等症状)的风险,所以需要根据肾功能情况来调整用药剂量,肾功能很差的糖友是禁用的。


此外,二甲双胍也不伤肝,不经过肝脏代谢,但是肝功能不好时会影响乳酸代谢,增加乳酸酸中毒的风险,一般转氨酶超过 3 倍正常上限时应避免使用。

六、有什么食物相互作用?
如果存在心衰、肝肾功能不佳、或摄入大量酒精、出现脱水症状等情况,此时,在长期较大剂量服用二甲双胍(每天 2000 mg 以上)的同时,饮用酸奶,可能会导致身体内乳酸的堆积,引起乳酸酸中毒。

排除以上因素的糖友,是可以适当饮用酸奶的(因酸奶中含有糖分,不宜饮用过多)。

七、会导致贫血吗?

会。长期服用二甲双胍会影响维生素 B12 吸收,可能造成巨幼细胞型贫血。

建议每 1~2 年监测维生素 B12 水平。如果维生素 B12 不缺乏,定期(每 1~2 年)监测即可,平时可适当补充鱼类、蛋类、肉类等含维生素 B12 较多的食物。如果维生素 B12 缺乏,饮食补充的同时,还需适量补充维生素 B12 相关药物,保持维生素 B12 在正常水平即可。

八、特殊人群有服用禁忌吗?

妊娠期妇女和哺乳期妇女不建议使用。10岁以下儿童不推荐使用。老年人需结合肾功能调整用药剂量。

虽然有研究显示二甲双胍不增加胎儿畸形的风险,此前 FDA 妊娠分级为 B 类(相对安全),但二甲双胍会经过胎盘,对胎儿的发育和出生后的长期影响判断不足,我国药监部门也没有批准用于妊娠期妇女,建议首选胰岛素进行治疗,如胰岛素不耐受,糖友应权衡利弊使用二甲双胍。

此外,哺乳期妇女不建议使用,如使用建议停止哺乳。10 岁及以上的儿童可以使用,但 10 岁以下儿童研究不足,不推荐使用。老年人因为有不同程度的肾功能水平下降情况,需结合肾功能调整用药剂量。

九、漏服能补吗?

看漏服时间、血糖水平、用药情况。

如果漏服时间较短(< 1h),一般立即原剂量补用即可。如果漏服时间较长(> 1h),平时只服用二甲双胍,可原剂量补用;

平时吃二甲双胍和其他降糖药,血糖 <13.9 mmol/L,可不用补服,但需要增加运动量;血糖 ≥13.9 mmol/L,可原剂量或减量补用(此漏服补用方法为经验做法,具体补服情况还需个体化)。


不过,漏服药物本身是一个不好的用药习惯,尽量不要漏服,可以在手机上定个服药闹钟,或者把药放在自己容易看到的醒目位置,提醒吃药。

十、与哪些药物合用需要注意相互作用?

十一、如何与其他药物联用?

我们下期揭晓!

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