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B型题(配伍选择题)。备选答案在前。试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用。也可不选用。
[1～4]
A.红霉素
B.琥乙红霉素
C.克拉霉素
D.阿齐霉素
E.罗红霉素
1．在胃酸中稳定且无味的抗生素是【B】
2．在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是【A】
3．在肺组织中浓度较高的抗生素是【E】
4．在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是【D】
解析：本题考查抗生素的理化性质。红霉素在酸性条件下不稳定，易发生分子内的脱水环合。罗红霉素是O-取代的红霉素肟衍生物，活性好，化学稳定性好，口服吸收迅速，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高。阿齐霉素的突出优点是具有独特的药 代动力学性质，吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，同时另一特点就是抗菌后效应，即半衰期较长。琥乙红霉素特点是在水中几乎不溶，到体内水解释放出红霉素而起作用，无味，在胃中稳定。
[5～8]
5．雌甾-l，3，5(10)一三烯3，17b一二醇的结构式是【C】
6．孕甾-4-烯-3，20-二酮的结构式是【B】
7．17α-甲基-l7β 羟基雄甾-4-烯-3-酮的结构式是【A】
8．17b-羟基-l9去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮的结构式是【E】
解析：本题考查性激素和避孕药的结构式。甾体分子具有环戊烷并多氢菲的基本母核。按照母核C-10，C-13和C-17上的取代情况不同分为具C-18甲基的雌烷、具C-18，C-19甲基的雄甾烷、及具有C-18，C-19甲基和C-20，C-21乙基的孕甾烷。按照各题中的化学名，寻找特殊官能团即可作出选择。
[9～10]
9．L(+)-抗坏血酸的结构式是【A】
10．L(+)-异抗坏血酸的结构式是【E】
解析：本题考查维生素C的结构式。抗坏血酸，又称维生素C，是一个含有六个碳原子的酸性多羟基化合物，分子中含有两个手性碳原子，故有四个异构体。L(+)-抗坏血酸抗坏血酸活性最高。题目中结构A为L(+)-抗坏血酸，B为D(-)-抗坏血酸，C为D(-)-异抗坏血酸，E为L (+)-异抗坏血酸。
[11～12]
A．代谢拮抗物
B．生物电子等排体
C．前药
D．硬药
E．软药
11．本身具有活性，在体内代谢后转为无活性和无毒性化合物的药物是【E】
12．本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是【D】
解析：本题考查前 药、代谢拮抗物、生物电子等 排体、硬药、软药等的概念。 前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外，使毒副作用大大降低，治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用，由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥荚拉唑等都是前药。
x型题(多项选择题)共8题。每题的备选答案中有2个或2个以上正确 答案。少选或多选均不得分。
1．手性药物的对映异构体之间可能
A．具有等同的药理活性和强度
B．产生相同的药理活性，但强弱不同
C．一个有活性，一个没有活性
D．产生相反的活性
E．产生不同类型的药理活性
答案：ABCDE
解析：本题考查手性药物的对映异构体之间关系。 手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反的活性；产生不同类型的药理活性。
2．分子中含有2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有
A．盐酸利多卡因
B．盐酸丁卡因
C．盐酸布比卡因
D．盐酸普鲁卡因
E．可卡因
答案：AC
解析：本题考查局部麻醉药的结构特点。 盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为含有2，6-二甲基苯胺结构片段的酰胺类局麻药，类似的还有甲哌卡因、罗哌卡因、依替卡因等。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因都属于对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药。另外，还有氨基酮类、氨基醚类和氨基甲酸酯类局部麻醉药。新教材中已无麻醉药的章节。
3．镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为
A．一个氮原子的碱性中心
B．苯环
C．苯并咪唑环
D．萘环
E．哌啶环或类似哌啶环结构
答案：AB
解析：本题考查镇痛药的构效关系。镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团是芳环A与碱性氮原子这两个共同的结构部分，在生理pH条件下，碱性氮原予质子化成正离子形式，芳环A与碱性氮原子或者通过2个碳原子的碳链或者通过3个原子的碳链相连接。
4．溴新斯的明的特点有
A．口服剂量远大于注射剂量
B．含有酯基，碱水中可水解
C．注射时使用其甲硫酸盐
D．属不可逆胆碱酯酶抑制剂
E．尿液中可检出两个代谢产物
答案：ABCE
解析：本题考查溴新斯的明的特点。 溴新斯的朋是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。
5.能和金属离子形成络合物的药物的化学结构有
答案：AB
解析：本题考查药物的化学结构、性质等。A结构为诺氟沙星，该结构中3，4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物形成络合物。B结构为乙胺丁醇，该结构中相邻的氧原予和氮原子均有孤对电子，也容易与金属离子螯合形成络合物。
6．含有氢化噻唑环的药物有
A．氨苄西林
B．阿莫西林
C．头孢哌酮
D．头孢克洛
E．哌拉西林
答案：ABE
解析：本题考查含氢化噻唑环的药物。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。
7．有关维生素B1的性质，正确叙述的有
A．固态时不稳定
B．碱性溶液中很快分解
C．是一个酸性药物
D．可被空气氧化
E．体内易被硫胺酶破坏
答案：BCDE
解析：本题考查维生素B1的理化性质。维生素B1在固态时性质稳定，在酸性水溶液中较稳定，在碱性溶液中极易分解。其1%～15%水溶液的pH2.8～3.3，其由一含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成，又称盐酸硫胺，而非酸性物质，可被空气氧化，即噻唑环开环，同时在体内也易被硫胺酶分解。
8．药物成盐修饰的作用有
A．产生较理想的药理作用
B．调节适当的pH值
C．有良好的溶解性
D．降低对机体的刺激性
E．提高药物脂溶性
答案：ABCD
解析：本题考查药物成盐修饰的作用。药物成盐修饰后提高水溶性，不能提高脂溶性。
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