一、最佳选择题
23、不同企业生产一种药物不同制剂，处方和生产工艺可能不同，欲评价不同制剂间的速度和程度是否相同，应采用评价方法是
A、生物等效性试验
B、微生物限度检查法
C、血浆蛋白结合率测定法
D、平均滞留时间比较法
E、制剂稳定性实验
【答案】A
31、某药抗一级速率过程消除，消除速度常数K=0.095h-1，则该药半衰期为
A、8.0h
B、7.3h
C、5.5h
D、4.0h
E、3.7h
【答案】B P216页t1/2=0.693/k0.693/0.095=7.3
32、静脉注射某药，Xo=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表现分布溶剂V为
A.20L
B.4ml
C.30L
D.4L
E.15L
【答案】D 教材P215页表观分布容积V=X/C，60/15=4L。15μg/mL=15mg/L
二、配伍选择题
【86-88】
86.单室模型静脉滴注给药过程中，血药浓度与时间的计算公式是
87.单模静脉滴注给药过程中，稳达血药浓度的计算公式是
88.药物在体内的平均滞留时间的计算公式是
【答案】DBA
三、综合分析题
【101-103】
注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人静脉符合单室模型。美洛西林表现分布溶剂V=0.5L/kg。
101、体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴坦可达到0.5g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为
A、1.25g（1瓶）
B、2.5g（2瓶）
C、3.75g（3瓶）
D、5.0g（4瓶）
E、6.25g（5瓶）
【答案】C 负荷剂量即初始给药剂量X，要达到的血药浓度C=0.1g/L，表观分布容积V=0.5L/kg·60kg=30L，根据表观分布容积公式V=X/C，得出X=VC=30L·0.1g/L=3g，即需要美洛西林3g，需要美洛西林/舒巴坦3.75g（3瓶）。
104-106：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml。
104、基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是
A、相对生物利用度为55%
B、绝对生物利用度为55%
C、相对生物利用度为90%
D、绝对生物利用度为90%
E、绝对生物利用度为50%
【答案】D 试验制剂与参比试剂的药-时曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比试剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度（P232）。故能算出该药的绝对生物利用度36/40=0.9=90%，故选D。
三、综合分析题
110.控释片要求缓慢地患速释放药物，并在规定时间内以零级或接近零级速度释放，下列由五个药厂提供的硝苯地平释片的释放曲线，复合硝苯地平控释片释放的是
【答案】D
四、多项选择题
118.【题干】三种药物的血药浓度时间曲线如下图，对ABC三种药物的临床应用和生物利用度分析，正确的是
A 制剂A的吸收速度最慢
B 制剂A的打峰时间最短
C 制剂A可能引起中毒
D 制剂C可能无治疗作用
E 制剂B 为较理想的药品
【答案】BCDE
一、最佳选择题
34、对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误的是
A.如果注射剂规格为“1ml：10mg”，是指每支装药量为1ml，含有主药10mg。
B.如果片剂规格为“0.1g”，指的是每片中含有主药0.1g
C.贮藏条件为“密闭”，是指容器密闭，以防止尘土及异物进入
D.贮藏条件为“遮光”，是指用不透光的容器包装
E.贮藏条件为“在阴凉处保存”，是指保存唯独不超过10℃
【答案】E 教材P238页阴凉处系指贮藏处温度不超过20℃。
35、临床上，治疗药物检测常用的生物样品是：
A.全血
B.血浆
C.唾液
D.尿液
E.粪便
【答案】B 教材P257页血样包括全血、血浆和血清。它们是最常用的体内样品。除特别说明是全血外，通常指血浆和血清。血浆比血清分离快、制取量多，因而较血清更为常用。
二、配伍选择题
【89-90】
A.BP
B.USP
C.ChP
D.EP
E.LF
89.美国药典的缩写是
90.欧洲药典的缩写是
【答案】BD
四、多项选择题
119.【题干】以下为左氧氟沙星的部分报告书
以下合格的项目有
A 紫外光谱
B 杂质A
C 其他单杂
D 其他总杂
E 含量测定
【答案】ABC
第九章 药物的体内动力学过程
一、最佳选择题
29.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是
A.消除呈现一级动力学特征
B.AUC与剂量成正比
C.剂量增加，消除半衰期延长
D.平均稳态血药浓度与剂量成正比
E.剂量增加，消除速率常数恒定不变
答案：C
30.关于线性药物动力学的说法，错误的是
A.单室模型静脉注射给药，tgC对t作用图，得到直线的斜率为负值
B.单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度
C.单室模型口服给药，在血药浓度波动与药物半衰期，给药间隔时间有关
E.多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积
答案：E
二、配伍选择题
【87～88】
A.消除率
B.速率常数
C.生物半衰期
D.绝对生物利用度
E.相对生物利用度
87.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为
88.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是
答案：EA
【89-90】
A.药物消除速率常数
B.药物消除半衰期
C.药物在体内的达峰时间
D.药物在体内的峰浓度
E.药物在体内的平均滞留时间
89.Cmax是指（药物在体内的峰浓度）
90.MRT是指（药物在体内的平均滞留时间）
答案：DE
【91-93】
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为11.88ug/ml。
91.该药物的半衰期（单位h-1）是（2.0）
92.该药物的消除速率常数是（常位h-1）是（0.3465）
93.该药物的表现分布容积（单位L）是（8.42）
答案：CBE
一、最佳选择题
16.亚稳定型（A）与稳定型（B）符合线性动力学，在相同剂量下，A型/B型分别为99:1,10:90,1:99对应的AUC为（）1000ug·h/ml、550ug·h/ml、500ug·h/ml，当AUC为750ug·h/ml，则此时A/B为
A.25:75
B.50:50
C:75:25
D:80:20
E:90:10
答案：C
【解析】此题用AUC=C0/k可计算当AUC为750ug·h/ml时，A/B为75:25，故答案选C。
17.地高辛的表现分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是（）
A.药物全部分布在血液
B.药物全部与组织蛋白结合
C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少
D.大部分与血浆蛋白结合，药物主要分布在组织
E.药物在组织和血浆分布
答案：D
【解析】从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。故答案选D。
30.关于药动学参数的说法，错误的是（）
A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快
B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快
C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同
D.水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大
E.消除率是指单位时间从体内消除的含药血浆体积
答案：D
【解析】一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小，故答案选D。
31.已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过效应代谢作用,改用肌内注射,药物的药动学特征变化时（）
A.t1/2增加,生物利用度减少
B.t1/2不变,生物利用度减少
C.t1/2不变,生物利用度增加
D.1/2减少,生物利用度减少
E.t1/2和生物利用度均不变
答案：C
【解析】t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。肌内注射是非经胃肠道给药剂型，没有首过效应，生物利用度增加，故答案选C。
32.药物被吸收进入血液循环的速度与程度称为（）
A.生物转化
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.肠肝循环
E.表现分布容积
答案：B
【解析】生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。故答案选B。
二、配伍选择题
【88-89】
A.Cmax
B.t1/2
C.AUC
D.MRT
E.Css
88.平均稳态血液浓度是（）
答案：E
【解析】稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。故答案选E。
89.平均滞留时间是（）
答案：D
【解析】药物在体内的平均滞留时间（MRT）即一阶矩。故答案选D。
三、综合分析题
（二）
某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除的20%。静脉注射该药200mg的AUC是20ug·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug·h/ml。
104.该药物的肝清除率是（）
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
E.55.4L/h
答案：C
【解析】根据半衰期公式t1/2=0.693/k，可计算出k=0.1,再根据清除率公式Cl=kV可得该药物的肝清除率为8L/h。故答案选C。
105.该药物片剂的绝对生物利用度是（）
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%
答案：A
【解析】生物利用度=口服AUC/静脉AUC可得该药物片剂的绝对生物利用度为10%。故答案选A。
106.为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成（）
A.胶囊剂
B.口服缓释片剂
C.栓剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂
答案：C
【解析】栓剂能避免或减少药物的首过效应，故答案选C。
三、综合分析题
（三）
患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：
（ ）-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片u受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、δK受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；（-）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂；（±）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%-45%、35%-55%、50%-80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图：
110.下面属于盐酸曲马多缓释片的溶出度的是（）
答案：D
【解析】缓释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其特点是血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。故答案选D。
四、多项选择题
118.治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下，需要进行血药浓度监测的有（）
A.治疗指数小，毒性反应大的药物
B.具有线性动力学特征的药物
C.在体内容易蓄积而发生毒性反应的药物
D.合并用药易出现异常反应的药物
E.个体差异很大的药物
答案：ACDE
【解析】并不是所有药物都需要进行血药浓度监测，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下，有下列情况需进行血药浓度监测：（1）个体差异很大的药物；（2）具非线性动力学特征的药物；（3）治疗指数小、毒性反应强的药物；（4）常规剂量下没有疗效或出现毒性反应；（5）合并用药而出现的异常反应的药物等。故答案选ACDE。
一、最佳选择题
10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（C）
A.低血糖
B.血脂升高
C.出血
D.血压降低
E.肝脏损伤
23.关于药物警收与药物不良反应监测的说法，正确的是（A）
A药物警戒和不良反应临测都包括对己上市药品进行安全性平价
B.药物警戒和不良反应监测的对象都仅限于质最合格的药品
C.不良反应监测的重点是药物滥用与误用
D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价
E.药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测
25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于（B）
A.后遗效应变态反应
B.副作用
C.首剂效应
D.继发性反应
E.变态反应
27.高血压患者按常规剂量服用哌唑嗪片，开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为（B）
A.继发性反应
B.首剂反应
C.后遗效应
D.毒性反应
E.副作用
30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是（D）
A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用
B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件不一定与治疗有因果关系
C.在任何剂量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院事件导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷
D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应
E.药物的一种不良反应，其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符，或是未能预料的不良反应
二、配伍选择题
（46~49）
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
48.他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应而撤出市场的药物是（D）
（49-50）
A.D类反应（给药反应）
B.A类反应（扩大反应）
C.F类反应（家族反应）
D.B类反应（过度反应）
E.G类反应（基因毒性反应）
49.按照药品不良反应新分类方法，抗生素引起的肠道内耐药菌群的过度生长属于（D）
50.按药品不良反应新分类整理方法，注射液中微粒引起的血管栓塞属于（A）
（69~71）
A.精神依懒性
B.药物耐受性
C.身体依懒性
D.反跳反应
E.交叉依懒性
69.长期使用β受体拮抗药治疗高血压，如果用药者需要停药采取逐渐减量的方式。若突然停药或减量过快，则会引起原病情加重，这种现象称为（D）
70.长期使用吗啡，人体对吗啡镇痛效应明显减弱，必须增加剂量方可获得原用剂量的相同效应，这种对药物的反应性逐渐减弱的状态称为（B）
71.长期使用阿片类药物，导致机体对其产生适应状态，停药出现戒断综合征，这种药物的不良反应称为（C）
（75-77）
A.继发性反应
B.毒性反应
C.特异质反应
D.变态反应
E.副作用
75.长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染'属于（A）
76.少数病人用药后发生与遗传因素相关（但与药物本身药理作用无关）的有害反应”属于（C）
77.用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于（B）
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