聚维酮

简介

聚维酮是一种水溶性的具有高效粘合性的合成聚合物，主要作为固体制剂湿法制粒的粘合剂。他的独特性能使它在各种口服液体制剂

、混悬剂和局部性药物开发应用中成为及其重要的赋形剂。

名称

通用名：聚维酮，Povidone，Povidonum

异名：PVP,Plasdone,Polyvidone,E1201,聚乙烯吡咯烷酮等
化学名：1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，1-ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer
CAS号：9003-39-8
分子式：（C6H5NO）n
分子量：2500-3000000

性状

聚维酮是一种白色至乳白色、无臭或几乎无臭的吸湿性细粉。喷雾干燥制得的K值小于等于30的聚维酮呈球状。由转鼓式干燥制得的K90或更高级别的聚维酮呈片状。

黏度和型号

聚维酮的分子量可用聚维酮水溶液相对于水的黏度来表征，以K值来表示，K值在10-120之间，K值用Fikentscher’s方程计算。
常见黏度级别的聚维酮K值为：12、15、17、25、30、60、90、120，对应的分子量依次为：2500、8000、10000、30000、50000、400000、1000000、3000000.

一般性质

酸碱度：pH=3.0-7.0【5%（w/v）水溶液】

松密度：0.29-0.39g/cm3（Plasdone）

轻敲密度：0.39-0.54g/cm3（Plasdone）
真密度：1.180g/cm3
流动性：20g/s（K-15），16g/s（K-29/32）
熔点：150℃软化

含水量：本品吸湿性很强。在相对较低的湿度下，吸湿量也很大。

应用

聚维酮具有粘合、增稠、分散、成膜、络合等特性，因此可用作颗粒、片剂的粘结剂，液体制剂的增稠剂、助悬剂。针剂的助溶剂和稳定剂，包衣的成膜剂和色素分散剂，难溶药物的共沉淀剂，眼药的延效剂和润滑剂以及可控释放剂型的缓释剂等。

本品常作为片剂粘合剂使用能溶于水和乙醇成为粘稠胶状液体，为良好的粘合剂。PVP因分子量或粘度不同而有多种规格，片剂制备常用的K30其平均分子量为6000，10%(w/w)水溶液具有一定的粘度。对于湿热敏感的药物，可用PVP的有机溶液（一般为乙醇溶液）制粒，既可避免水分的影响，又可在较低温度下干燥。对疏水性药物，用PVP水溶液作粘合剂，不但易于均匀湿润，并能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性，有利于药物的崩解和溶出。作为粘合剂，水溶液、醇溶液或固体粉末都可应用。PVP干粉还可用作直接压片的干燥粘合剂。3%～5%的乙醇溶液常用于对水敏感的药物制粒，制成的颗粒可压性好。5%PVP无水乙醇溶液可用于泡腾片中酸、碱混合粉末的制粒，可避免在水存在下发生化学反应。本品亦为咀嚼片的优良粘合剂。

稳定性

聚维酮加热到150℃颜色变深，水溶性降低。在110-130℃下，短时间内稳定，水溶液经蒸汽灭菌不改变其性质。水溶液易滋生霉菌，需加抑菌剂。
聚维酮通常条件下不分解或降解，但由于其强吸湿性，应保存于遮光、阴凉、密闭的容器内。

注意事项

l、本品有较强的吸湿性，应在阴凉、干燥环境下保存，用毕应加盖密封；为精确计量，使用前应进行水分测定。
2、本品水溶液如未进行灭菌，有可能受微生物污染，如欲较长时间存放．宜酌情添加苯甲酸钠、山梨酸钾、丙酸钠等抑菌剂。
3、对于超过保质期后使用的PVP，在使用前应重新测定K值．以便正确选用。
4、本品与带活性氢原子的药物如磺胺噻唑、水杨酸、苯巴比妥、鞣质、氯霉素等可形成分子络合物，可改变原药的物理化学性能，组方时应予以考虑。

安全性

自20世纪40年代聚维酮首次用作血浆增容剂，在药物制剂中得到广泛应用，尽管血浆增容剂现已被右旋糖酐取代。
口服后，聚维酮不被胃肠道和黏膜吸收，无毒性。对皮肤无刺激性，无过敏反应。
关于聚维酮不良反应的报道主要关注的是在聚维酮的肌肉注射制剂在注射部位形成批下肉芽肿。有证据表明，肌肉注射后聚维酮在身体器官内蓄积。
WHO将聚维酮每日摄入量暂定为每千克体重25mg。
LD50（小鼠，IP）：12g/kg

法规

欧洲准许用作食品添加剂；收载于美国FDA《非活性成分指南》，英国准许用于非注射给药。