1.吩噻嗪类
吩噻嗪类药物的基本结构为：
（1）吩噻嗪类药物的构效关系
1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比，CF3>Cl>COCH3>H>OH。2位乙酰基可降低药物的毒性和副作用，如乙酰丙嗪作用弱于氯丙嗪，但毒性亦较低。
2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。
3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。
4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。
（2）吩噻嗪类药物的一般性质（2014年A型题）
吩噻嗪母核易被氧化，光毒化反应。
（3）代表药
1）盐酸氯丙嗪
【结构】
吩噻嗪母核
【性质】
在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
【作用】
治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。
2）奋乃静
【结构】
氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪。
其它其它同氯丙嗪
2.其他三环类药物
（1）噻吨类（硫杂蒽类）
氯普噻吨
【结构】
吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代，与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。顺式（cis-，Z 型）异构体的活性大于反式（trans-，E型）异构体。
【作用】
对精神分裂症和神经官能症疗效较好、作用比氯丙嗪强，毒性也较小。
（2）二苯并二氮䓬类
氯氮平
【结构】
二苯并二氮䓬类，将吩噻嗪分子的硫原子以甲亚胺基取代得到。
3.其他结构药物
（1）利培酮（2016年A型题）
【作用】
运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成活性代谢产物帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药半衰期只有3h，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24h。
（2）帕利哌酮
【结构】
利培酮的氧化生成羟基的活性代谢物，存在手性中心，药用外消旋体。
【考点分析】
此知识点每年考试分值在1-2分左右，常考题型为A型题。
【举例】
非经典抗精神病药利培酮的活性代谢产物是
【答案】D
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