非布司他，他对痛风真的有那么神奇吗？

非布司他是新上市的痛风降酸药物，2008年首先在欧州上市，2009年在美国上市，2013年开始在国内上市（还处于国外专利保护期，所以价格昂贵）。欧美标准已将非布司他这一线痛风降酸药物，其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量等优势。

不可否认，作为新药，非布司他确实具有和其他传统痛风降酸药物所不具有的优势，但他是否如同一些海外代购者或淘宝卖家宣称的那么神奇呢？接下来，我们就带大家来揭开非布司他的神秘面纱。

和别嘌醇一样，非布司他也是一种抑制尿酸生成的痛风降酸药物，但其分子结构与别嘌醇和嘌呤不同，能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合，抑制黄嘌呤氧化酶活性，从而达到抑制尿酸生成的目的。非布司他是特异性的黄嘌呤氧化酶抑制药，不但抑制还原型，还抑制氧化型的黄嘌呤氧化酶。因此，较小剂量就能发挥更大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。

口服后在肠道吸收，生物利用率47%，在血中与血浆蛋白结合率99.2%，主要在肝代谢，半衰期为5~8小时。在肝脏的代谢产物为非活性物质，49%通过肾排泄，45%通过粪便排泄，属于双通道排泄药物，因此轻中度肾功能不全者使用不需要调整剂量。

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1、非布司他选择性抑制黄嘌呤氧化酶，不影响嘌呤代谢过程中的其他酶，不良反应相对更少；

2、对别嘌醇高致死性的超敏反应的痛风患者对非布司他的耐受性良好；

3、非布司他的药物半衰期高，可以每天服一次药，用药更少，痛风患者的依从性也相应更高；

4、对轻中度的肾功能冯不全患者不需要调整剂量，也能帮助其痛风石的溶解。

1、存在不可预知的心血管风险。在美国，由于非布司他80mg/120mg组心血管不良事件的发生率增加，FDA曾要求药企进行Confirms试验；

2、也存在一定的皮疹或超敏反应综合征：虽然和别嘌醇相比超敏反应的更少，但美国FDA仍在140000个处方中报告了11例非布司他所致的超敏反应（目目前国内未见报道）；

3、肝酶升高：3.5%左右的痛风人群服用非布司他后转氨酶升高，停药后肝酶即可恢复正常；

4、与硫唑嘌呤等药物合用时，会增加骨髓抑制等风险。

1、非布司他和别嘌醇同为抑制尿酸合成的痛风降酸药，适用于尿酸生成过多的痛风患者，而对于尿酸排泄障碍的痛风患者，还是更适合使用促进尿酸排泄的苯溴马隆；

2、尿酸在肝脏合成，因此抑制尿酸的生成势必会对肝脏功能产生影响，不论是非布还是别嘌，概莫能免；

3、非布司他的优势主要体现在与别嘌醇的对比上，而别嘌醇最大的劣势在于高致死率的超敏反应（亚州人种为该基因的高携带人群）。很可惜，虽然非布司他的超敏反应概率更低，但仍然无法完全杜绝（降酸机制使然）。

因此，如果没有超敏反应基因，且不考虑治疗成本，因为非布司他的双通道排泄，对肾功能影响较小，则可以弃用别嘌醇而改用非布司他。如果没有超敏反应基因且肾功能正常，则可以继续使用别嘌醇。需要提醒的是，无论是别嘌醇还是非布司他，长期使用均可能会导致肝损，风友需要定期检查。