●抗酸剂、矿物质补充剂(例如，镁、钙和铁)及司维拉姆可使麦考酚酯的吸收降低。这些药物与口服麦考酚酯至少间隔2小时可最大程度降低这种相互作用。
●胆汁酸螯合剂(例如，考来烯胺)与胃肠道中的麦考酚酯代谢物结合，可使降低疗效40%。使用麦考酚酯的患者应避免使用胆汁酸螯合剂。
●质子泵抑制剂(例如，泮托拉唑、兰索拉唑)可使MMF的吸收降低25%或更多。
●利福平连用几日后可显著降低(降至原来的一半)MMF的疗效。
●阿昔洛韦、伐昔洛韦和丙磺舒可升高MMF的血清浓度。
●麦考酚酯可降低激素避孕药的血清浓度，包括药片、贴剂和阴道避孕环。育龄期女性应换用或加用其他形式的避孕措施，因为在妊娠期使用麦考酚酯存在妊娠丢失和胎儿畸形的风险。
●血常规（因为MMF可能影响血细胞）
●肝功能、肾功能（因为MMF可能影响肝肾功能）
●乙肝病毒和丙肝病毒（因为MMF可能导致病毒性肝炎激活）
●结核菌素皮肤试验()或γ-干扰素释放试验筛查潜伏结核感染（因为MMF可能导致结核再激活）。
如果适当选择患者并进行监测，MMF的副作用一般至少与用于风湿性疾病的大多数免疫调节剂一样。在大多数情况下，MMF明显比环磷酰胺安全。MMF最常见的不良反应为胃肠道症状和剂量相关的骨髓抑制，通过调整剂量通常可使其缓解。
胃肠道不良反应— 持续性腹泻是麦考酚酯最常见的不良反应，通常是一些患者不能耐受该药的主要原因。
骨髓抑制— 血细胞减少是重要的潜在担忧，需要对其进行定期监测。治疗1-2周后需检测血常规，如果未发现血细胞减少，随后每6-8周复查一次。
感染— 尚无大型研究评估接受MMF治疗的风湿性疾病患者中感染的发生率。现有的研究规模太小，其结果不能加以推广。
肿瘤形成—接受免疫抑制剂的患者发生恶性肿瘤(包括淋巴瘤)的风险增加。很多发生了淋巴系统恶性肿瘤患者都接受了免疫抑制剂联合治疗，因此不能确定单独一种药物导致肿瘤的风险。
妊娠— 麦考酚酯可增加早期妊娠丢失和先天性畸形的风险，包括唇裂和腭裂，以及远端肢体、心脏、食道和肾脏异常。妊娠期应避免使用该药。拟妊娠者，至少停药6周，需在医生指导下进行。
哺乳— 麦考酚酯可排泄到母乳中，禁用于哺乳女性。
活动性感染—鉴于该药对免疫系统的影响，以及引起中性粒细胞减少的潜在风险，应避免在活动性全身性感染或可能危及生命的感染情况下使用麦考酚酯治疗。
