为50岁以上个体提高活力、免疫力、眼与骨骼健康的营养补充剂的制作方法

专利名称为50岁以上个体提高活力、免疫力、眼与骨骼健康的营养补充剂的制作方法
为50岁以上个体提高活力、免疫力、眼与骨骼健康的营养
补充剂
背景技术成年人的营养缺乏很常见，并且根据个人的地理环境与社会经济地位而不同。50 岁以上的成年人由于身体的、认知的或功能的衰退而易于发生营养不良(定义为营养过低 (hyponutrition)或营养缺乏)。营养学家推断在某些情况下，营养不良会引起抑郁、记忆丧失与身体衰弱。阿尔茨海默症、关节炎或骨质疏松等慢性病也能影响到食物的准备与用餐的习惯。很多时候，50岁以上的成年人常常身体上不允许他们准备自己的食物，只能选择完全省略用餐。即使当健康状态不是影响因素的时候，独自生活的50岁以上成年人也许也不会费心于为自己准备营养均衡的用餐。作为一种选择，很多人也许会代之以经过加工的、即食的食物来维持生活。经济条件的限制同样影响了食物的选择与营养的摄取。很多50岁以上的成年人收入有限，因此他们经济上的考虑与营养知识和健康教育的缺乏同样构成了这一问题。不活动或疾病会进一步降低食欲，导致丧失味觉；单独吃饭或抑郁的老人也会对食物失去兴趣。牙齿的问题(包括假牙安装不好、牙列差、牙龈疾病)、缺乏锻炼、或嗅觉与味觉的降低也会导致食欲的丧失。即使身体健康、没有疾病或以上提到的其他复杂因素的50岁以上成年人也会由于生理上的变化而导致营养缺乏，该生理上的变化影响维生素、矿物质与其他大量与微量营养素的吸收。由于年龄的增长而影响营养素生物利用度的最大的胃肠道生理学变化是萎缩性胃炎，该病在50岁以上的成年人中间发病率很高。饮食的处理对于老年人增强必需的肠道吸收是有用的。尽管针对50岁以上成年人的营养补充剂可市售获得，但补充剂中营养素的量通常是任意的，且缺乏科学与实验的基础。维生素与矿物质制剂通常作为一般营养补充剂来给予，注重于“完整性”，提供每种维生素和/或矿物质，却并非特定地配制以满足不同个体生活方式的具体饮食与营养要求， 特别是对于50岁以上的人群而言。微量营养素为食物中少量或痕量存在的元素或化合物，且包括维生素、矿物质或食品中发现的其它元素和化合物，且其多数尚未符合推荐的每日摄食量(recommended daily allowanchRDA)。大量营养素由碳水化合物、脂肪和蛋白质组成，其提供营养素和卡路里，且绝大多数经食物和饮食摄入消耗。一些微量营养素，例如钙、钠、钾、氯(chloride) 和磷以相对大量消耗，而许多其它微量营养素，例如铁、碘和锌以少量消耗。维生素(例如 B12和叶酸)和矿物质(例如硒)以极少量或痕量消耗。既然由于人体不合成许多人体必须的化合物，这些特殊维生素和矿物质仅可由两种来源获得食物和补充剂。所有营养素的主要来源为食物。然而，大多数50岁以上的成年人经过食物消耗不满足必须微量营养素的RDA。因此，维生素和矿物质补充已经成为公认的满足可接受的医学和健康标准的方法。在对抗这些未达最佳标准的维生素水平的努力中，公众可获得多种营养补充剂。非常典型地，开发这些维生素和矿物质补充制剂，使得各饮食成分为RDA的百分之百(100% )，而不集中在关键成分或补充剂上，以递送特别的消费益处，特别是考虑到年龄这样的生理因素。或者，一些人和维生素产品经过大剂量的维生素治疗使营养补充达到极致。大剂量的维生素治疗为以大大超过RDA的量使用维生素，通常为200%、300%等的过量水平。然而，大剂量的维生素和/或矿物质具有有害作用，特别是对于50岁以上的人群而言。本领域技术人员将理解给药非常大量的一些维生素(例如维生素A、C、D和B6)可导致维生素毒性和其他严重健康后果。维生素毒性为人因摄入过量维生素出现副作用的症状。维生素毒性(也称为维生素过多症或维生素中毒)在发达国家中由于维生素补充剂的流行变得越来越普遍。维生素在需要导致毒性的量以及导致的特殊症状方面互不相同。因此，发明人欲提供一种特别配制的制剂来提高和/或加强活力、免疫力以及眼与骨骼的健康，同时改善50岁以上成年人维生素与营养缺乏以及生理变化，而无大剂量营养补充所带来的不良副作用。本发明的营养补充剂为均衡配方，其解决具体的适应症而避免采用大剂量维生素治疗。因此，需要一种针对50岁以上成年人的营养补充剂来提供适当量的适当微量营养素，以确保疾病防治需要的足够吸收，和防止由于生活方式、年龄、疾病及不当的饮食模式所致的营养缺失与不足。发明概述发明的一个方面提供了为50岁以上人群增强活力、免疫力与眼和骨的健康提供营养上的支持的营养补充剂，其包括有效量的维生素A ；有效量的维生素Bl ；有效量的维生素B2 ；有效量的烟酸；有效量的维生素B6 ；有效量的维生素B12 ；有效量的维生素C ；有效量的维生素D ；有效量的维生素E ；有效量的维生素K ；有效量的生物素；有效量的叶酸； 有效量的泛酸；有效量的钙；有效量的氯(chloride)；有效量的铬；有效量的铜；有效量的碘；有效量的铁；有效量的镁；有效量的锰；有效量的钼；有效量的磷；有效量的钾；有效量的硒；和有效量的锌；其中活力、免疫力、眼与骨骼的健康都得到支持。本发明的另一个方面提供了为50岁以上人群增强活力、免疫力与眼和骨骼的健康提供营养上的支持的营养补充剂，其包括维生素A的含量约为SOOmcg ；维生素Bl的含量约为1. 4mg ；维生素B2的含量约为1. 75mg ；烟酸的含量约为20mg ；维生素B6的含量约为2mg ；维生素B12的含量约为2. 5mcg ；维生素C的含量约为IOOmg ；维生素D的含量约为 5mcg ；维生素E的含量约为15mg ；维生素K的含量约为30mcg ；生物素的含量约为62. 5mcg ； 叶酸的含量约为200mcg ；泛酸的含量约为7. 5mg ；钙的含量约为162mg ；氯的含量约为 36. 3mg ；铬的含量约为40mcg ；铜的含量约为0. 5mg ；碘的含量约为IOOmcg ；铁的含量约为 5mg ；镁的含量约为IOOmg ；锰的含量约为2mg ；钼的含量约为50mcg ；磷的含量约为125mg ； 钾的含量约为40mg ；硒的含量约为30mcg ；锌的含量约为5mg ；其中该营养补充剂在一个片剂中。发明详述本发明涉及的年龄调整的、靶向的营养补充剂对于50岁及以上的成年人特别有用，不仅补充食物的每日摄取，而且对身体有特定的健康益处，在营养方面补充每日饮食， 补偿生理上的变化以及某些营养素的吸收不良，同时确保食用者的活力、健康与幸福。此处描述的营养补充剂用于50岁及以上成年人服用。目前市场上并无针对50岁及以上消费者的营养补充剂，其在单一营养补充剂中特别配制以改善和/或加强其活力、免疫力、眼与骨骼健康，且避免使用大剂量维生素疗法。本发明涉及的营养补充剂设计目的在于，补足人体维生素与矿物质每日的缺失， 以及补偿50岁及以上人群生理的变化，和为人体提供最佳的功能所需的全方位的营养以对抗疾病、疲乏、劳累，并有助于人们全面的健康。此外，随着人们年龄的增长，其代谢功能发生改变和衰退，转而会影响微量营养素摄入的效率。50岁以上成年人的健康需求是非常不同的，这一点在力图提供营养补充剂的时候是必须考虑到的。例如，随着年龄增长，血浆中维生素B12的含量部分由于胃酸度的下降、萎缩性胃炎的存在、食物结合的维生素B12吸收不良以及肝脏维生素B12存量缺乏而减少。对于老年人而言，来源于营养补充剂的合成维生素B12相比于食物中天然存在的蛋白质结合的B12提供了更高的生物利用度形式。衰老也会使结合形式的维生素B6的生物利用度降低，与年龄有关的慢性疾病也会影响维生素B6的吸收与代谢。发明人开发在此公开的营养制剂时考虑到了这些营养与饮食上的差异，发明了独特年龄调整的营养补充剂，以满足中老年人不同的饮食与代谢需求。本发明涉及的这些年龄调整的营养补充剂已经过独特地配制以满足50岁以上成年人特异的营养需求。更特别的是，发明人相信具体的营养组成及其特定含量可用于提高活力、免疫力、眼与骨骼的健康，并且解决生理上变化的问题。发明人相信通过使用在此描述的方法与营养补充剂，人们将达到这些终极目的/效果(活力、免疫力、眼与骨骼健康的提高或加强)，而避免使用大剂量维生素疗法这一人们曾经偏好的达到这些效果的方法。大剂量维生素疗法至今仍是预防和/或治疗某些病症或疾病状态的途径。传统上，大剂量维生素疗法中微量营养素的量远远高于这些成分的RDA。对于在此所述的用途， 大剂量意味着微量营养素的剂量超过该微量营养素的RDA的200%。因此，发明人欲开发营养补充剂来用于某些特定适应症(活力、免疫力、眼与骨骼健康的提高或加强)而避免使用大剂量疗法。本发明涉及的营养补充剂因此被认为将避免可能出现的维生素毒性及其他经常与大剂量治疗相关的有害副作用。发明人配制包含多种微量营养素的营养组合物，且这些微量营养素含量高于或等于RDA时，需要考虑的另一因素是将充足量的维生素和/或矿物质掺合的能力，以使得这些成分的饮食摄取能够充分地得以补充，而这种营养补充剂又不会变得太大而不能服用，难以压缩成片剂或囊片，或需要多剂给药。由于对50岁以上成年人而言可吞咽性与顺应性需要特殊考虑，发明人因此想要提供在单一剂中提高或加强活力、免疫力、眼与骨骼健康的营养补充剂。当配制包含含量高于或等于RDA的微量营养素的组合物时，这些成分可能不会与其他微量营养素混合在一起，即使其含量水平等于或低于RDA，原因在于尺寸和/或工艺的限制。发明人认为本发明涉及的营养补充剂虽然含有含量高于或等于RDA的成分，但能够容易地制成片剂、胶囊剂和其他剂型，其可易于吞服，无需多剂给药。优选本发明的营养补充剂每日给药一剂。RDA为人作为每日饮食的一部分需要消耗的微量营养素的适当的量的标准规定量，以确保充分饮食摄入该微量营养素。每几年将考察、修订和更新RDA，以反映科学和营养认识的改变。此处所用的所引用的RDA值的所有参考依据Directives Commission Directive 2008/100/EC，其已经修订了 Council Directive 90/496/EEC。
大多数人通过食物的消耗并不能达到必需微量营养素的RDA。因此，维生素与矿物质补充剂成为达到这一可接受医学与健康标准的公认方法。50岁及以上成年人的营养补充剂可以用于全部在单一剂中提高或加强活力、免疫力以及眼与骨骼的健康。这里讲的“提高活力，，与“加强活力，，包括提高身体力量，提高精力，减少疲劳和睡意，提高氧输送从而产生能量，增强身体耐受力与持久力，和/或总体改善健康的感受和感觉。认为本发明的营养补充剂可在人体中释放能量来维持食用者的健康和活力，因此可以提高和/或增强食用者的活力。认为叶酸盐(folate)、硫胺素(维生素Bi)、核黄素(维生素B2)、烟酸、维生素B6、 维生素B12、生物素和泛酸都是可用于支持、加强和/或提高50岁及以上成年人活力的营养成分。叶酸或叶酸盐(阴离子形式)又称为维生素B9，是新细胞产生和维持所必需的。 它在快速细胞分裂与生长的时期尤为重要，例如幼年期或妊娠期。需要叶酸盐以合成DNA 复制所需的DNA碱基(特别是胸腺嘧啶，但也包括嘌呤碱基)。因此叶酸盐的缺乏将妨碍 DNA合成和细胞分裂，尤其是影响骨髓与癌症，两者均参与细胞的快速分裂。由于叶酸盐的缺乏限制了细胞的分裂、红细胞生成，红细胞(RBCs)的产生被阻碍，可能导致贫血症。在一个优选的实施方案中，叶酸的量为每日约300mcg。在另一个优选的实施方案中，叶酸的存在量为RDA的约150%。维生素Bi，又叫做硫胺素，是一种水溶性物质，其具有通过亚甲基桥连接的噻唑和嘧啶(pyrimadine)环，且在体内具有大约15天的生物半衰期。硫胺素为神经功能和碳水化合物代谢所必需的，且以药学上可接受的维生素Bl化合物的形式给药。此处所用的“药学可接受的”为适用于人而无过度副作用(例如刺激性、毒性和过敏反应)的成分。有用的药学上可接受的维生素Bl化合物包括但不限于氯化硫胺盐酸盐。在一个优选的实施方案中，维生素Bl的有效量为每日约1.6mg。在一个更优选的实施方案中，其有效量为每日约 1.65mg。在另一个实施方案中，其有效量约为RDA的150%。维生素B2，还称为核黄素，在多数代谢途径中参与氧化-还原反应且经呼吸链参与能量产生。在一个实施方式中，有效量的维生素B2为每日约2mg ；最优选的量为每日约 2. Img0在另一个实施方案中，其有效量约为RDA的150%。烟酸是细胞呼吸所需要的，其有助于释放能量和碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢、恰当的循环和皮肤健康、神经系统的机能、以及帮助胆汁和胃液的正常分泌。其用于合成性激素、治疗精神分裂症和其他精神病、以及增强记忆。以药学剂量给予的烟酸改善血胆固醇分布，并已经用于清除身体的有机毒物，例如一些杀虫剂。烟酸的一种优选形式为烟酰胺。在一个实施方案中，烟酸的有效量为每日约2%ig。在另一个实施方案中，烟酸的有效量约为RDA的150%。维生素B6或吡哆醇参与RNA和DNA的生成以及人体内的许多其他生物反应。磷酸吡哆醛(维生素B6的代谢活性形式)参与大量营养素代谢、神经递质合成、组胺合成、血红蛋白合成和功能以及基因表达的许多方面。有用的药学上可接受的维生素B6化合物包括但不限于吡哆醇、卩比哆醛(pydroxal)和吡哆胺，或其盐，包括但不局限于吡哆醇HCL。磷酸酯衍生物磷酸吡哆醛通常作为许多反应的辅酶，并可帮助促进脱羧化、转氨化、消旋化、 消除、置换和β基团互变反应。过量的吡哆醇可导致一些神经(例如本体感受神经)的暂时无感觉；常导致失去本体感受的脱离的感觉。当补充剂停用时该状况是可逆的。因此，在一个优选的实施方案中，维生素B6的有效量为每日约ang，最优选的量为每日约2. Img0在另一个实施方案中，维生素B6的有效量约为RDA的150%。维生素B12，又名钴胺素，为整体代谢、神经系统功能、叶酸代谢、高半胱氨酸还原以及红细胞生成所必需的。钴胺素至少有三种活性形式氰钴胺、羟钴胺与硝钴胺。因此， 在一个优选的实施方案中，维生素B12的有效量为每日约3mcg。在另一个实施方案中，其有效存在量约为RDA的120%。生物素是碳水化合物、蛋白质与脂肪代谢的必需物质，且为健康皮肤与毛发所必需的。在一个优选的实施方案中，生物素的有效量为每日约75mcg。在另一个实施方案中， 其有效量约为RDA的150%。泛酸(还称为维生素B5)是维持生命必须的水溶性维生素。需要泛酸以形成辅酶-A(CoA)，并在碳水化合物、蛋白质和脂肪的代谢和合成中至关重要。泛酸的衍生物泛醇是该维生素更稳定的形式，且常用做多种维生素补充剂中的维生素来源。该维生素的另一种一般补充形式为泛酸钙。泛酸钙常用于饮食补充剂，因为作为盐其在消化道中比泛酸更稳定，使得吸收更好。500-1200mg/天的大剂量的泛酸已经显示降低总血清胆甾酮 (cholesteron)、LDL-胆固醇和甘油三酯，且其可升高HDL-胆固醇。剂量为2g/天的泛酸钙可缩短类风湿性关节炎患者中晨僵的持续期、伤残程度(degree of disability)以及疼痛严重度。泛酸的优选形式为泛酸钙。在一个优选的实施方案中，泛酸的有效量为每日约 9mg。在另一个实施方案中，其有效量约为RDA的150%。发明人还认为，关键微量营养素以特定比例和/或量的某些组合可通过提高抗氧化剂的水平来增加免疫力，这些抗氧化剂在调节和增强人体免疫系统以及维持防御系统中十分重要。这些关键的微量营养素包括维生素E、维生素C、维生素D、铁、锌、铜，硒和维生素 A，这些都是可用于支持、加强和/或提高50岁及以上成年人免疫力的营养素。免疫系统中的关键成分包括皮肤与粘膜、纤毛、溶菌酶、补体蛋白、吞噬细胞、自然杀伤细胞、t-细胞与细胞因子，以及多种抗体，更具体地为五种Ig同种型。存在许多影响这些免疫系统的因素，包括但不局限于遗传、药物、手术、饮食和营养状况、体育锻炼、环境温度和体温、环境应激和污染。发明人认为以本发明公开的量的关键微量营养素(维生素 E、维生素C、维生素D，铁、锌、铜，硒和维生素A)的组合是这些微量营养素的最佳的量，认为其可提高或加强50岁及以上成年人的免疫力。这里的“提高免疫力”和/或“增强免疫力” 包括且不限于每年或每月受到更少的细菌和/或病毒感染；对于这些细菌和/或病毒感染， 恢复的时间缩短或减少，和/或严重程度下降，和/或副作用降低；和生活质量整体上加强和/或提高。该细菌和/或病毒感染包括但不限于感冒、流感、呼吸道感染、变态反应和由本领域技术人员已知的细菌和/或病毒病原体导致的其他感染。维生素E，一种脂溶性维生素，是一种参与所有细胞代谢的抗氧化维生素。其防止维生素A和必须脂肪酸在体细胞中氧化，并防止身体组织破坏。维生素E为一组相关物质的总称，其包括α-生育酚、β-生育酚、Y-生育酚和δ-生育酚。另外，这四种化合物的每一种均具有天然形式的'd'形式，和一种合成形式的'dl'形式。优选地，在本发明的营养补充剂中，维生素E为天然形式。在一个优选的实施方案中，维生素E的治疗有效量为每日约18mg。在另一个实施方案中，其有效量约为RDA的150%。
维生素C，又叫做抗坏血酸，是一种水溶性的抗氧化维生素。其在胶原的形成中至关重要，所述胶原为构成骨骼、软骨、肌肉和血管结构的蛋白。维生素C还协助铁的吸收，并帮助维持毛细管、骨骼和牙齿。作为水溶性抗氧化剂，维生素C在清除水性过氧基(peroxyl radical)中具有独特的地位，以避免这些破坏性物质有机会损伤脂质。其与脂溶性抗氧化性维生素E和谷胱甘肽过氧化物酶一起起效，以停止自由基链式反应。维生素C可增强身体对各种疾病的抵抗，包括传染性病症和许多类型的癌症。其通过刺激抗体和免疫系统细胞(例如吞噬细胞和中性粒细胞)的活性增强和保护免疫系统。维生素C有助于多种其他生化功能。包括调节神经系统的氨基酸、肉碱和儿茶酚胺的生物合成。其还帮助身体吸收铁和降解组胺。尽管在每个细胞中观察到维生素C，但是其在身体的关键部分中尤其有用。这包括血液、皮肤、神经系统、牙齿和骨骼，以及例如胸腺、肾上腺和甲状腺的腺体。在一个实施方案中，维生素C的有效量为每日约120mg。在另一个实施方案中，其有效量约为RDA的150%。维生素D是一组脂溶性激素原，其两种主要的形式为维生素& (或称麦角钙化醇) 和维生素D3 (或称胆钙化醇)。这里的维生素D —词也指这些物质的代谢产物及其他类似物。维生素D3可由皮肤经日光照射产生，特别是在紫外线B的辐射下。维生素D在器官系统的维持之中扮演重要角色。已显示其可以通过促进食物中钙、磷的肠道吸收与促进肾中钙的重吸收来调节血液钙和磷水平，其使得骨骼正常的矿化。 维生素D也是骨骼生长与重塑所需要的物质。还表明维生素D通过促进吞噬作用、抗肿瘤活性以及免疫调节功能来影响免疫系统。维生素D的缺乏可能由多种因素引起，包括不足的摄取与不足的阳光照射的结合；限制其吸收的疾病；削弱维生素D转化为活性代谢产物的症状，如肝或肾疾病或一些少见的遗传疾病。维生素D的缺乏会导致骨骼矿化削弱，引起骨软化疾病、J L童佝偻病和成年人骨质软化症，还可能造成骨质疏松。然而，日光照射虽然可预防维生素D缺乏，但也会带来其他风险，包括皮肤癌；这种风险可通过饮食吸收来规避，包括日常饮食或营养补充剂的食用。在一个实施方案中，维生素D以维生素D3的形式存在，有效量为每日约5mcg。在另一个实施方案中，维生素D3的有效量约为RDA的100%。铁用于血红蛋白和肌红蛋白的生成。在此描述的营养补充剂中，铁以药学上可接受的铁化合物给药，其在此意指适用于人体而无过度的副作用的化合物，副作用如刺激、毒性与过敏反应。实例包括且不限于富马酸亚铁、硫酸亚铁、羰基铁(carbonyl iron)、葡萄糖酸亚铁、氯化亚铁、乳酸亚铁、酒石酸亚铁、琥珀酸亚铁、谷氨酸亚铁、柠檬酸亚铁、焦磷酸亚铁、胆碱柠檬酸亚铁、碳酸亚铁、铁-糖-羧酸盐(carboxylate)复合物，以及它们的组合。 铁的优选形式为富马酸亚铁。在一个实施方案中，铁的有效量为每日约ang，更优选的量为每日2. Img0在另一个实施方案中，铁的有效量约为RDA的15%。锌是天然存在于一些食品中的必需矿物质，此外也可以通过饮食补充剂获得。锌参与细胞代谢的多个方面。它是大约100种酶的催化活性的必需物质，对于免疫功能、蛋白质合成、伤口愈合、DNA合成和细胞分裂都起着一定的作用。每日摄取锌是维持人体稳态的需要，原因在于人体并没有锌储存的特殊系统。缺锌可表现为生长迟缓、食欲减退、免疫功能削弱。更严重者，缺锌可导致脱发、腹泻、性成熟延迟、性无能、男性性腺机能减退， 以及眼和皮肤的损害。也会出现体重下降、伤口愈合减慢、味觉异常和精神萎靡(mentallethargy)。严重的缺锌也可能导致免疫功能抑制，即使轻度至中度的缺锌也可能损害巨噬细胞和中性粒细胞的功能、自然杀伤细胞的活性，以及补体的活性。人体需要锌来生成和激活 T-淋巴细胞。已表明低锌的个体出现对有丝分裂原的淋巴细胞增殖响应下降以及其他免疫方面不良变化，这些可以通过补锌的办法来改善。这些免疫功能的变化可以解释为何低锌的状态与肺炎及其他感染的易感性有关。锌的一些形式包括葡萄糖酸锌、硫酸锌、氧化锌和醋酸锌，可用于在此描述的营养补充剂。锌的含量百分比根据形式而不同。例如，硫酸锌中锌元素含量约为23%，因此， 220mg硫酸锌中含有50mg锌元素。锌的优选形式为氧化锌。在一个实施方案中，锌的有效量为每日约5mg。在另一个实施方案中，锌的有效量约为RDA的50%。铜是一种必需的痕量矿物，对于人体两种十分重要的酶是很关键的。其中之一的超氧化物歧化酶(S0D)，是体内最强有力的抗自由基物质。如此说来，铜元素支持着免疫系统以及对抗疾病的能力。对于产生能量所需的铁的利用，铜也是必需的。若铜水平低且铁受到抑制，疲劳与肌无力将随之而来。通过辅助铁，铜也保证健康的呼吸功能，输送氧气至红细胞。另外，我们人体需要铜来生成三磷酸腺苷(ATP)，一种重要的人体产能物质。在这里描述的营养补充剂中，铜以药学上可接受的形式给药，包括且不限于氧化铜、柠檬酸铜、硫酸铜、碳酸铜、葡萄糖酸铜及它们的组合。在一个优选的实施方案中，铜的存在量为每日约0. 5mg。在另一个实施方案中，铜的存在量约为RDA的50%。硒是作为参与抗氧化保护和甲状腺激素代谢的酶的组分起作用的必须痕量元素。 硒具有抗氧化性质，并已经显示降低心脏病发作和心脏病的风险。硒缺乏的特征性标志未在人中描述，但极低的硒状态为在中国硒缺乏地区发生的青少年心肌病(Keshan病)和软骨营养障碍(Kashin-Beck病)的病因学因素。在一个实施方案中，硒的有效量为每日约 30mcg。在另一个实施方案中，硒的有效量约为RDA的55%。维生素A是一种双极性分子，由碳氢之间的双极性共价键构成，其与一类形态相似的分子相关，即维生素A类。其重要的部分为视黄基，其可在一些形式中找到。维生素A 可以酯的形式存在，主要是棕榈酸视黄酯(存在于食物中，在小肠中转化为视黄醇)。维生素A也可以视黄醛或视黄酸的形式存在。这种维生素的前体存在于植物来源的食物中，作为类胡萝卜素家族的一些成员。源自植物的食品中通常的原维生素A类胡萝卜素是β-胡萝卜素、α-胡萝卜素和β-隐黄素。其中，胡萝卜素最为有效地转化为视黄醇。α-胡萝卜素和隐黄素也能转化为维生素Α，但效率仅为β-胡萝卜素的一半。维生素A对于整个人体的多种功能都有一定的作用，例如视力、基因转录、免疫功能、胚胎发育和生殖、骨代谢、造血功能、皮肤健康、降低心脏疾病风险，以及抗氧化活性。维生素A的缺乏可能是原发性或继发性的。原发性维生素A缺乏症主要在食用黄色与绿色蔬菜、水果及肝脏不足的儿童或成年人中间出现。继发性维生素A缺乏症与慢性脂质吸收不良、胆汁生成与释放削弱、低脂饮食、长期接触氧化剂如吸烟等有关。维生素A是一种脂溶性维生素，依赖胶束增溶以分散进入小肠，其导致从低脂饮食的维生素A利用度差。缺锌也会阻碍维生素A的吸收、转运和代谢，原因在于锌对于维生素A转运蛋白的合成以及视黄醇转化为视黄醛的氧化是必要的。
在一个优选的实施方案中，维生素A中视黄醇(其形式为醋酸维生素A)与β-胡萝卜素的比例为50 50。在一个更优选的实施方案中，维生素Α(视黄醇+ β-胡萝卜素) 的总量为每日约800mcg。在另一个实施方案中，该营养补充剂中维生素A的存在总量约为 RDA 的 100%。这里的50岁及以上成年人的营养补充剂还为特别平衡的营养素组合，其具有更高水平的关键营养素和本文所述的量和比例，可以帮助眼的健康。发明人相信叶黄素、维生素A、核黄素(维生素B2)和维生素E的营养素组合在这里描述的量之下可有助于支持和/ 或提高50岁以上成年人的的眼健康。叶黄素是一种天然存在的类胡萝卜素，已发现可富集于黄斑(macula)，即视网膜中负责中心视觉的一个小的区域。关于其天然富集的假说是叶黄素可有助于防御氧化应激和高能光线。很多研究表明叶黄素的摄取与眼色素沉着有着直接的关系。叶黄素还被认为有助于增加黄斑色素沉着，从而降低老年黄斑变性(AMD)等眼病的风险。在一个优选的实施方案中，叶黄素的有效量为每日约lOOOmcg。这里的50岁及以上成年人的营养补充剂还为特别平衡的营养素组合，其具有高水平的关键营养素和本文所述的量和比例，其可以帮助支持骨骼健康。发明人相信钙、维生素K、和维生素D的营养素组合在这里描述的量之下可有助于支持50岁以上成年人的的骨骼健康。钙是健康饮食的重要组成部分，为生命所必需的矿物质。美国国家骨质疏松症基金会(National Osteoporosis Foundation)指出“钙对于生命早期构建更强健、密度更高的骨骼，以及生命后期中保持骨骼的强壮与健康之中扮演着重要的角色。”人体约99%的钙储存于骨骼和牙齿。长期的钙缺乏可使绝经妇女出现佝偻症及凝血障碍，进而导致骨质疏松。而终生的钙缺乏会影响骨骼与牙齿的形成，滞留过多则会引起高钙血症(血液中钙水平升高)、肾功能损伤以及其他矿物质吸收减少。钙化合物的药学上可接受的来源包括且不限于碳酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙、柠檬酸钙以及它们的组合物。在一个优选的实施方案中，钙的存在量为每日约16aiig。在另一个实施方案中，钙的提供量为 RDA 的 20%。维生素K是指一类亲脂性、疏水性的维生素，为一些蛋白质翻译后修饰所需的物质。在化学上它们是2-甲基-1，4-萘醌(napthoquinone)衍生物。维生素K族的所有成员都有甲基化萘醌环的结构，且在3-位所连接脂肪侧链不同。叶绿醌(又称维生素K1)在其侧链上固定地含有四个类异戊二烯残基，其中之一是不饱和的。通常认为萘醌是功能性基团，故所有维生素K的作用机理是类似的。但可预期到显著的差异，关于肠道吸收、转运、组织分布和生物利用度。这些差异由不同侧链各异的亲脂性以及它们存在的不同食物基质引起。维生素K缺乏十分少见，其在人体不能合理从肠道吸收维生素时会发生。此外，长期使用抗生素治疗也会导致维生素K缺乏。维生素K缺乏患者常常更容易受伤和出血。维生素K是一种活泼的促凝血剂，且有助于骨骼形成。优选地，维生素K以维生素K1的形式，且量为每日约30mcg。在另一个实施方案中，维生素K 的存在量约为RDA的40%。为使这里的50岁以上成年人营养补充剂不只达到提高和/或加强活力、免疫力、 眼与骨骼健康的目的，我们也加入了附加的营养素。将所有的维生素与矿物质以适当的比例和含量置于单一剂中，这些维生素与矿物质有利于活力、免疫力、眼与骨骼保健还有利于饮食营养补充，其好处在于其保证了较高的顺应性。无须服用多重补充剂、丸剂、片剂或其他剂型，50岁及以上的成年人可以服用一剂就得到每日饮食需补充所需的维生素、矿物质以及微量营养素。例如，附加的微量营养素包括且不限于磷、氯、铬、碘、镁、锰、钼和钾。磷是骨骼生长所需元素，也是所有主要类型生化物质的组成部分。磷在三磷酸腺苷中以磷酸盐的形式存在，是大多数代谢过程关键的能量来源。药学上可接受的磷化合物包括但不限于磷酸钙，磷酸钠，磷酸钾，磷酸铵，磷酸甘油，以及上述物质的组合。在一个优选的实施方案中，磷的量约为125mg。在另一个实施方案中，磷的量约为RDA的18%。需要氯(chloride)以帮助维持人体离子和体液平衡，且是肠和胃分泌的必要成分。有用的药学上可接受的氯化物包括且不限于氯化钠，氯化铬，氯化亚锡和氯化钾。在一个优选的实施方案中，氯的量约为36mg ；在一个更优选的实施方案中其量约为36. 3mgo 在另一个实施方案中，氯的量约为RDA的5%。铬有助于葡萄糖代谢的调节，用于合成脂肪酸和胆固醇，且有助于转运蛋白质、降低LDL的血液水平，以及提高高密度脂蛋白的血液水平。在本营养补充剂中，铬以药学上可接受的铬化合物来给药。有用的药学上可接受的铬化合物包括且不限于氯化铬，酵母结合的铬，吡啶甲酸铬，烟酸结合的铬，以及上述物质的组合。在一个优选的实施方案中，铬的存在量约为40mcg。在另一个实施方案中，铬的量约为RDA的100%。碘有助于代谢脂肪，且为适当的甲状腺功能所需的，并且有助于减少纤维囊性乳房症状。在本发明涉及的营养补充剂中，碘元素以药学上可接受的碘形式给药，包括且不限于碘化钾、碘化钠及其组合。在一个优选的实施方案中，碘以碘化钾的形式存在。在另一个实施方案中，碘在营养补充剂中的量约为lOOmcg。在另一个实施方案中，碘的量约为RDA的 67%。镁用于骨骼的形成和生长，防止骨质缺失，松弛冠状动脉。应用于调节子痫前期， 治疗心律失常，以及调节糖尿病。在本营养补充剂中，镁以药学上可接受的镁化合物的形式给药。可用的药学上可接受的镁化合物包括且不限于硬脂酸镁，碳酸镁，氧化镁，氢氧化镁，硫酸镁以及上述物质的组合。在一个优选的实施方案中，镁的存在量约为lOOmg。在另一个实施方案中，镁的量约为RDA的27%。钼可促进脂肪、碳水化合物与铁的适当代谢，且可防御一些癌症。药学上可接受的钼化合物包括且不限于钼酸钠、钼氨基酸螯合物及它们的组合。在一个优选的实施方案中， 钼的存在量约为50mcg。在另一个实施方案中，钼的量约为RDA的100%。钾是调节水平衡、酸度水平、血压和神经肌肉功能所需要的。钾也是碳水化合物和蛋白质代谢所必需的。本营养补充剂中，钾以药学上可接受的钾化合物形式给药。有用的药学上可接受的钾化合物包括且不限于氯化钾，硫酸钾，甘油磷酸钾，柠檬酸钾，葡萄糖酸钾，磷酸钾，以及上述物质的组合。在一个优选的实施方案中，钾的存在量约为40mg。在另一个实施方案中，钾的量约为RDA的2%。体内低水平的锰可与糖尿病有关。因此锰似乎在调控血糖水平方面起一定的作用。锰还可能对氨基酸和某些维生素的代谢有一定作用。药学上可接受的锰化合物包括且不限于氯化锰、硫酸锰及它们的组合。在一个优选的实施方案中，锰的存在量约为ang。在另一个实施方案中，锰的量约为RDA的100%。
本营养补充剂以单一单位剂型给药。这里的单一单位剂型是指组合物的所有微量营养素在一个丸剂、片剂、囊片、胶囊、咀嚼片、速溶片、泡腾片、硬明胶胶囊、软明胶胶囊、粉剂、液体悬浮剂以及食用产品中的剂型。然而认为单一单位剂型既可以单一剂给药，即每日一剂，也可以多剂给药。优选该剂型以每日一剂给药。这里描述的营养补充剂及组合物可以制成多种形式，例如以下的药学组合物丸剂、片剂、囊片、胶囊、咀嚼片、速溶片、泡腾片、硬明胶胶囊、软明胶胶囊、粉剂、液体悬浮剂以及食用产品。本领域的技术人员认可，其他方式也可以为使用者进行营养补充。在一个优选的实施方案中，本营养补充剂为固体剂型；在一个更优选的实施方案中，固体剂型为片剂。另外，这些营养补充剂可使用本领域已知的常规仪器和技术制备。当制备包含本发明组合物的剂型时，将营养成分与常规的赋形剂(例如粘合剂，包括明胶、预胶凝淀粉等；润滑剂，例如氢化植物油、硬脂酸等；稀释剂，例如乳糖、甘露糖和蔗糖；崩解剂，例如羧甲基纤维素和淀粉羟乙酸钠；悬浮剂，例如聚维酮、聚乙烯醇等；吸收剂，例如二氧化硅；防腐剂，例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、和苯甲酸钠；表面活性剂，例如月桂硫酸钠、聚山梨酯80等；以及着色剂，例如F.D.&C染料等)正常混合。片剂可包含载剂，例如乳糖和玉米淀粉，和/或润滑剂，例如硬脂酸镁。胶囊可包含稀释剂，包括乳糖和干燥的玉米淀粉。水性悬浮剂可包含与活性成份组合的乳化剂和悬浮剂。所述口服剂型还可包含增甜剂和/或调味剂和/或着色剂。另外，除了此处所述的非活性成份外，所述组合物优选包括其他的微量营养素，以补充那些微量营养素的每日饮食摄入。在本发明已经公开一些具体实施方式
的同时，将理解本领域技术人员可在不违背本发明的情况下做出许多改进和变化。因此，既定用随附的权利要求覆盖符合本发明的真实精神和范围的所有这些改进和变化。
实施例实施例1
营养素单位量% RDA总AMcg800100维生素A (视黄醇)Mcg400e-胡萝卜素Mg2. 4硫胺素(Bi)Mg1. 65150核黄素(B2)Mg2. 1150烟酸Mg24150
权利要求
1.一种为50岁及以上人受试者提供营养支持以提高活力、改善免疫力、眼与骨骼健康的营养补充剂，其包括有效量的维生素A ；有效量的维生素Bl ；有效量的维生素B2 ；有效量的烟酸；有效量的维生素B6 ；有效量的维生素B12 ；有效量的维生素C ；有效量的维生素 D ；有效量的维生素E ；有效量的维生素K ；有效量的生物素；有效量的叶酸；有效量的泛酸； 有效量的钙；有效量的氯；有效量的铬；有效量的铜；有效量的碘；有效量的铁；有效量的镁；有效量的锰；有效量的钼；有效量的磷；有效量的钾；有效量的硒；有效量的锌；其中活力、免疫力、眼与骨骼的健康得到支持。
2.权利要求1的营养补充剂，其中维生素A的有效量为SOOmcg；维生素Bl的有效量为 1. 4mg ；维生素B2的有效量为1. 75mg ；烟酸的有效量为20mg ；维生素B6的有效量为2mg ；维生素B12的有效量为2. 5mcg ；维生素C的有效量为IOOmg ；维生素D的有效量为5mcg ；维生素E的有效量为15mg ；维生素K的有效量为30mcg ；生物素的有效量为62. 5mcg ；叶酸的有效量为200mcg ；泛酸的有效量为7. 5mg ；钙的有效量为162mg ；氯的有效量为36. 3mg ；铬的有效量为40mcg ；铜的有效量为0. 5mg ；碘的有效量为IOOmcg ；铁的有效量为5mg ；镁的有效量为IOOmg ；锰的有效量为2mg ；钼的有效量为50mcg ；磷的有效量为125mg ；钾的有效量为 40mg ；硒的有效量为30mcg ；且锌的有效量为5mg。
3.一种为50岁及以上人受试者提供营养支持以提高活力、改善免疫力、眼与骨骼健康的营养补充剂，其包括维生素A的量约为SOOmcg ；维生素Bl的量约为1. 4mg ；维生素B2的量约为1. 75mg ；烟酸的量约为20mg ；维生素B6的量约为2mg ；维生素B12的量约为2. 5mcg ； 维生素C的量约为IOOmg ；维生素D的量约为5mcg ；维生素E的量约为15mg ；维生素K的量约为30mcg ；生物素的量约为62. 5mcg ；叶酸的量约为200mcg ；泛酸的量约为7. 5mg ；钙的量约为16aiig ；氯的量约为36. 3mg ；铬的量约为40mcg ；铜的量约为0. 5mg ；碘的量约为 IOOmcg ；铁的量约为5mg ；镁的量约为IOOmg ；锰的量约为2mg ；钼的量约为50mcg ；磷的量约为125mg ；钾的量约为40mg ；硒的量约为30mcg ；且锌的量约为5mg ；其中该营养补充剂在一个片剂中。
全文摘要
本发明提供一种供50岁及以上成年人使用的营养补充剂及其使用方法，其设计为最有效地优化健康，提高活力与免疫力，以及改善、帮助眼与骨骼的健康。
文档编号A61K31/51GK102325468SQ201080008510
公开日2012年1月18日 申请日期2010年1月21日 优先权日2009年1月23日
发明者C.莫斯, L.迪斯潘萨, P.齐格勒, R.科特 申请人:惠氏有限责任公司