一种治疗男性勃起功能障碍的药物的制作方法

专利名称一种治疗男性勃起功能障碍的药物的制作方法
技术领域本发明涉及一种治疗男性勃起功能障碍的药物，属于药品领域
背景技术男性勃起功能障碍是一个世界性的医学问题，据国内外有关统计资料显示
全球有超过1亿的男性患有不同程度的ED。英法两国40 70岁男性调査中发现中 度至完全ED的患病率达40呢。国内对北京、重庆、广州2226例成年男性进行调査 结果显示ED的总患病率为26. 1%，而40岁及以上人群的患病率为40.2%。患者往 往因为无法进行正常的性生活而感到痛苦，心理压力和社会压力特别大，严重影 响患者生活质量。
目前已有口服药物治疗男性勃起功能障碍，如a受体拮抗剂(酚妥拉明、育 亨宾)、磷酸二酯酶抑制剂(西地那非)、中枢神经系统激动剂(阿扑吗啡)、5 一羟色胺受体拮抗剂(曲唑酮)等。其中以西地那非的疗效最为理想，总有效率 为70%，但该药物可产生视觉模糊、头疼、脸红、血压下降等副作用，且价格昂 贵，限制了其广泛应用。因此研究和生产一种安全、有效、价廉、易于应用、无 毒副作用的药物是患者的渴望，具有深远的社会意义。
发明内容
本发明的的目的就是提供一种治疗男性勃起功能障碍的药物，其有效成分是 L一精氨酸，通过长期用药改善患者的性功能状况，达到治疗男性勃起功能障碍 的效果，且无其他副作用，同时增强患者免疫能力以及提高抗衰老、抗氧化的能 力。
实现本发明目的采用的技术方案是 一种治疗男性勃起功能障碍的药物，按
以下质量比配制而成L一精氨酸30 95X，固形剂或液形剂5 70%。
该药物可制成胶囊、可饮用溶液、丸剂、片剂、滴加或喷雾剂、栓剂或贴片。
可通过口服、舌下、鼻腔、直肠或皮肤给药，每天服用含有l 2.7g、 2.9 4.9g
或5. 1 10. Og L—精氨酸的该药物，持续或间断服用2 8周或更长时间。
吸收入血液的L-精氨酸经细胞膜转运体转运入细胞内储存于胞内池中，在一
氧化氮合酶和辅酶作用下，催化L-精氨酸转变一氧化氮和L-瓜氨酸，同时还可增
强一氧化氮合酶的活性， 一氧化氮产生后由于其具有亲脂性，可透过细胞膜并扩 散到邻近的平滑肌细胞中，并作用于平滑肌细胞中的水溶性鸟苷酸环化酶(SGC)， 激活该酶，使环磷酸腺苷(cGMP)产生增多。而cGMP是体内重要的第二信使之一， 它可产生一系列生理反应，如舒张舒张海绵体平滑肌、扩张血管、神经信息传递 及对下丘脑-垂体-靶腺轴的调节等，诱发阴茎的勃起。
在阴茎勃起中勃起过程中一氧化氮-环磷酸鸟苷通路起重要作用，L-精氨酸 作为人体内源性一氧化氮的主要供体，在体内可通过提高阴茎组织中一氧化氮含
量及其一氧化氮合酶活性，增加阴茎组织中血氧分压，调节下丘脑-垂体-靶腺轴 来发挥治疗男性勃起功能障碍的作用。
本发明具有如下优点本发明与其他治疗治疗男性勃起功能障碍的药物比， 具有价格低廉、勃起效果好、安全度高、无副作用、综合效应多等优点。此外本 发明中的L一精氨酸对提高心血管弹性有很好的效果，它还可以改善充血心力衰 竭患者的心脏功能、增强免疫功能、抗衰老、抗氧化、抗动脉硬化。因此，对于 患有ED，尤其是对于有心脏病史的病人，它比伟哥更安全。
具体实施例方式
实施例1
通过长期口服枸橼酸西地那非(伟哥)和本发明提供的药物对增强阴茎勃起 功能疗效的对比。
喂养雄性SD大鼠含2. 25g/kg d、 4. 5g/kg d L—精氨酸的药物和 45mg/kg'd组枸橼酸西地那非八周后，结果显示，上述各组均能提高大鼠的勃起 功能，电刺激诱导的大鼠海绵体内压较未服药组显著提高，血清和阴茎组织中一 氧化氮含量及其一氧化氮合酶活性均明显提高，血清中GSH含量和SOD活性也增 强；服用L一精氨酸小剂量组(2.25g/kg*d)作用效果优于大剂量组
(4. 5g/kg d)，且服用L一精氨酸小剂量组的作用效果与服用45mg/kg d组枸橼 酸西地那非组作用效果相当，甚至略优于45mg/kg d枸橼酸西地那非组。
长期服用本发明提供的药物同样能够提高大鼠的勃起功能，具有与枸橼酸西 地那非相同的疗效，且没有产生视觉模糊、头疼、脸红、血压下降等副作用。
权利要求
1.一种治疗男性勃起功能障碍的药物，其特征在于它是按以下质量比配制而成L-精氨酸30～95％，固形剂或液形剂5～70％。
2. 根据权利要求1所述的一种治疗男性勃起功能障碍的药物，其特征在于该 药物可制成胶囊、可饮用溶液、丸剂、片剂、滴加或喷雾剂、栓剂或贴片。
3. 根据权利要求1所述的一种治疗男性勃起功能障碍的药物，其特征在于该药物可通过口服、舌下、鼻腔、直肠或皮肤给药。
4. 根据权利要求1所述的一种治疗男性勃起功能障碍的药物，其特征在于每天服用含有l 2.7g、 2.9 4.9g或5. 1 10.0g L —精氨酸的该药物，持续 或间断服用2 8周或更长时间。
全文摘要
本发明公开了一种治疗男性勃起功能障碍的药物，该药物由质量比为30～95％L精氨酸和5～70％固形剂或液形剂配置而成，该药物可制成胶囊、可饮用溶液、丸剂、片剂、滴加或喷雾剂、栓剂或贴片。该药物可通过口服、舌下、鼻腔、直肠或皮肤给药，每天服用含有1～2.7g、2.9～4.9g或5.1～10.0g L-精氨酸的该药物，持续或间断服用2～8周或更长时间。该药物价格低廉、勃起效果好、安全度高、无副作用、综合效应多，还可以改善充血心力衰竭患者的心脏功能、增强免疫功能、抗衰老、抗氧化、抗动脉硬化。对于患有ED，尤其是有心脏病史的病人，它比伟哥更安全。
文档编号A61K31/198GK101167714SQ200710053590
公开日2008年4月30日 申请日期2007年10月19日 优先权日2007年10月19日
发明者杰 张, 彭建平, 杜贤进 申请人:武汉大学