盘点：21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(下篇)

通过药渡数据查询：在当前13215条药物数据库中(数据更新至2018.3.11)，研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据；这其中，属于“中国1类”的药物共49个；再其中，抗肿瘤药物共21个，化学药物17个，搜索结果见下图：

(搜索结果来源于药渡数据)

上述17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物，分别为盐酸莎巴比星、盐酸安罗替尼、苹果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二钠、氟莱哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多纳非尼、酪丝亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替诺特、爱沙替尼、丙氨酸布立尼布，详细的“药物名称-靶点-适应症-研发代码-研发公司”，见下表：

上述17个抗肿瘤在研药物~合成信息

1. 盐酸莎巴比星

合成路线如下：

2. 盐酸安罗替尼

合成路线如下：

3. 苹果酸法米替尼

合成路线如下：

4. MB07133

合成路线如下：

路线一

路线二

5. 康普瑞丁磷酸二钠

合成路线如下：

路线一

路线二

路线三

路线四

路线五

6. 氟莱哌素

合成路线如下：

7. Vorolanib

合成路线如下：

8. 甲苯磺酸多纳非尼

合成路线如下：

路线一

路线二

路线三

路线四

路线五

9. 酪丝亮肽

合成路线如下：

10. 葡膦酰胺

合成路线如下：

11. 索凡替尼

合成路线如下：

12. 紫杉肽

合成路线如下：

紫杉肽为紫杉醇前体药物，合成信息较少，故摘抄紫杉醇合成路线如下。

路线一

路线二

路线三

13. BGB-3111

合成路线如下：

14. 沃利替尼

合成路线如下：

15. 恩替诺特

合成路线如下：

路线一

路线二

16. 爱沙替尼

合成路线如下：

 17. 丙氨酸布立尼布

合成路线如下：

路线一

路线二

路线三

路线四

(注：上述17个化学药物不分先后顺序排列)

参考：

药渡数据~合成工艺~文献如下

WO2007085188A1

US5801152

US8148532B2

US20080227811A1

J. Med. Chem. 2006,49, 7711-7720

WO2004041834A2

WO2009073506A2

US7151092

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Bioorg. Med. Chem. Lett. 1996, 6, 157-160

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Synlett 2009, 17, 2789-2794

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US20120115866A1

WO2011113367A1

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WO2014012480A1

US2015175545A1

WO2011113367A1

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CN1513871A

Bioorg. Med. Chem. 2004, 12, 4989-4994

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J.Med. Chem. 2014

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J. Med. Chem. 2006, 49, 2143-2146.

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WO2004009784A2

J. Med. Chem. 2008, 51, 1976-1980

Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 89-102

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DOI:10.16333/j.1001-6880.2008.06.040