商品名：Kisqali
通用名：Ribociclib
CAS：1211441-98-3、1374639-75-4（琥珀酸盐）
物性：浅黄色至黄色结晶性粉末
原研：NovartisPharms
代号：LEE-011
批准日期：2017年3月13日
适应症：乳腺癌，适用于绝经后激素受体阳性、人类表皮生长因子受体-2阴性（HR/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌女性患者。
剂型和规格：片剂，200mg
用法用量：口服，推荐剂量600mg，每天一次。
作用机制：Ribociclib为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，CDK依赖与细胞周期蛋白（cyclin）的结合，促进细胞周期时相转变，启动DNA合成以及调控细胞转录。CDK4/6抑制剂可将肿瘤细胞阻滞于G1期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
处方组成：Kisqali中活性成分为Ribociclibsuccinate，非活性成分包括胶体二氧化硅、交联聚维酮、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素等。
说明书：
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/209092s000lbl.pdf
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全身各种恶性肿瘤的7~10%，仅次于子宫癌，以及40~60岁之间，绝经期前后的妇女发病率较高。
此次批准是基于关键性3期MONALEESA-2试验的良好数据，与单独使用来曲唑相比，Kisqali来曲唑的联合方案显示了优越疗效和安全性。该试验招募了668名绝经后HR/HER2-晚期或转移性乳腺癌妇女，她们未接受过针对晚期乳腺癌的全身性治疗。相比较于单独使用来曲唑14.7个月（95％CI：13.0-16.5个月），Kisqali加上芳香酶抑制剂来曲唑可将进展或死亡的风险降低44％(95% CI: 19.3months-not reached)；HR=0.556（95％CI：0.429-0.720）；p <0.0001。同时，Kisqali来曲唑显示了53％的总响应率的肿瘤负荷减少。Kisqali来曲唑方案还显示了针对所有患者亚组的治疗益处，无论疾病负担或肿瘤位置。
一半以上的患者服用Kisqali来曲唑在中期分析时仍然存活和无进展，因此无法确定中位PFS。在随后的11个月随访和进展分析中，观察到Kisqali加来曲唑的中位PFS为25.3个月，来曲唑单独使用仅为16.0个月。总生存期数据尚未成熟，将在以后提供。
Kisqali的不良反应主要包括QT间隔延长、肝胆毒性、嗜中性白血球减少症等。临床研究资料包括NCT01777776、NCT01781572、NCT02278120、NCT01958021等。
FDA授予了Kisqali突破性疗法认定及优先审评资格，市场独占5年（NCE），市场预计可达800MUSD（2020年，Cortallis），预测见图：
——20170316
联系客服
