两种阿霉素脂质体DOXIL与MYOCET的比较（三）

真诚待人 用心做事——艾韦特

药物动力学和组织分布的区别

两个脂质体设计上，无论磷脂组成、粒径、形态等差别非常大，事实上，这两种不同脂质体对药物动力学的影响也是不同的。但是，对于药物递送体系，组织分布是比血浆动力学更重要的考量因素。

对于DOXIL来说，脂质体在血液中循环的过程中，通过EPR效应聚集到实体瘤部位，然后药物从脂质体中释放出来发挥活性。由于实体瘤中的原形药物浓度高于血浆浓度，所以其抗肿瘤活性必定是高于同等血浆浓度水平的标准制剂的。然而，由于临床上组织分布测定的可操作性差，所以仍以血浆动力学来反映。其单剂量注射后，包载于脂质体中的药物的半衰期为2.5天，游离药物的半衰期为3.8天。

对于Myocet，脂质体被MPS的捕获是非常迅速的，因此，血浆中脂质体的半衰期只有0.07小时。MPS犹如一个蓄水池，药物持续从脂质体中释出，再从MPS中扩散入血，并发挥活性。MPS的存在，模拟了缓慢输注，只是这个输注的过程极其漫长，长达数天，从而避免了短时间内血药浓度过高而带来的严重副作用。