近年来，随着对恶性肿瘤发病的基因和分子机制的深入研究，针对致癌基因的分子靶向治疗技术被应用于临床医学。分子靶向治疗是以肿瘤细胞中特有的基因片段为治疗位点，通过调节或阻断这些基因片段功能达到治疗疾病的目的。靶向治疗特异性强、效果显著，基本上不损伤正常组织，因此肿瘤靶向治疗是肿瘤治疗中最有前景的方案。
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的信号通路及其癌基因相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。由于分子靶向治疗特异性较强，毒副反应相对较小，因此受到越来越多的关注。
分子靶向治疗药物有许多种类，其中最常见的为单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂。目前投入临床的靶向药物近几十种，正进行临床Ⅰ/Ⅱ期试验的靶向药物更超过数百种，其中乳腺癌临床治疗应用最广泛的三种药物是曲妥珠单抗、贝伐珠单抗和拉帕替尼。
曲妥珠单抗(Trastuzumab)是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，是具有代表性的抗肿瘤靶向抗体药物。能选择性地作用于人表皮生长因子受体-2的细胞外部位，与其受体特异性结合，影响生长信号的传递；并促进受体蛋白的内在化降解，通过聚集免疫细胞攻击并杀死肿瘤细胞，临床用于晚期乳腺癌的治疗。目前，欧盟已批准赫赛汀与多西他赛联用，作为人类表皮生长因子受体2(HER2)呈阳性的转移性乳腺癌的一线治疗。
曲妥珠单抗靶点：HER2，适合的肿瘤类型主要是乳腺癌、胃癌。HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。HER2过表达转移性乳腺癌，联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。
帕妥珠单抗(Pejeta)是一种单克隆抗体。它是第一个被称作“HER二聚化抑制剂”的单克隆抗体。通过结合HER2，阻滞了HER2与其它HER受体的杂二聚，从而减缓了肿瘤的生长。帕妥珠单抗的靶点也是HER2，HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。
肿瘤“新生血管生成”在肿瘤生长过程中发挥着重要的作用，贝伐珠单抗是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂，可通过破坏肿瘤的血管形成来间接地杀死肿瘤，所以贝伐珠单抗和化疗的联合应用能提高疗效。
转移性乳腺癌一线治疗的关键性Ⅲ期临床研究表明，在紫杉醇周疗的基础上加用贝伐珠单抗较单药紫杉醇显示在三阴性乳腺癌患者中贝伐珠单抗也有较高的疗效。多西他赛联合贝伐珠单抗可显著改善ORR和PFS，三阴性乳腺癌组加用贝伐珠单抗有显著优势。
相对于曲妥珠单抗和拉帕替尼，贝伐珠单抗毒副反应较大。常见且重要的不良反应有高血压、蛋白尿和出血。有报道贝伐珠单抗联合卡培他滨治疗晚期乳腺癌患者，Ⅲ级高血压的发生率为17.9%，无Ⅳ级高血压发生。蛋白尿的各级不良事件发生率为22.3%，其中Ⅲ级为0.9%，无Ⅳ级蛋白尿。蛋白尿通常不需要处理，如24小时尿蛋白定量超过2 g，应停用贝伐珠单抗，当定量少于2g时可重新开始使用。出血在治疗消化道肿瘤时较高，在治疗乳腺癌时较低，Ⅰ/Ⅱ级出血和Ⅲ级出血的比例分别为28.4%和0.4%，无Ⅳ级出血。
近几年，乳腺癌的分析靶向治疗取得了令人瞩目的进展，越来越多的分析靶向药物被研发出来，分析靶向药物这一类新型药物，将成为今后乳腺癌药物研究的主要方向。通过阻断肿瘤细胞生长的不通信号途径，联合应用多种作用不同靶点的药物或与放疗、化疗等传统治疗手段结合，将进一步提高乳腺恶性肿瘤的治疗效果，为广大乳腺癌患者带来新的希望。
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