利奈唑胺的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【功效与作用】系唑烷酮类抗生素,亦为可逆的、非选择性的单氨氧化酶抑制药.本品可与细菌细胞50S亚单位23S染色体RNA相结合,阻止其形成具有功能性的70S复合物,从而抑制了细菌细胞染色体的转录过程.

对包括万古霉素耐药的肠球菌和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌在内的革兰阳性需氧菌均有抗菌作用,对革兰阴性菌的活性较弱,对流感嗜血杆菌、军团菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、巴斯德菌属均具有一定抗菌活性,对不动杆菌属、肠杆菌科和假单胞菌属无抗菌活性.主要用于敏感菌引起的败血症、呼吸道、复杂性的皮肤组织感染.

口服吸收迅速完全,tamx为1~2h,生物利用度接近100%.可分布于骨、脂肪、肺、肌肉、皮肤水疱液和脑脊液中.血浆蛋白结合率为31%.在肝中氧化为无活性的羟乙基甘氨酸和氨基乙氧基乙酸,主要以代谢产物和部分以原型经肾随尿排出,少量随粪排出.t1/2为5~7h.

【用法与用量】儿童剂量:口服或静脉滴注,每次10mg/kg,7d龄至12岁,每8小时1次,<7d龄,每12小时1次;甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MTSA)感染,疗程7d;复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,疗程10~14d;万古霉素耐药的粪肠球菌感染及伴发的菌血症,疗程14~28d.单纯性皮肤或皮肤软组织感染,口服,5岁,每次10mg/kg,每12小时1次,5-12岁,每8小时1次,疗程10~14d成人剂量:口服或静脉滴注,每次600ng,每12小时1次;甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MTSA)感染,疗程πd;复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,疗程10~14d;万古霉素耐药的粪肠球菌感染及伴发的菌血症,疗程14~28d.单纯性皮肤或皮肤软组织感染,口服,每次400mg/kg,每12小时1次,疗程10~14d.

【注意事项与副作用危害】①对利奈唑胺或其制剂中的成分过敏的患者禁用.②肾功能不全、孕妇、乳母患者慎用.③不推荐本品经验性用于儿童患者的中枢神经系统感染.④常见失眠、头晕、头痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘、皮疹、瘙痒、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染.⑤长期用药可发生贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少等骨髓抑制、周围神经病和视神经病、乳酸性酸中毒等.⑥可能发生假膜性结肠炎.⑦可能发生乳酸性酸中毒.⑧可能出现视力损害,应及时进行眼科检査.⑨长期(>3个月)使用本品的患者,应当进行视觉功能监测,多数视神经病变可于停药后缓解,但周围神经病变并非如此.⑩应定期进行全血细胞计数的检查,尤其是用药超过2周,以前有过骨髓抑制病史,或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物,或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者.

⑩与抗抑郁药,选择性5羟色胺再摄取抑制药等5-羟色胺类药合用时可能发生5-羟色胺综合征.⑩用药期间应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料.⑩避免服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胶的药物,5-羟色胺再摄取抑制药物或其他抗抑郁药物.⑩不可肌内注射、静脉注射;静脉滴注宜缓慢,滴注时间为30~120min.⑩静脉绐药转换成口服给药时无需调整剂量.