左旋多巴是帕金森病治疗的“金标准”
帕金森病是我国中老年常见的神经变性病，大于65岁老年人患病率约1.7%，而且随着年龄增长，发病率逐渐升高。帕金森病典型的运动症状表现为：静止性震颤、僵直、少动、步态和平衡障碍，该病主要是由大脑内分泌和贮存多巴胺的黑质及纹状体病变导致脑内多巴胺生成减少所致，因此纠正补充多巴胺为治疗此病的靶点。
多巴胺不能通过血脑屏障进入脑内，而多巴胺的前体左旋多巴可以入脑，脱羧变成多巴胺，成为帕金森病治疗的金标准，但是，直接口服左旋多巴经胃消化入血，约大部分在外周经多巴脱羧酶降解成多巴胺， 仅小部分左旋多巴可以进入脑内起到治疗作用。
左旋多巴联合多巴脱羧酶抑制剂制成复方左旋多巴制剂，临床应用可以减少左旋多巴在外周的降解，促使更多左旋多巴进入脑内生成多巴胺。
目前常用的复方左旋多巴片剂有三种：
1、左旋多巴+卞丝肼=多巴丝肼（又称美多芭）；
2、左旋多巴+卡比多巴=卡左双多巴（又称息宁）；
3、左旋多巴+卡比多巴+恩他卡朋=恩他卡朋双多巴片（又称达灵复）。
所以，达灵复是在左旋多巴的基础上、按不同比例加用两种多巴脱羧酶抑制剂而成。在临床应用中证实它与传统复方左旋多巴制剂相比，可减少左旋多巴的用量、稳定多巴胺的血药浓度，持续平稳改善帕金森病症状和推迟运动并发症的发生。
稳定左旋多巴血药浓度是帕金森病治疗关键
帕金森病早期，脑内左旋多巴浓度平稳，治疗效果好，运动并发症发生率低，这段时间被称左旋多巴治疗帕金森病的“蜜月期”。随着疾病的进展，脑内多巴胺能神经元逐渐减少，外周左旋多巴浓度不稳定这就导致运动并发症的发生，临床表现为早期治疗疗效维持时间短，且与服药次数和剂量有关，自疾病中期开始到晚期，左旋多巴浓度波动逐渐变大，效果越来越差，运动并发症发生率逐渐增高，表现为多动或异动，因此稳定左旋多巴血药浓度成为治疗关键，而含有两种多巴胺脱羧酶抑制剂的达灵复更容易稳定左旋多巴血药浓度。
双酶抑制优化左旋多巴治疗
为了延长左旋多巴治疗时间，早期在疗效不稳定时应增加左旋多巴服药次数和剂量，因此建议早期使用复方左旋多巴时，为了优化左旋多巴生物利用度、尽量稳定左旋多巴血药浓度、保持和延长疗效，可通过增加外周多巴胺脱羧酶抑制剂实现，达灵复含有两种多巴胺脱羧酶抑制剂，是新一代复方左旋多巴制剂，应该首选，最大优化左旋多巴，在同等效果下比传统复方左旋多巴制剂用量减少30%，其临床治疗效果更佳。
研究表明，在疾病中晚期使用达灵复替换常规左旋多巴药物时，同样可以稳定患者左旋多巴血药浓度，延缓疾病进展及长期维持疗效满意。那对于已经服用常规左旋多巴制剂的患者，如何用达灵复替换呢？大部分患者早期可直接按左旋多巴等量替换，中晚期患者可采用先减量、或分次替换，如果，在换药过程中出现任何不适，请不要擅自加减或停药，应及时寻求医生的帮忙。另外，达灵复也可与单胺氧化酶B抑制剂或多巴胺受体激动剂联合使用以便获得更好的疗效。
不过要注意的是，达灵复要在空腹，即餐前0.5-1小时服用，或者在饭后1.5小时服用，以免食物影响药物的吸收；服药期间若发现尿液变红棕色，别惊慌，这是正常现象。
总之，帕金森患者应尽早使用达灵复，不仅能维持更稳定的血药浓度，减少运动并发症的发生，还有效改善帕金森病各期患者的运动功能与日常生活质量，同时该药服药方便，易吞咽，依从性好，可让患者更长时间受益。
2021-11-20
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