开「硝苯地平」降压，该注意什么？牢记这2点

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临床决策，可以更简单

 

硝苯地平是临床上广泛使用的降压药物，是一种直接作用于血管平滑肌的外周动脉血管扩张剂。临床应用该注意什么？

▌ 用药提示

硝苯地平（速释剂型）不合理用药有引起低血压和心肌缺血的风险，65岁及以上患者（与诊断或病情无关）应避免使用[1]。

6大禁忌症

本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者[2-12]。

硝苯地平禁用于心源性休克[2,8-10]。

禁用于有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。

由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用[2,8-10]。

硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女[2,10]。

重度主动脉（瓣）狭窄、不稳定型心绞痛、近期心肌梗死（近4周内）、孕妇[8-9]。

注意事项

1.对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压＜90mmHg的严重低血压），服用本品，应十分慎重。

2.本品有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻。胃结石的发生非常罕见，如果发生则可能需要手术治疗。

3.曾有个案报道，无胃肠道疾患的患者，出现梗阻症状。

4.行X线钡餐造影时，本品可引起假阳性结果（因充盈缺损，而被误认为息肉）。

5.对于肝功能分级（Child Pugh）评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者，用药应进行仔细监控，可能需要减少剂量。未在重度肝功能损害患者中研究硝苯地平的药代动力学。因此，重度肝功能损害患者应慎用硝苯地平。

6.硝苯地平通过细胞色素P450 3A4系统代谢消除。因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变硝苯地平的首过效应或清除率。因此细胞色素P450 3A4系统的弱效-中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加。

7.对驾驶及操作机器能力的影响：对药物的反应因人而异，因此有可能影响驾驶及操作机器的能力，这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。

▌ 低血压

绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。

芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术（或者其他手术）的患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。

▌ 心绞痛/心肌梗死

极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋继而心率加快，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。

▌ 外周水肿

10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。

▌ β-受体阻滞剂“反跳”症状

突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。

▌ 充血性心力衰竭

少数接受β受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者服用后的危险更大。

▌ 对诊断的干扰

应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶的升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接抗人球蛋白（Coomb）实验阳性伴/不伴溶血性贫血。

肝肾功能不全、正在服用β受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。

长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合征而出现反跳现象[3-7,11-12]。

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参考资料：

[1]American Geriatrics Society Beers Criteria Update Expert Panel:American Geriatrics Society 2019 updated AGS Beers Criteria（R）for potentially inappropriate medication use in older adults.J Am Geriatr Soc 2019;67（4）:674-694.

[2]药物信息：硝苯地平控释片，Bayer AG，进口药品注册证号30mg：H20171341

60mg：H20171323；2018/02/13.

[3]药物信息：硝苯地平片，万邦德制药集团股份有限公司，国药准字H33021325；2015/12/01.

[4]药物信息：硝苯地平软胶囊，上海东海制药股份有限公司东海制药厂，国药准字H31020023；2010/09/10.

[5]药物信息：硝苯地平缓释胶囊，哈药集团制药总厂，国药准字H19980107.

[6]药物信息：硝苯地平胶囊，甘肃成纪生物药业有限公司，国药准字H62020109.

[7]药物信息：硝苯地平滴丸，山东禹王制药有限公司，国药准字H20080530.

[8]药物信息：硝苯地平缓释片（I），贵州圣济堂制药有限公司，国药准字H20103051；2015/11/18.

[9]药物信息：硝苯地平缓释片（II），华润双鹤利民药业（济南）有限公司，国药准字20133358；2016/02/05.

[10]药物信息：硝苯地平缓释片（III），国药集团广东环球制药有限公司，国药准字H20133345；2014/11/04.

[11]Product Information:NIFEDIPINE capsule,liquid filled,Acella Pharmaceuticals,LLC,Updated September 17,2020.

[12]Product Information:NIFEDIPINE tablet,extended release,TWi Pharmaceuticals,Inc.,Updated December 2,2020.

本文首发：医学界临床药学频道

本文作者：界小药

责任编辑：Vinjay

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