祖国传统医学认为：正气内虚，邪留毒聚→气滞血瘀，脏腑失调→虚、毒、瘀三者并存→肿瘤。此为肿瘤发生、发展之病机。
气滞血瘀、痰凝毒聚为肿瘤病理基础。
故，解毒散结、祛瘀通络为治疗肿瘤的基本治则。
西黄丸由牛黄、麝香、乳香、没药四味中药组成，出自清代王洪绪所著的《外科证治全生集·卷四》。其组方为：
| 牛黄15g | 麝香75g | 乳香500g | 没药500g |
上捣烂为丸，晒干，每服三钱，陈酒送下。
其具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛等功效，用于治疗乳岩、痰核、流注、癌肿等。
牛黄即牛胆囊中的胆汁提取出来的胆结石。其具有清热、解毒和定惊等功效，一般适用于痰热内盛者。《雷公炮制药性解》记载其：“主大人癫狂发，中风痰壅不语，小儿惊痫天吊，客忤口噤，除邪逐鬼，定魄安魂，能堕胎孕。”研究发现牛黄 有强心、利胆及抗感染等功效，其单独使用或协同中枢抑制剂，可发挥镇静、镇痛等效果。同时，牛黄有显著的抗肿瘤作用。
麝香为成熟雄性麝科动物腺囊中的干燥分泌物。《神农本草经百种录》载其：“主辟恶气，香气盛，则秽气除。”其具有开窍醒神，消肿止痛、通络散瘀等诸多功效。主治闭证神昏，咽喉肿痛，瘰疬痰核等症。现代研究发现，麝香可能通过增强机体非特异性免疫和抑制肿瘤细胞的呼吸作用而抗肿瘤。
乳香和没药的功效比较相似，常相须为用。常用于跌打损伤、风湿痹痛等。但二者并非相同，区别在于乳香性偏温，善于调气活血，舒筋活络；而没药其性平，偏于散血行瘀。
乳香，为橄榄科植物乳香树树皮渗出的树脂，其具有活血行气止痛、消肿生肌的功效。《本草便读》评价其：“和营定痛，活络舒筋，香窜入心，辛温兼苦。”
乳香能散瘀止痛，也可活血消痈，长期以来用于治疗炎症性疾病。现代研究表明，乳香具有抗感染、抗氧化、调节人体脂质代谢、及抗肿瘤作用。
《本草征要》记载：“没药善通壅滞，和血去瘀，则血行而气畅痛止也。”没药具有散瘀定痛、消肿生肌之效。研究表明，其具有抗感染、抗肿瘤、降低血脂、保护黏膜等多种药理作用。
西黄丸具有清热解毒、化痰散结、活血祛瘀的功效，其组方以牛黄为君药，化痰散结、清热解毒；以麝香为臣药，活血通经、消炎止痛。两药合用，相得益彰。此外，加乳香、没药二者辅助，活血化瘀、消肿止痛。全方有定痛、解毒、化痰、散结之效。四味药合用，可使抗肿瘤之效更加显著。
现代药理研究证明，西黄丸不仅在免疫调节，细胞增殖转移及信号转导通路等方面对抑制肿瘤有明显影响，具有显著的抗肿瘤作用；也能在一定程度上缓解患者在放化疗之后所带来的各种不适，故常与西药联合运用，在治疗肿瘤方面有广阔的研究和应用前景。
总体而言，牛黄以清热解毒，化痰散结为主。麝香以窜通消散，活血开壅为辅。佐乳香、没药活血祛瘀、消肿定痛。可用黄米饭调养胃气，以防诸药寒凉伤胃。以酒送服，用其活血行血加强药效。本方适用于体质结实者，气血皆虚者须慎服。
临床及动物实验研究表明，西黄丸尤对乳腺癌作用显著。对肝癌、肺癌、胃癌亦效果良好。
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