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艾司唑仑 vs 阿普唑仑,同为镇静催眠药,有何区别?
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2022.08.06 湖南

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循证医学,合理用药

 

慢性失眠是最常见的睡眠障碍之一,我国失眠患病率可达15%,老年人失眠发生率高达50%以上[1-2],长期失眠不仅引起焦虑、抑郁、躯体疾病复发及加重[3],而且可造成注意力下降、记忆力和执行功能减退等认知功能损害[2,4]。

苯二氮䓬受体激动剂仍是治疗失眠的主要催眠药物,包括艾司唑仑、阿普唑仑等[5]。

艾司唑仑与阿普唑仑之间有什么区别呢?使用时应该注意什么?

一起和界小药来学习吧~

药理机制
艾司唑仑为苯二氮䓬类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮䓬受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放,与促进突触传导功能有关,具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。

阿普唑仑是一种1,4-苯二氮䓬类药物。阿普唑仑通过与大脑中γ-氨基丁酸(GABA)受体的苯二氮䓬位点结合并增强GABA介导的突触抑制作用,从而发挥其对广泛性焦虑症和恐慌症的急性治疗作用。

适应症和用法用量不同
艾司唑仑临床可用于失眠、抗惊厥、抗焦虑、抗癫痫。阿普唑仑临床可用于焦虑症、恐慌症。

表1 艾司唑仑和阿普唑仑的区别

注:本表格整理自各药品说明书,可能存在不同厂家药品说明书用法用量不一致的情况,仅用作临床用药参考。

禁忌症不同
哪些情况禁用艾司唑仑?哪些情况禁用阿普唑仑?

▌ 艾司唑仑

  • 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

  • 肝肾功能损害。

  • 重症肌无力。

  • 急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

  • 严重慢性阻塞性肺部病变。对本品过敏者。

  • 本品禁与酮康唑和伊曲康唑联用,因为这些药物可显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢。

▌ 阿普唑仑

  • 已知对阿普唑仑或其他苯二氮䓬类药物过敏的患者。已有关于血管性水肿的报道。

  • 使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑和伊曲康唑)治疗的患者禁用阿普唑仑,因为这些药物会显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢,并可能增加阿普唑仑的暴露量。利托那韦除外。

  • 阿普唑仑口腔崩解片禁用于急性窄角型青光眼患者。阿普唑仑口腔崩解片可加剧窄角闭合。阿普唑仑口腔崩解片可用于正在接受适当治疗的开角型青光眼患者。


参考资料:

[1]CaoXL,WangSB,ZhongBL,etal.TheprevalenceofinsomniainthegeneralpopulationinChina:Ameta-analysis[J/OL].PLoSOne,2017,12(2):e0170772[2017-2-24].https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28234940/.

[2]宋立敏,鲁珊珊,王大伟,等.慢性失眠患者睡眠结构与注意力、记忆的相关性[J].山东大学学报(医学版),2019,57(4):52-57.

[3]GeL,GuyattG,TianJ,etal.Insomniaandriskofmortalityfromall-cause,cardiovasculardisease,andcancer:Systematicreviewandmeta-analysisofprospectivecohortstudies[J/OL].SleepMedRev,2019,48:101215[2019-9-24].https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630016/.

[4]JaneeseAB,KatherineEM,PhilipRG,etal.InsomniaandCognitivePerformance[J].SleepMedClin,2020,15(1):71-76.

[5]李沙沙,赵梦珂,王茹,张霄,张小雨,刘小民,唐吉友.苯二氮䓬受体激动剂对慢性失眠症患者认知功能的影响[J].中国神经免疫学和神经病学杂志,2022,03:184-188.

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本文首发:医学界临床药学频道
本文作者:界小药
责任编辑:京京 
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