除了清除杂质，便于制剂和服用外，炮制更兼具减毒、增效、改变归经之能。以地黄为例，生地黄清热凉血，经用酒蒸晒成熟地黄后，因性温而具滋肾补血之功效。炮制既可为水制、火制，亦可为水火合制等。水制有洗、漂、泡、渍、水飞等；火制有煅、炮、煨、炒、烘、焙、炙等；水火合制有蒸、煮、淬等。而每一种方法中又细含若干种方法，其内涵是极其丰富的。而这些炮制方法，已成为我们国宝级的机密。何首乌因治少白头而闻名遐迩，但致腹泻者比比皆是。因生首乌中含有一种蒽醌衍生物，能滑肠致泻，须经炮制，使蒽醌衍生物水解，降低毒性，消除泻下作用，使其乌须黑发的功效得以正常发挥。
国际癌症研究中心曾发布报告：人类口腔癌、食道癌、咽喉癌与长期咀嚼槟榔相关。舆论一片哗然，终于把名贵的“槟榔”推至风口浪尖，更令药用槟榔使用者惶惶然不得终日。而报告中所提含致癌物的槟榔指的是“咀嚼槟榔”，而非“药用槟榔”，二者在原料、加工方法、用法用量等方面迥然不同。
“马兜铃酸事件”令广防己和关木通声名狼藉。殊不知，中药品种繁多，或同物异名，或同名异物。一字之差，误之千里。如汉防己（粉防己）为防己科植物防己的干燥根，不会引起肾损害；而广防己（木防己）为马兜铃科植物，含马兜铃酸成分，有可能造成肾间质损害。又如木通有关木通（马兜铃科）及川木通（毛茛科）之分，前者有致肾损的风险。若炮制不得法，轻则减效，重则害命。如马兜铃酸风波则因国外妇女为减肥，把含马兜铃酸未经炮制的广防己直接且长期当茶饮用，肾损害频发不足为奇。
明·龚廷贤《寿世保元》中云：“药……，精制不同，生熟新久，炮煅炙烘，汤丸膏散，各起疲癃，合宜而用，乃为良工……。”有些药物必须经过严格的炮制，如米炒斑蝥，砂烫马钱子等以减低药物的毒性和副作用；有些药物经过炮制可提高疗效，如酒炙川芎可增强其活血化瘀之效；姜炙厚朴可增强其行气消积之治。故古人云：“不及则功效难求，太过则性味反失。”说明了炮制的重要性。而现在水制的没了，火制和水火共制的减少了，即便是有也是偷工减料不遵法度。以往的挑、拣、簸、筛、刮、刷等都不见了，而且还掺杂使假，如桃仁掺杏仁，甲珠拌盐面或白矾面等屡见不鲜。花里掺梗叶，果实掺皮壳，须根带泥土则更是司空见惯、不足为奇。至于巴戟、远志抽心，益智、草果去壳也很难达到，由于有效剂量难以把握，真伪药材难以辨别，优质劣品好坏混淆，生熟新久炮制不清，病者希冀速愈，医者贪功求利，又人有禀赋之不同，医有高低之差异，文化有东西之分，地域有南北之别，若此种种，中药中毒病例攀升又有何怪哉？
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