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逸仙药师说药
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2023.05.12 山东

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【逸仙药师说药】安眠药阿普唑仑,唑吡坦,雷美替胺,多塞平,曲唑酮,米氮平,氟伏沙明,莱博雷生,这些药物的特点如何?
阿普唑仑属于苯二氮卓类药物,此类药物还包括艾司唑仑,地西泮和氯硝西泮,这类药物的特点是对焦虑性失眠效果好,地西泮半衰期长,主要用于抗焦虑和睡眠维持困难者;阿普唑仑和艾司唑仑属于中效制剂,既可以用于入睡困难也可以用于维持困难者,对第二天精神状态影响小,相对而言,阿普唑仑抗焦虑效果更好;氯硝西泮为长效制剂,主要用于顽固性失眠患者。这类药物长期应用可带来依赖性和耐受性,虽然如此,此类药物仍然是国内外指南推荐的首选药物。
唑吡坦属于非苯二氮卓类药物,其作用机制与苯二氮卓类药物相似,均是增强γ-氨基丁酸的抑制作用,同类的药物还有扎来普隆,佐匹克隆,右佐匹克隆等,这类药物无抗焦虑作用,主要用于入睡困难者,关于半衰期:右佐匹克隆>佐匹克隆>唑吡坦>扎来普隆,右佐匹克隆和佐匹克隆半衰期相对较长,既可以用于入睡困难也可以用于维持困难者。此类药物的特点是日间镇静和不良反应少,可用于不耐受或不能忍受苯二氮卓类药物的患者,但注意可能对于焦虑性失眠效果一般。
雷美替胺属于褪黑素受体激动剂,同类药物还有阿戈美拉汀,阿戈美拉汀既有抗抑郁同时具有助眠作用,两者均可改善入睡困难和昼夜节律失调者,主要用于不耐受或不能忍受以上两类药物的治疗选择。
多塞平,曲唑酮,米氮平,氟伏沙明属于抗抑郁类安眠药,通常小剂量应用,小剂量几乎无抗抑郁作用,其助眠作用主要利用其抗组胺特性,如多塞平,米氮平;曲唑酮除了抗组胺外,还提高氨基丁酸的抑制效应和降低去甲肾上腺素的促醒作用;氟伏沙明无抗组胺特性,其助眠的作用是由于能提高内源性褪黑素浓度。多塞平,氟伏沙明两者低剂量联合用药可其协同作用,因为两者作用机理不同。此类药物主要用于失眠伴有焦虑、抑郁的患者,可低剂量与苯二氮卓类药物联合使用。
莱博雷生属于食欲素受体拮抗剂,同类药物还有苏沃雷生,可以缩短入睡潜伏期,减少入睡后觉醒时间,增加总睡眠时间。此类药物的特点是无明显依赖性,长期用药不易产生戒断症状,但价格稍高。
其他药物:抗癫痫药物如加巴喷丁,可用于治疗酒精依赖患者戒断后的焦虑性失眠、慢性疼痛性失眠和不宁腿综合征。第二代抗精神病药喹硫平、奥氮平小剂量主要发挥抗组胺作用,主要用于精神疾病伴失眠者,奥氮平还可用于治疗矛盾性失眠。但注意这些药物不常规用于失眠的治疗,只适用于某些特殊人群。
不常规推荐的药物如苯巴比妥(不良反应大)、抗组胺药如氯苯那敏、苯海拉明(证据不足)、褪黑素(对于时差变化引起的失眠,昼夜节律失调导致的失眠有效,其他失眠不常规推荐)。关于保健品γ-氨基丁酸是否有改善作用,则不得而知。
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