丙酸氟替卡松鼻喷雾剂说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
药品名称：商品名称：辅舒良
通用名称：丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
汉语拼音：Bingsuanfutikasong Bipenwuji
成份：丙酸氟替卡松
化学名：6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17β)-S-(氟甲基)酯
分子式:C25H31F3O5S
分子量:500.6
性状：本品为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(0.05%w/w)是微粉化丙酸氟替卡松微粒的白色混悬液。
适应症：本品用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。
规格： 每瓶60或120喷，每喷含丙酸氟替卡松50μg，药液浓度0.05%(g/g)。
用法用量：本品仅用于鼻腔给药。剂量应逐渐调整至可有效控制症状的最低剂量。
用于预防和治疗成人和儿童（12岁以上）的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎：每个鼻孔各2喷，每日1次（每日200μg），以早晨用药为好。某些患者需每个鼻孔各2喷，每日2次。当症状得到控制时，维持剂量为每个鼻孔1喷，每日1次。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
老年患者：用量同成年患者。
12岁以下儿童：用于预防和治疗4~11岁儿童的季节性过敏性鼻炎及常年性过敏性鼻炎：
推荐每个鼻孔各1喷，每日1次（每日100μg），以早晨用药为好。某些患者需每个鼻孔各1喷，每日2次。每日最大剂量为每个鼻孔不超过2喷。尚无有关本品用于4岁以下儿童有效性的临床资料。
必须规律地用药才能获得最大疗效。只有在治疗3~4天后才能获得最大疗效。
如无症状改善，用药应不超过3周。
不良反应： 使用经鼻腔给药的皮质激素可能产生全身作用，特别是大剂量长期使用时。
尚无主要由本品引起的不良反应的报道。
不良事件根据不同的发生系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见（≥1/10），常见（≥1/100且<1/10），不常见（≥1/1000且<1/100），罕见（≥1/10000且<1/1000），非常罕见（<1/10000）包括个案报道。非常常见、常见、不常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。由于上述不良事件发生率通常是与阳性药治疗组比较得到，因此在确定不良事件发生率时，无需考虑安慰剂组的不良事件发生率。
免疫系统：
非常罕见*过敏/过敏样反应、支气管痉挛、皮疹、面部或舌部水肿
神经系统：
常见:头痛、令人不愉快的味道和气味。
与其他鼻部吸入剂一样，曾有使用本品后有令人不愉快的味道和气味的报道。
呼吸系统，胸部，纵隔
非常常见:鼻衄
常见:鼻、喉部干燥、刺激
非常罕见:鼻中隔穿孔
与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激和鼻衄。皮质激素经鼻给药曾有发生鼻中隔穿孔的报道。
禁忌：对本品中任何组成成分过敏者禁用。
注意事项： 使用经鼻给药的皮质激素可能产生全身用，特别是在高剂量长期使用时。
已有报道儿童以推荐剂量使用经鼻给药的皮质激素时生长起发育迟缓。
建议儿童和青少年长期使用经鼻给药的皮质激素时规律地监测身高。如发现生长发育迟缓应减少给药剂量。如可能，应给予可控制症状的最低有效剂量。
使用高于推荐剂量治疗可导致临床上显著的肾上腺抑制。在应激或择期手术期间考虑全身应用皮质激素。
局部感染：鼻孔感染应予适当治疗，但不要造成本品治疗的禁忌。但应考虑到有遮盖局部感染的可能。
本品给药几天后才能达到最大疗效。
如果认为患者的肾上腺功能发生改变，则患者由原来的全身应用类固醇改用本品治疗时应谨慎。
虽然在大多数病例中本品可控制季节性过敏性鼻炎，但是在夏季过敏原水平可异常增高，在某些病例中需要给予额外的治疗。
一项对健康受试者进行的药物相互作用研究显示，利托那韦(ritonavir，一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括库兴氏综合征（Cushing’s Syndrome）及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当患者对药物的预期收益超过可能产生系统糖皮质副作用时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
虽然本品的临床研究中无下丘脑－垂体－肾上腺轴抑制的证据，但应注意局部给药的皮质激素的全身吸收可导致该轴的可逆抑制。已有报道使用经鼻给药的皮质激素导致极为罕见的鼻中隔穿孔，通常见于曾作过鼻部手术的患者。
本品每喷含有5mg葡萄糖，故糖尿病患者使用本品时应谨慎。
药物相互作用： 由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用，通常，吸入给药后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此，不会出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。
一项在健康受试者中进行的药物相互作用研究显示，利托那韦(ritonavir，一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加，导致血清皮质醇浓度的明显降低。曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用，导致系统糖皮质激素效应，包括库兴氏综合征（Cushing’s Syndrome）及肾上腺功能抑制。因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当患者对药物的预期收益超过可能产生系统糖皮质副作用时，才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
研究表明，其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑)，血清皮质醇浓度无明显降低。然而，同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如，酮康唑)时，应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。
贮藏：在30℃以下存放。
包装：丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂装在琥珀色玻璃瓶内，玻璃瓶与定量喷雾泵、鼻接合器及防尘盖相连，当按照推荐剂量使用时，每瓶可提供60或120喷。
有效期：2年
批准文号：进口药注册证号H20040241
孕妇及哺乳期妇女用药：· 孕期：
尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形，包括腭裂和宫内生长发育迟缓。这种作用发生于人类的可能性很小。但应注意，只有在大剂量全身应用皮质类激素时才会对动物的胎仔产生作用，而直接经鼻给药时皮质激素的全身暴露量很低。
但正如其他药物一样，怀孕期间使用本品时需权衡其益处和可能的危险性。
· 哺乳期：
丙酸氟替卡松是否分泌到哺乳动物的乳汁中尚无研究。但对灵长类经鼻给药在血浆中未测到药物，因此不可能在乳汁中检测到。当给哺乳期母亲使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危险。
儿童用药：参见【用法用量】
老年患者用药：参见【用法用量】
药物过量： 目前尚无短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的资料。健康志愿者经鼻使用2mg丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑－垂体－肾上腺轴的功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可抑制下丘脑－垂体－肾上腺轴。
药理毒理：药理学：
丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性，但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部（经皮）给药时，丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药（10mg，每日四次：即每日40mg或更高）时才会出现明显的抑制作用。
毒理学：
毒理研究已显示，仅在明显超过拟用治疗剂量时一个强效皮质类固醇才会出现典型作用。
在Ames试验、大肠埃希氏回复突变试验、S.cerevisiae基因突变试验或中国仓鼠卵巢细胞试验中丙酸氟替卡松无致突变性。在小鼠微核细胞试验和培养的人淋巴细胞试验中无致断性。
在已完成的大鼠生育力和一般生殖功能研究中，丙酸氟替卡松皮下给药，雌性为50μg/kg/日，雄性为100μg/kg/日（随后剂量减至50μg/kg/日），不影响交配和生育力。
已完成评价丙酸氟替卡松对小鼠、大鼠和家兔胚胎发育影响的动物研究。皮下给予怀孕小鼠丙酸氟替卡松可引起此类药物的典型作用。母鼠150μg/kg的中毒剂量导致母鼠体重下降，并象预期的那样，一些胎仔诱发腭裂。在大鼠体重下降、胚胎生长发育迟缓、骨化延迟以及少量的脐膨出均证明100μg/kg的剂量可导致流产，0.57μg/kg－4.0μg/kg的剂量可导致胎仔体重下降，高剂量可导致腭裂。然而，300μg/kg的口服剂量对母体或胚胎无毒性。在大鼠的生育力研究中，50μg/kg的剂量影响母鼠体重并剂量地影响F0和F1的剂量对大鼠出生前和出生后的生长发育无明显影响。
尚无孕妇充分的良好对照研究。丙酸氟替卡松经鼻给药是否进入乳汁尚不明确。少量糖皮质激素全身给药可在乳汁中分泌。目前尚无对人类有致畸作用的证据。
药代动力学： 经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低，接近0.05ng/ml的定量分析限。
口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄，其中75%是原型药物。口服46mg后，64%以原型排泄，产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除，提示广泛的肝摄取。根据有限的资料，已确定血浆消除半衰期为3小时，表观分布容积大于三倍体重，提示广泛的组织分布和快速清除。
生产企业：葛兰素史克公司集团
