沙坦类降压药属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在治疗高血压方面起着重要作用。它们不仅可以长效平稳降低血压,还能够降低尿蛋白水平、延缓肾脏损害、改善心肌功能等。今天我们就横评和竖评把他们弄的清清楚楚!看多资料花费好多个小时整理,耐心看完一定收获满满!
常见的有九种:缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、阿齐沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯、美阿沙坦钾
适应症有什么不同
都适用于高血压,但是降压强度略有不同,
大致可作如下排序:美阿沙坦钾>奥美沙坦 > 替米沙坦 > 厄贝沙坦 > 阿齐沙坦、坎地沙坦 > 缬沙坦 > 氯沙坦、阿利沙坦酯(不同人体质不一样效果有差异)。
高血压伴高尿酸血症首选氯沙坦、 兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险
慢性心力衰竭患者首选这三种药物降压:缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦能降低慢性心力衰竭患者的住院风险和死亡率
沙坦类降压原理
沙坦类药物是一类用于治疗高血压的药物,它们的药理作用是通过阻断血管紧张素Ⅱ受体来降低血压。
具体来说,沙坦类药物是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。血管紧张素Ⅱ是一种强效的血管收缩剂,它能够收缩血管并导致血压升高。沙坦类药物结合到血管紧张素Ⅱ受体上,阻断了血管紧张素Ⅱ与受体的结合,从而阻止了其对血管的收缩作用。
通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,沙坦类药物能够放松血管,促进血管扩张,减少血管对血液的阻力,降低血压。此外,沙坦类药物还可减少醛固酮的释放,防止水钠潴留,进一步降低血压。
需要注意的是,沙坦类药物并不影响血管紧张素Ⅰ的生成,因此对肾功能和电解质代谢的影响较小,相对较少引起咳嗽和血管舒张异常等副作用。
因此,在处理高血压伴有肾脏疾病、糖尿病、心脏病等并发症时,沙坦类药物是首选的降压药物之一。
对于那些因服用普利降压药而出现干咳的患者,沙坦类药物被用于替代治疗。因此,沙坦类药物在临床应用中非常广泛。
半衰期区别及排泄途径
不同的沙坦类药物具有不同的半衰期。药物的半衰期决定了患者每天需要服药的次数。半衰期越长,患者一天需要服药的次数可能就会越少。
1 、缬沙坦消除半衰期9小时,排泄途径83%粪便,13%肾脏。
2、替米沙坦消除半衰期>20/小时,排泄途径97%粪便,1%肾脏。
3、奥美沙坦酯消除半衰期13小时,排泄途径50%胆汁,50%肾脏。
4、坎地沙坦酯消除半衰期9小时,排池途径67%胆汁,33%肾脏。
5、阿利沙坦酯消除半衰期10小时,排泄途径80%粪便。
6、氯沙坦10小时排泄途径50%粪便,45%肾脏。
7、厄贝沙坦消除半衰期11~15小时,排泄途径80%粪便,20%肾脏。
8、阿齐沙坦治除半衰期13小时,排泄途径55%粪便,42%肾脏。
9、美阿沙坦钾的半衰期约有11个小时,排泄途径粪便、尿液
替米沙坦酯这种半衰期比较长的药物,一般一天给药一次就可以了,其他的沙坦类药物可能一天需要服用1-2次。
替美沙坦酯几乎只经过肝脏清除,肝功能受损使用需谨慎
用法用量及注意事项
阿齐沙坦片成人推荐剂量为每次20mg,每日1次,每日最大给药剂量为40mg。
美阿沙坦钾起始剂量为40mg,每日1次,最大剂量可增加至80mg,每日1次。
注意事项:
大部分沙坦药效吸收不受食物影响,
替米沙坦绝对生物利用度显计量依赖性
但是阿利沙坦和缬沙坦食物会影响吸收,建议不与食物同时服用;
坎地沙坦酯可能引起低血糖症,建议早餐后服用。
药物相互作用
同点与非甾体抗炎药合用:
- 非甾体抗炎药如布洛芬、依托考昔等会减弱ARB的降压效果,并增加肾损害风险。
与噻嗪类利尿剂合用:
利尿剂可以刺激肾素分泌,在患者正在使用利尿剂的情况下初次使用ARB时,应从小剂量开始,以防严重低血压的发生。
与保钾利尿药合用:
ARB可以抑制醛固酮的分泌,导致血钾升高。在与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时,需要密切监测血钾水平。
与锂剂合用:
-ARB可以增加锂剂的血药浓度,可能导致锂中毒,尽量避免同时使用。
不同点:
替米沙坦可以提高谷浓度约20%,在与其他药物同时使用时需要监测其血药浓度。
氯沙坦及其代谢产物E-3174均具有降压作用,但利福平和氟康唑可能会降低活性代谢产物的水平。
副作用
在药物副作用上,这几种药物没有明显的区别。然而,在沙坦类药物中,常见的副作用包括血钾升高、低血压和加重肾动脉狭窄等。因此,患有双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠期女性以及高钾血症患者应禁用沙坦类药物。其他服用沙坦类药物的患者则需要定期检查血钾、血压和肾脏功能。
9种沙坦各有什么特点大点兵
氯沙坦:世界上最初诞生的沙坦,氯沙坦最大的特点就是在降压的同时还能够起到轻微的降尿酸的作用、降低痛风发作的几率,降低微量蛋白尿作用、达到平稳降压的效果。
阿齐沙坦:新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。不仅拮抗血管紧张素II的1型受体,还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。
缬沙坦:应用广泛,降压强度不高,首个治疗高血压合并慢性心衰的ARB类药物了,保肾脏,不影响心率、血糖、血脂,以作用时间长,副作用小而闻名
厄贝沙坦:它是法国的原研药,是目前生物利用度最高的沙坦,高达60%到80%,它最大的特点是减少蛋白尿,是高血压合并有二型糖尿病肾病患者的首选用药。
坎地沙坦:无论降压力强度,还不良反应方面,还是对心肾血管作用层面上,都特别契合中老年人降压的体质。高血压并慢性心衰这适宜。
替米沙坦:它是德国药,替米沙坦是沙坦药物中半衰期最长的降压药,这个药的降压强度仅次于奥美沙坦,很适合伴有高危心脑血管疾病的人群使用,有研究可以改善胰岛素抵抗、控制人的体重。
奥美沙坦:奥美沙坦仍是日本研制的、降压力度上极强的药物,降压更快,更强、更长。此外,奥美沙坦能较好改善左心室舒张功能,肝肾功能不全在不需要调整剂量。
美阿沙坦:还是日本人,被称为降压界的“氢弹”,使之与相应的受体增加10000倍以上,这样强大持久的作用,吃一种降压药,血压达标率提升至60%。
阿利沙坦:中国自主研发的,先给中国点个赞,阿利沙坦最大的优点是副作用小,可以降尿酸,不会一味追求降压力度而损伤肝肾器官,此药不经过肝肾代谢,是目前有肝病患者的首选。彰显大国气概,希望以后多多投入研发出更好的产品,中国加油中国梦!
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