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抗结核病药

抗生素类抗结核病药

硫酸链霉素

氨基糖苷类

结构特点：①三个部分：链酶胍、链酶糖、N－甲基葡萄糖；②三个碱性中心

应用：临床用硫酸盐

毒性：耳、肾毒性

利福平

结构特点：半合成抗生素，大环内酰胺结构，含有乙酸酯、1，4－萘二酚、内酰胺等。

性质：水中几乎不溶；遇光易变质；1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型；3 位取代基，在强酸下在C＝N 处分解生成氨基哌嗪

作用靶点：抑制细菌DNA 依赖的RNA 聚合酶

代谢过程：①21 位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱；②3 位水解

利福平是酶的诱导剂

利福喷丁

结构特点：为利福平哌嗪氮甲基被环戊基取代的衍生物

特点：抗结核作用强,抗麻风杆菌、抗某些病毒

利福布汀(新)

特点：与利福平有相似的结构和活性

应用：口服后，在胃肠道吸收迅速

合成抗结核病药

异烟肼

化学名：4-吡啶甲酰肼

结构特点：以吡啶为母体，在4 位上连有甲酰肼