氨基糖苷类抗生素
分类
天然来源
来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素，
来自小单胞菌：庆大霉素，西索米星。
半合成
阿米卡星，奈替米星，异帕米星，卡那霉素B
抗菌谱
对需氧G-杆菌（包括铜绿假单胞菌），甲氧西林敏感葡萄球菌敏感 对沙雷菌属，嗜血杆菌属，痢疾杆菌，沙门杆菌、结核分支杆菌有良好的作用对淋球菌，脑膜炎球菌等G-球菌，肠球菌，厌氧菌，链球菌不敏感
抗生素后效应（PAE)
细菌与一定浓度的抗生素接触后，当抗生素浓度下降至低于MIC或消失时，其对细菌生长仍有持续性抑制效应意义：氨基苷类对G-杆菌和G 球菌有明显的PAE，临床给药方案设计时应加以考虑
氨基糖苷类抗生素共性
抗菌机制
抑制细菌核糖体循环中的多个环节，抑制蛋白质的合成，达到杀菌效果。通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡
作用机制
抑制蛋白质合成环节：
耐药机制
产生钝化酶（乙酰化酶，腺苷酰化酶，磷酸化酶）。主要机制细菌细胞壁通透性改变及胞内转运功能异常 修饰抗生素靶位蛋白（肠球菌、结核杆菌）
临床应用
敏感需氧G-杆菌所致的全身感染；严重感染需与β-内酰胺类和氟喹诺酮类；联合应用
不良反应：
1、耳毒性
前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍。听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋。机制：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，使细胞膜Na -K -ATP酶功能障碍，毛细胞受损。耳毒性防治经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监测 “亚临床耳毒性” 避免合用其他耳毒性药物避免与掩盖耳毒性药物合用，抗组胺药 给药剂量，监测血药浓度，血药峰浓度不超过12 mg/L，谷浓度不高于2 mg/L
2、肾毒性
药源性肾脏衰竭。表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退。
机制
经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害近曲小管上皮细胞。防治：避免合用增加肾毒性药物
3、神经肌肉阻滞作用
表现
心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关。
机制
阻滞Ca2 引发的ACh释放，阻断神经肌肉接头处传递。防治：葡萄糖酸钙、新斯的明不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生
4、变态反应
偶可见过敏性休克，尤其是链霉素。其他反应：周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害
1、链霉素（Streptomycin）
抗菌谱广，对结核分支杆菌，多数G-菌敏感
临床应用
①合用四环素。鼠疫（首选），布氏杆菌病
②兔热病
③合用青霉素，感染性心内膜炎
④合用氨苄西林。预防呼吸、胃肠及泌尿系统、术后敏感菌感染
⑤合用异烟肼、利福平，结核病的初治阶段
不良反应
前庭功能损害，过敏性休克，皮试肾毒性
2、庆大霉素（gentamicin）
抗菌谱
对G-杆菌，金葡菌敏感。氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药
不良反应
前庭功能损害>听神经损害>肾毒性>神经肌肉阻滞。
配伍禁忌
两性霉素B、肝素钠、红霉素、β-内酰胺类
3、妥布霉素（tobramycin）
抗菌作用与庆大霉素相似，但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2-5倍，且对庆大霉素耐药菌有效。用于各种严重G-杆菌感染，一般不作为首选药，对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素
4、阿米卡星（amikacin, 丁氨卡那霉素）
抗菌谱最广的氨基苷类，对肠道G-菌和铜绿假单胞菌产生的钝化酶稳定。耐常用氨基苷类的G-菌，铜绿假单胞菌感染的首选药物。与羧苄西林或头孢噻吩合用，治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染
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