孩子的药那么难喂,有没有什么吃的次数天数都少而且效果好的药,最好是副作用还小?那么阿奇霉素了解一下。
阿奇霉素是一种半合成的十五元环大环内酯类抗生素,由红霉素A9-酮基产生肟化作用后经贝克曼重排、N-甲基化等一系列反应所得。阿奇霉素于1980年由克罗地亚普利瓦制药公司研制,次年被推出市场。阿奇霉素对革兰阴性细菌、厌氧菌及其他病原体均有很强的活性,尤其对流感嗜血菌具有明显的抑制作用。用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎;敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作;肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎等。由于用药安全系数高,阿奇霉素被世界卫生组织列为最安全的药物之一。阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:1、革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。2、阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。3、革兰氏阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。体外试验和临床研究已证实,阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。4、阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。对以下微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。本品在体内分布广泛,在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期(t1/2)为35-48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。所以连续用药,体内的阿奇霉素药量会不断蓄积,3天的血药浓度已足够发挥抗菌作用,且服药3天之后的4天内,人体内的阿奇霉素也会一直保持有效抗菌浓度。如果继续服用阿奇霉素,并不会提升其抗菌效果,反而有可能增加不良反应的发生。每天量:每公斤体重10mg。服3天,总量是30mg/kg。第2-5天:每天每公斤体重5mg,则每天服5mg/kg两种方案一个治疗周期的用药总量是相同的。根据大量的临床研究发现两种方案的疗效是基本相同的。但是考虑到儿童服药的依从性,3天方案则相对更容易被家长接受。第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2-5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)。如果考虑肺炎支原体(或肺炎衣原体)感染,阿奇霉素可作为优选方案;一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。出生至5个月:每公斤体重10mg/每天,服用5天(第2-5天不减为半量)≥6个月:第1天:每公斤体重10mg(最大剂量:500mg);第2-5天:每天每公斤体重5mg(每天最大剂量:250mg)每公斤体重10mg/天(每天最大剂量:500mg),服用3天。对于链球菌咽/扁桃体炎、急性中耳炎、细菌性鼻窦炎、非肺炎支原体或非肺炎衣原体导致的社区获得性肺炎,随着细菌耐药性的显著增加,阿奇霉素不作为优选方案,只作为次优方案。如果患者对优选药物出现严重不良反应、过敏等时,则考虑次优的阿奇霉素。需要指出的是阿奇霉素常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。如果是通过静脉给药,滴注速度过快则会表现出心脏毒性。这是因为阿奇霉素会干扰心肌细胞的钠钾通道,导致 QT 间期延长。因此,使用阿奇霉素时,口服方式相对安全。有心脏疾病的患者,如心律失常、心动过缓、 先天性QT间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等,均不建议使用阿奇霉素。阿奇霉素主要通过肝脏代谢,肝功能不全的人需要慎用。很多药物也需要通过肝脏代谢,在与阿奇霉素同服时会竞争代谢通道,造成药物浓度蓄积,不良反应增加。因此,正在服用其他药物的患者,使用阿奇霉素前要告知医生或药师,以确认是否会发生药物相互作用。
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