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临床常用八类降糖药特点及其适应症医协创智 昨天临床常用八类降糖药的降糖特点及其适应症：近 40 年来，随着我国经济的发展和城市化进程发展，以及人口老龄化，与生活方式的变化，糖尿病从少见病变成了流行病。糖尿病患病率从1980年0.67%飙升到2013年10.4%。科技的发展让我们对糖尿病的认识和诊疗方面有了突飞猛进的进步。糖尿病治疗的手段也不断推陈出新。从原来的只有磺脲类、双胍类和人胰岛素种类很少的降糖药，发展到今天，除了中药以外，目前常用的降糖药物按作用的机理共有八大类降糖西药。主要有二甲双胍、磺脲类促泌剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物增敏剂、格列奈类促泌剂、GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂、胰岛素及其类似物。对于轻度血糖升高，通过健康生活方式调整后糖化血白蛋白 >=7.0的II型糖尿病患者，考虑起始口服降糖药物治疗。下面我们就来谈谈这八类降糖药的特点。1. 二甲双胍类 二甲双胍的主要作用是减少肝脏葡萄糖的输出，同时可以改善外周组织对胰岛素的抵抗来降低血糖。二甲双胍可以显著降低心血管事件的风险。在无禁忌症的情况下，二甲双胍在许多国家的指南中被做为2型糖尿病患者的一线用药和药物联合中的基本用药。二甲双胍的降糖疗效为HbA1C下降0.7~1.5%，同时可以减轻体重。临床常用药物有二甲双胍。适用于肥胖的糖尿病患者，可以改善胰岛素抵抗。单独使用不易发生低血糖。可与其他磺脲类、胰岛素、胰岛素增敏剂、糖苷酶抑制剂等多种降糖药物联用。与其他药物联用要警惕低血糖发生。其不良反应主要是胃肠道反应，从小剂量开始可以减少其不良反应的发生。对于肾功能不全，血肌酐>1.4mg/dl或肾小球滤过率<45ml/min，肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者禁用。对于拟使用碘化对比剂进行血管造影前，应暂停二甲双胍。长期使用二甲双胍可能会引起维生素B12缺乏。2.磺脲类促泌剂 磺脲类促泌剂主要药理作用是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。通过增加机体内源性的胰岛素水平来发挥降糖作用。磺脲类药物可以降低糖尿病的微血管病变和大血管病变的发生风险。磺脲类药物降糖幅度1.0~1.5%。磺脲类药物可增加体重。常用的药物有格列美脲（亚莫利）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）。前两种药物半衰期长，可一日一次给药。其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列美脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。药物使用不当可引发低血糖反应，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者。有肾功能不全者宜选用格列喹酮。对磺胺过敏者禁用。3.胰岛素及其类似物 适用于1型糖尿病患者；2型糖尿病患者在生活方式和口服降糖药联合治疗的基础上血糖仍不达标的患者；对于血糖较高糖尿病患者，HbA1C>=9.0%或者空腹血糖>=11.1mmo/L，可给与胰岛素短期强化治疗。胰岛素及其类似物可以减少糖尿病并发症。需要皮下注射给药。但有增加体重和水肿的副作用。胰岛素使用不当，低血糖的发生率高。可以与口服降糖药联合使用，要警惕低血糖的发生。对于特殊情况下如围手术期、感染、妊娠、糖尿病严重并发症酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷适用。4.α-葡萄糖苷酶抑制剂 主要通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。适用于以碳水化合物为主要成分和餐后血糖升高的患者。其降糖幅度在1.0%左右。常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。α-葡萄糖苷酶抑制剂可以减少餐后血糖受损病人向二型糖尿病转变的风险。是我国目前唯一批准用于糖尿病前期、糖尿病一级预防的药物。单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂通常不会发生低血糖，对体重也没有影响。其常见的不良反应是胃肠道反应，如腹胀、排气。从小剂量开始，逐渐增加剂量可减少不良反应。5.噻唑烷二酮类衍生物增敏剂 主要通过增加靶器官对胰岛素作用的敏感性来发挥降糖作用。噻唑烷二酮类降糖疗效为HbA1C下降0.7~1.0 %。临床上常用的有罗格列酮和吡格列酮。单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素和胰岛素促泌剂联用，可增加低血糖发生风险。体重增加和水肿是噻唑烷二酮类常见的不良反应。与胰岛素联用其不良反应进一步增加。但对于胰岛素抵抗的病人，噻唑烷二酮类可显著减少胰岛素用量。对于心功能II级以上的心力衰竭，活动性肝病或者转氨酶在正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者禁用。6. 格列奈类促泌剂 格列奈类促泌剂为非磺脲类胰岛素促泌剂。主要是通过刺激胰岛细胞早时相分泌胰岛素进而降低餐后血糖。可使HbA1C下降0.5~1.5 %。此类降糖药可在餐前即刻服用，降低餐后血糖。其常见不良反应是低血糖和体重增加。但其低血糖的反应较磺脲类轻，其降糖幅度也比磺脲类弱。适用于新发糖尿病，尤其是餐后血糖升高的病人。格列奈类促泌剂可用于肾功能不全的病人。7 .GLP-1受体激动剂 主要通过激动GLP-1受体而发挥降糖作用。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素的分泌，延缓胃排空，通过中枢的食欲抑制来减少进食量等多种途径来实现其降糖作用。GLP-1受体激动剂适用于伴有心血管病的2型糖尿病患者。常用的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽、利拉鲁肽等。均需皮下注射。GLP-1受体激动剂可有效降低血糖、降低体重、降低血压，改善甘油三酯代谢。单独使用GLP-1受体激动剂不明显增加低血糖风险。可单独使用也可以与多种降糖药联和使用。其常见的不良反应为胃肠道反应如恶心、呕吐等，主要见于初始治疗时。其不良反应随着治疗时间延长逐渐减轻。8．DPP-4抑制剂 主要是通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内失活，使内源性的GLP-1水平升高来达到降糖目的。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素的分泌。常用的药物有西格列汀、沙格列汀、维格列汀。DPP-4抑制剂对体重的影响是中性或轻度增加体重。单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险。但可增加有心血管疾病高风险患者心力衰竭的住院风险。对有肾功能不全的患者应按说明书调整剂量。对肝功能不全无禁忌。可以其他药物联合降低血糖。以上对八类临床常用降糖药作用机制、适应症、降糖幅度、对体重的影响、对心、肝、肾功能不全的影响以及其不良反应和禁忌症进行了归纳和总结。针对糖尿病患者不同的发病阶段、不同的血糖变化，指导患者选择合适的适合自己血糖特点的降糖药。有效的控制血糖，保护靶器官，提高生存质量是糖尿病降糖治疗的根本。阅读 120赞