—— Repatha——
依洛尤单抗
新型降脂药
# 伊顿健康导读 #
高胆固醇血症是一种脂代谢异常的代谢性疾病，表现为血液中胆固醇尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的异常升高。高胆固醇血症是动脉粥样硬化及冠心病等疾病的独立危险因素，严重威胁人类健康。降低胆固醇可有效降低心血管事件的发生。
本文介绍了新型降脂药依洛尤单抗（Repatha，商品名：瑞百安）的一项最长持续时间研究，帮助大家进一步认识依洛尤单抗的治疗效果和安全性。
01 降脂药依洛尤单抗
依洛尤单抗（Repatha，瑞百安）是一种单克隆抗体药物，靶向抑制一种名为前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白，该蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的能力，而LDL-C被公认为心血管疾病（CVD）的主要风险因子。PCSK9抑制剂提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL-C，在该领域中，除了依洛尤单抗，赛诺菲也推出了同类产品阿利西尤单抗（商品名：波立达）。
经过相关研究，依洛尤单抗有降低已确诊心血管疾病成人的心肌梗塞、中风和冠状动脉血运重建风险的作用。此外，依洛尤单抗还可以作为饮食的辅助，单独或与其他降脂疗法（如他汀类药物、依折麦布）联合用于治疗成人原发性高脂血症（包括杂合子家族性高胆固醇血症）以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），也可以作为需要额外降低LDLC的纯合子家族性高胆固醇血症患者的饮食和其他降低LDL治疗的辅助治疗。目前，依洛尤单抗已在60多个国家获批。
依洛尤单抗是目前单药降低总胆固醇、LDL效果较好的药物，在应用他汀类药物的基础上，依洛尤单抗可以使LDL进一步降低59%-75%。除此以外，依洛尤单抗还可以显著逆转动脉硬化斑块，降低心肌梗死和其他心血管事件的风险。但依洛尤单抗在临床上还需要谨慎使用，主要用于极高风险的动脉粥样硬化的心血管疾病患者，如急性冠脉综合征和家族性高胆固醇血症。
02 依洛尤单抗的效果
OSLER-1是一项为期五年的开放标签研究，用于评估依洛尤单抗在高胆固醇血症患者中的临床安全性和有效程度，包括杂合子家族性高胆固醇血症、正在接受他汀类药物治疗，以及之前入组五个双盲临床研究中对于他汀类药物不耐受的患者。
研究结果显示，受到依洛尤单抗治疗的患者在第一年中平均LDL-C相对基线降低了59%，而后来第2年、第3年、第4年、第5年的平均LDL-C分别降低了56%、57%、56%、56%。数据显示，长期使用依洛尤单抗治疗可使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）实现显著且持续一致的降低。
此外，一项名为GOULD的多中心、观察性的动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者登记处数据分析，旨在描述美国随着时间推移的LDL-C治疗模式。在对110名医生进行调查分析中，发现医生对LLT的看法与其实际使用之间存在脱节现象，支持高强度他汀类药物和PCSK9抑制剂使用的医生比例为75%，实际观察到的使用比例分别只有50%和10%。而在接受LLT的患者中，超过70%的患者不知道这种治疗的主要目标是预防心血管事件，近一半的患者不知道他们的总脂质水平。
所以有专家认为，尽管研究表明降低LDL-C水平和降低心血管事件风险之间存在着显著联系，但是如对PCSK9 抑制剂认识的不足等都会对包括依洛尤单抗在内的PCSK9抑制剂的使用产生负面影响。
03 依洛尤单抗安全性
在一项为期五年的开放标签研究OSLER-1试验中，受到依洛尤单抗治疗的患者从第1年至第5年，不良反应（AE）的发生率分别为80%、74%、71%、67%、65%，严重AE的发生率分别为7%、7%、8%、7%、7%。数据显示，长期使用依洛尤单抗的患者，随着时间的推移总体不良事件发生率没有增加，也没有产生中和性抗体。
使用依洛尤单抗最常见的不良反应（>5%的接受依洛尤单抗治疗的患者发生率高于安慰剂）是鼻咽炎、上呼吸道感染、流感、背痛和注射部位反应。此外，使用依洛尤单抗治疗和安慰剂治疗的患者分别有5.1%和4.7%发生过敏反应。最常见的过敏反应是皮疹（依洛尤单抗和安慰剂分别为1.0%和0.5%）、湿疹（0.4%对0.2%）、红斑（0.4%对0.2%）和荨麻疹（0.4%对0.1%）。在心血管结局试验中患者最常见的不良反应是糖尿病（8.8%依洛尤单抗，8.2%安慰剂），鼻咽炎（7.8%对7.4%）和上呼吸道感染（5.1%对4.8%）。从临床试验数据中可以得出，依洛尤单抗的安全性总体良好，且并未发现新的安全信号。
生物技术巨头安进的总裁表示，OSLER-1研究是迄今为止对高胆固醇血症PCSK9抑制剂进行的最长时间的临床研究，这项研究也清楚地证明了依洛尤单抗在降低LDL-C水平方面的持久性、长期有效性和安全性，这些发现也与其他III期研究中观察到的结果一致，强调了依洛尤单抗在治疗无法通过其他方式充分降低LDL-C的高风险患者中的作用。
伊顿健康温馨提示
血脂高要注意长期生活方式调理，平时饮食尽量低盐低脂高纤维，不要过于精细和油腻，增加户外活动，定期复查，必要时可以配合应用调理血脂药物。
本文仅做参考，不提供任何诊疗意见，如有任何问题，请前往医院向专业医师咨询。
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