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抗痛风药的区别与选用
作者:高丽丽
来源:掌上医讯
痛风是因血尿酸升高和尿酸盐结晶在关节或组织沉积引起的,可表现为急性或慢性痛风性关节炎、痛风性肾病、尿酸性肾结石、痛风石和高尿酸血症等。原因为体内嘌呤代谢紊乱致尿酸过剩,而尿酸可因尿酸氧化酶的缺乏而致不能被氧化而增多,也可因肾功能不全使排泄减少而增多,或是体内嘌呤合成过多。
根据病程,痛风可分为4期,分别为无症状高尿酸血症(HUA)期;痛风性关节炎急性发作期;痛风性关节炎发作间歇期;慢性痛风性关节炎期(痛风石形成期);痛风性肾病。
一.抗痛风治疗药物的区别
⑴痛风性关节炎急性发作期
迅速控制关节炎症状的药物有非甾体类消炎药(NSAIDs)、秋水仙碱、糖皮质激素。
痛风性关节炎的炎症反应是关节液和关节滑膜的中性粒细胞趋化、聚集,并吞噬尿酸盐,及释放一些炎性介质所致。
部分痛风者在急性期血尿酸水平可是正常的,与急性期肾脏排泄尿酸增加有关。既往已在服用降尿酸药者可不需停药,尚未服降尿酸药者需等痛风缓解后适时再给予降尿酸药治疗。
药物
机制
区别
非甾体类消炎药(NSAIDs)
通过抑制前列腺素的合成而抗炎、镇痛,且能抑制尿酸盐结晶的吞噬。
①有肾毒性,不推荐首选用于慢性肾脏病(CKD)急性痛风发作。
②严重慢性肾脏病(G4-5期)未透析患者不建议使用。
秋水仙碱
抑制白细胞趋化、黏附、吞噬;减少前列腺素和白三烯的释放;控制关节局部的疼痛、肿胀及减轻炎性反应。
①主要经胆汁排泄,10-20%经肾排泄。转氨酶升高超过正常值2倍时须停药。
②在痛风发作12h内尽早使用,超过36h后疗效显著降低。
糖皮质激素
抗炎,减少白细胞浸润,缓解红肿、热痛等,且能减轻炎症引起的瘢痕和粘连。
主要用于严重急性痛风发作伴有较重全身症状,秋水仙碱、NSAIDs治疗无效或使用受限者及肾功能不全者。
⑵抑制尿酸生成药
主要有黄嘌呤氧化酶抑制剂(别嘌醇)、非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂(非布索坦)。
药物
区别
别嘌醇
①仅对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用。
②可抑制体内新的嘌呤合成及干扰嘧啶代谢。
③通过肾脏排泄,G5期者禁用。
非布索坦
①对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用,因而抑酸和降酸作用更强大、持久。
②常规治疗浓度下不抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。
③通过肝肾双通道排泄,重度肾功能不全(G4-5期)者慎用。
⑶促尿酸排泄药
主要有苯溴马隆、丙磺舒。eGFR<30ml·min-1·(1.73m2)-1时、急性尿酸性肾病及泌尿系尿酸结石者应避免使用。丙磺舒目前已较少用于临床。
二.抗痛风药的选用
⑴根据痛风分期用药
痛风早、中期以选择排酸药为主,中、晚期以选择抑酸药或促进尿酸分解药为主。
分期
用药
急性发作期
基于习惯和经验,通常一般先选用NSAIDs,对NSAIDs有禁忌选秋水仙碱,最后选糖皮质激素。
缓解期
在关节炎症控制后1-2周开始用药,选用抑制尿酸生成药别嘌醇。
慢性期
抑制尿酸合成药,并用促进尿酸排泄药。
⑵根据肾功能用药
透析者可选用非布索坦、培戈洛酶,禁用苯溴马隆、丙磺舒。
肾功能情况
用药
肾功能正常或轻度受损
苯溴马隆
eGFR≥30ml·min-1·(1.73m2)-1,且不合并肾结石的CKD
24h尿尿酸排泄率<4200μmol/1.73m2
抑制尿酸生成药、促尿酸排泄药
24h尿尿酸排泄率>4200μmol/1.73m2
抑制尿酸生成药
eGFR<30ml·min-1·(1.73m2)-1或接受透析的CKD
抑制尿酸生成药
合并肾结石的CKD
抑制尿酸生成药
参考文献:
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