大环内酯类抗生素是由12-16个碳骨架的大环内脂部分和1-3氨基糖组成的抗生素,14、15、和16元环分别代表大环内脂骨架的碳数量,14、15、和16元环衍生物主要是药物结构不同,当然,跟药物的抗菌特性也有一定关系。
分类:1、14元环:如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素等。
2、15元环:阿奇霉素。
3、16元环:如吉他霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗他霉素。
大环内酯类抗生素的特点:
1、通过阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用。
2、对G+菌有强大的抗菌作用,对某些G-球菌、支原体、衣原体及军团病等有抗菌作用。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。
3、 在碱性环境下抗菌活性增强,常碱化尿液治疗尿道感染。
4.、大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在。
5、不易通过血脑屏障。
6、主要经胆汁排泄,在胆汁中浓度较高。
7、主要经肝脏代谢清除,肝功能不全者慎用。酯化红霉素有一定的肝毒性,宜短期少量使用。
红霉素与阿奇霉素的主要区别
1、抗菌谱不一样:阿奇霉素的抗菌谱要比红霉素广,适用范围也广。
2、抗菌活性不一样:阿奇霉素对肺炎支原体、衣原体的抗菌活性要比红霉素强。
3、半衰期不一样:阿奇霉素的半衰期长,所以一天只需服药一次;而红霉素半衰期短,每天需服用2-4次。
4、不良反应发生率不一样:阿奇霉素的胃肠道反应、肝功能损害发生率低;而红霉素的胃肠道反应、肝功能损害发生率相比阿奇霉素要高,而且跟剂量存在相关性。
5、药物相互作用不一样:阿奇霉素和茶碱无显著临床意义的相互作用;而红霉素可致茶碱浓度异常升高,毒性增加,应慎用。
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