硝酸甘油最早于1847年由意大利都灵大学的化学家索布雷洛合成，1878年被William Murrell用来治疗心绞痛。硝酸甘油是通过扩张冠状动脉、外周静脉和动脉，增加冠状动脉血液和氧的供应，降低心肌氧的消耗，改善心肌缺血和缺氧状态，缓解心绞痛症状。
需要注意的是，硝酸甘油是把双刃剑，用好了是最为有效的缓解心绞痛的急救药物，用不好则会导致低血压、晕厥甚至致人死亡，这就应了那句话，用对了是好药，用错了是毒药。注意2：服用硝酸甘油时以坐着为好，直立时用硝酸甘油可出现头晕、低血压，甚至晕厥；若躺着用药，会因回心血量增加导致加重心脏负担，从而影响药物疗效。注意3：连续含服最多3 次。出现急性心绞痛时，立即舌下含硝酸甘油1 片，若不见效或疗效不明显，可隔5 min 后再含1 次，最多可连续含服3 次。如含服硝酸甘油3 次，疼痛不缓解且伴大汗、面色苍白、四肢发冷等症状时，极可能是急性心肌梗死发作，应立即就医。注意4：硝酸甘油在1 天之内可多次应用。但是如果1 天内心绞痛发作数次，应考虑服用长效或中长效硝酸酯类药物，以维持长期疗效，防止心绞痛复发。注意5：初次含服硝酸甘油时应从小剂量开始，一般为0.3～0.6 mg。注意6：硝酸甘油遇空气或光线易分解失效，应棕色药瓶避光保存。注意7：心绞痛患者要随时携带硝酸甘油，但最好别把药装在贴身的衣服口袋内，因为受体温影响硝酸甘油较易分解。注意8：硝酸甘油通常在1～2 年后即失效，有的因反复打开瓶盖，3～6 个月就可能会失效。失效的硝酸甘油，在舌下含服时，不会出现辣涩的感觉，也不会出现头胀、面红等表现。适应证 用于心绞痛的治疗及预防，还可用于降低血压和治疗充血性心力衰竭。注意事项 仅当确有必要时方可用于妊娠妇女；哺乳期妇女应谨慎使用；血容量不足，收缩压低，严重肝肾功能不全者应慎用；可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化；不应突然停止用药，以避免反跳现象；长期连续用药可产生耐药性。禁忌证 对硝酸酯类药过敏者、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高者、肥厚性梗阻型心肌病，禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非)合用。不良反应 可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、心动过缓、心绞痛加重、药疹和剥脱性皮炎。用法和用量 ①舌下含服：片剂，0.25～0.5 mg/次，每5 分钟可重复给药1片，如15 分钟内总量达3 片后疼痛持续存在，应立即就医。可在活动前5～10分钟预防性使用。②控释口颊片剂：置于口颊犬齿龈上，1mg/次，3～4 次/日。效果不佳时， 2.5 mg/次， 3～4 次/日。勿置于舌下、咀嚼或吞服，避免睡前使用。③ 气雾剂： 舌下喷雾，0.5～1 mg(1～2 喷)/次，效果不佳可在10分钟内重复给药。④注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释。⑤静滴：初始剂量5 μg/分。降低血压或治疗心力衰竭时，可每3～5 分钟增加5 μg，在每分钟20μg 无效时可以每分钟10μg递增，以后可每分钟20 μg。⑥贴片：贴于左前胸皮肤，2.5 mg(1片)/次，1 次/日。制剂与规格 ①硝酸甘油片：0.5 mg。②硝酸甘油控释口颊片： 1 mg、2.5 mg。③硝酸甘油气雾剂：200 揿(每喷0.5 mg)，14 g∶0.1 g。④硝酸甘油注射液：1 ml∶1 mg、1 ml∶2 mg、1 ml∶5 mg、10 ml∶10 mg。⑤硝酸甘油氯化钠注射液：100 ml∶10 mg，氯化钠0.9 g； 100 ml∶20 mg，氯化钠0.9 g。
