作者:董岩,王新芳,崔长军,付风刚
对中药茵陈蒿的化学成分和药理作用进行了综述。茵陈蒿除具有
保肝利胆作用外,还具有降血脂、增强免疫、抗肿瘤、细胞保护等作用,值得进
一步开发研究。
茵陈蒿 化学成分 药理作用
茵陈蒿Artemisia capillaris Thunb.,也称茵陈?绵茵陈?绒蒿,系菊科
蒿属多年生草本植物。茵陈蒿为我国传统中药,以全草入药,其味苦、辛,微寒,
归脾、胃、肝胆经,具有清利湿热、利胆退黄之功效,为治疗黄疸之要药;临床
上主要用于治疗黄疸尿少、湿疮瘙痒、传染性黄疸性肝炎等症[1]。目前人们认为茵陈蒿药理作用广泛,除保肝利胆外,还具有抗病原微生物、镇痛消炎、降
血脂、增强免疫、抗肿瘤等方面的活性。目前对茵陈蒿的化学及药学方面的研究
日趋深入,一些新成分及药理作用不断被报道。本文对茵陈蒿的化学成分?药理
作用及临床应用等方面的研究进展进行综述。
茵陈蒿所含的化学物质是其药用功能的基础。茵陈蒿活性成分主要为挥发油、
蒿属香豆素、色原酮类、黄酮类、绿原酸等。
1.1 茵陈蒿挥发油成分的研究据报道幼苗茵陈蒿挥发油含量为 3×10-4ml/g,而花前期茵陈蒿挥发油含量为 7.5×10-3ml/g[2]。 采用超临界 CO2
萃取法和水蒸气蒸馏法进行化学物质提取,超临界 CO2 萃取的挥发油是深绿色
油状液体,产率为0.15?(w),鉴定出 27 种化合物,主要成分为百里酚?β
-红没药烯?2- 异丙基 -4- 甲基-1-甲氧基苯?异百里酚?2- 特丁基-4(2,4,4-三甲基戊基)苯酚?β-杜松烯等;水蒸气蒸馏法提取的挥发油是黄绿色油状
液体,产率为 0.03?(w),鉴定出17种化合物,主要成分为匙叶桉油烯醇?
吉玛烯 D?反式-石竹烯?2,4 戊二炔苯?β-金合欢烯等[3]。研究6~7月份茵陈蒿植物精油,所得精油为橙黄色透明液体;从中可分离鉴定出21种化合物,约占总量的 73? ;主要成分为:反式-β-法呢烯(9.9?),甲基异丁子香酚(9.1?),1-对孟二烯-1.8(7.5?),β-荜澄茄油烯(7.5?),β-蒎烯(6.9?)[4]。从立秋采集的茵陈蒿的挥发油中共鉴定出 36 种化合物,占挥发油总量的 91.25 ? ,含有单萜烯?倍半萜烯?炔基化合物和其他化合物;
主要成分为茵陈二炔(31.4?)?β-石竹萜烯(21.64?)?1,2-二甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯(12.36?)?β-香叶烯(8.84?)?d-柠檬烯(6.03?);日本学者从花期茵陈蒿的挥发油中分离鉴定了多种单萜?倍半萜?乙炔基化合
物?酚类和有机酸,其主要成分为茵陈二炔 capillen(80.2?)[2]。关于茵陈蒿挥发油的研究差异比较大,这主要是由于提取方法、采收期?药材的产地?
药材生长时期的气候等不同而引起 。
1.2 香豆素类[5]茵陈蒿中香豆素类成分主要有 6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethoxycoumarin)、东莨菪内酯(scopoletin)、6-羟基-7-甲氧基香豆素和茵陈炔内酯(capillarin)。蒿属香豆素是茵陈蒿中的主要利胆成分,并有抗炎、镇痛、治疗心血管疾病等作用[6]。
1.3 色原酮类[5]茵陈蒿含茵陈色原酮(capillarisin)、7-甲基茵陈色原酮、4′-甲基茵陈色原酮和6-去甲氧基-4′-甲基茵陈色原酮。
1.4 黄酮类黄酮类成分主要为茵陈黄酮(areapillin)、异茵陈黄酮和蓟
黄素(cirsimanitin),SCDE 工艺的茵陈蒿黄酮类化合物的平均提取率 3.875 % 。经 SCDE 得到的茵陈蒿黄酮类化合物纯净,色泽为黄绿色、无异味[7]。黄酮类物质,具有很强的保肝、利胆活性[8]。
1.5 香豆酸及其他有机酸类[5]茵陈蒿含茵陈香豆酸(capillartemisin)A、B和氯原酸(chlorogenicacid),且均有利胆作用。
1.6 其它成分茵陈蒿中,开链单萜类成分有芳樟醇、月桂烯;环一萜类成
分有对一聚伞花素、柠檬烯、1,8按叶素;松油蒎烯衍生物有α-蒎烯、β-pinene、松油醇-4;樟烷衍生物有龙脑、莰烯;单环倍半萜类成分有α-姜黄烯、反式-石竹烯。此外还含有苯甲醛、达瓦酮、茵陈炔酮、甲基丁香酚、萘、异丁香酚;
钙、磷、铁以及蛋白质、各种维生素等,其所含营养成分具有一定的保健作用[9]。
2.1 利胆作用茵陈是中医治疗黄疸的有效药物。 茵陈蒿的利胆成分经分离
和鉴定的有10多种,报道较多的为6,7-二甲氧基香豆素、对羟基苯乙酮和氯
原酸;β-蒎烯、茵陈酮、叶酸等也有明显的利胆作用。药理研究表明,茵陈能
加速胆汁排泄,改善胆汁郁结,在增加胆汁分泌的同时,也能增加胆汁中的固体
物、胆酸和胆红素的排出量[10]。茵陈煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油
水浸剂、挥发油、挥发油中的茵陈二炔、茵陈二炔酮和茵陈炔内酯、醇提取物等
也有促进胆汁分泌和排泄的作用[11]。实验研究亦证实其挥发油能增加大鼠的
胆汁分泌[2]。茵陈中的茵陈色原酮是强利胆成分,其能抑制β-BD活性,从而使葡萄糖醛酸不被分解,加强肝脏解毒作用[12]。
现代药理研究表明,陈皮、茵陈等疏肝利胆中药具有提高超氧化物歧化酶
(SOD)活性、消除过氧化脂质(LPO)、减少肝细胞损伤的功能,从而对肝脏起到保护作用。茵陈蒿对于治疗胆道结石和胆汁引流不畅有明显的应用价值,其作用机理目前被认为在于改善肝细胞功能,促进肝细胞再生,增加胆酸、磷脂、胆固醇的
分泌排泄,从而使依赖胆酸部分的胆汁分泌量增加[13]。以前报道了茵陈蒿和
熊去氧胆酸结合治疗的作用,十二指肠给药时,在非有效剂量下使胆汁郁积大鼠
的胆汁恢复正常水平,胆汁变化主要由茵陈蒿引起[5]。应用茵陈蒿汤结合西
药治疗新生儿高胆红素血症,大柴胡汤合茵陈蒿汤治疗老年急性梗阻性化脓性胆
管炎,都取得较好疗效 。
2.2 保肝作用茵陈可保护肝细胞膜、防止肝细胞坏死,促进肝细胞再生及
改善肝脏微循环,抑制葡萄糖醛酸酶活性,增强肝脏解毒功能,扩张胆管而加快胆汁分泌[14]。茵陈蒿成分 6,7 -二甲氧基香豆素(DME)为茵陈蒿汤的利胆有效成分。DME具有抗脂质过氧化和防止肝细胞坏死及肝脂肪变性的作用。研究表
明,6,7-二甲氧基香豆素可显著降低四氯化碳(CCl4)急性肝损伤大鼠血清丙氨
酸氨基转移酶(ALT)的活性及组织中胆固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、丙二醛(MDA)的含量[15,16]。茵陈中的一些黄酮和香豆素成分对 CCl4 诱发的肝细胞毒性也具有治疗作用,其强度依次为茵陈色原酮、东莨菪内酯(scopoletin)、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮、异鼠李黄素等[5]。此外,茵陈中有丰富的Zn
与Mn等机体所必需的微量元素因而能促进肝细胞再生,保护肝细胞膜的完整性
[11]。
唐国凤[17]探讨了茵陈蒿对实验性肝纤维化大鼠肝细胞的保护作用,结果
茵陈蒿能降低血清转氨酶活性、升高血清白蛋白,降低白蛋白/球蛋白比例并使之接近正常。减轻肝小叶结构破坏, 减轻肝脏胶原纤维增生、变窄纤维条索疏
松。茵陈煎剂大、中、小 3 个剂量治疗组均能降低急性四氯化碳(CCl4)肝损伤模型大白鼠血浆中丙二醛(MDA)含量和山梨醇脱氢酶(SDH)活性,增加SOD活性,减轻肝损伤程度[18]。临床上用茵陈蒿复方治疗肝内胆管结石和急性黄疸型肝
炎都取得良好效果。
2.3 对心血管系统的作用茵陈蒿中的香豆素类化合物具有扩张血管,防止
氧自由基的生成,促使血管内皮细胞释放一氧化氮和前列环素,降血脂,抗凝血
等作用。茵陈水浸液,乙醇浸液及挥发油均有降压作用;6,7-二甲氧基香豆素静脉注射及胃肠用药也有明显的降压作用,故茵陈对心血管系统的一些疾病具有
治疗作用:茵陈蒿汤在治疗高血脂时,与安妥明治疗效果相近,6,7-二甲氧基香豆素治疗冠心病效果也很好[5];对实验性高胆固醇症家兔,茵陈煎剂组动
脉粥样硬化减轻,内脏脂肪沉着减少,主动脉壁固醇含量减少。据报道,茵陈还
具有促进家兔主动脉粥样硬化(AS)病灶及冠状动脉 AS 病灶消退的作用,显示出良好的抗 AS 作用[19]。
2.4 对免疫调节的作用[5]茵陈蒿具有促进白细胞分裂,增加白细胞数目,
提高T细胞免疫的活性,参与机体免疫调节和诱生干扰素等作用,因而能从多方
面提高机体免疫功能。茵陈中的咖啡酸是升高白细胞数目的主要作用成分;而其
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