前几天有网友提问， 比索洛尔和美托洛尔比有哪些差别？我简单回复了三点，长效，水脂双溶，对心脏的选择性强。比索洛尔作用时间长，每天只需服用1次；而美托洛尔的平片由于作用时间短，每天要服2次，缓释片才可以每天服1次，那是应用缓释技术达到的长效（酒石酸美托洛尔（倍他乐克）片和琥铂酸美托洛尔缓释片有什么差别）。药物在身体里作用时间的长短，和药物的半衰期有关。药物的半衰期，就是药物的血浆浓度减少到一半的时间。半衰期长，药物在体内的作用时间就长。比索洛尔的药物半衰期长，10～12小时，这样每天服1次就可以管一天了，服用比较方便。而美托洛尔平片的半衰期短，只有3～5小时，所以每天要吃2次才能保持疗效。比索洛尔本身是长效药物，分割起来服用也方便。对于心衰患者、老年患者要求小剂量起始时，可以从1/4片开始。不过短效也有短效的好，一般起作用快，也容易在体内蓄积达到平稳有效的血浓度。真要是停药，排泄得也比较快。水溶性、脂溶性、或者水脂双溶，这是药物的特性，在药物的吸收、作用、代谢、排泄中都有所不同。简单说说。脂溶性的药物，比较容易通过生物膜，尤其是细胞膜。从血管里到脑细胞，中间有“血脑屏障”，水溶性的药物不能通过，脂溶性的药物就可以进去。这两个药物，美托洛尔属于脂溶性，比索洛尔属于水脂双溶。所以，美托洛尔更容易进入到脑组织里。
美托洛尔，属于脂溶性的β阻滞剂，可以通过血脑屏障进入脑细胞。所以，美托洛尔对中枢（脑子）的β受体能起到很好的抑制作用，在预防中枢交感神经兴奋引发的猝死方面作用比较好。但是有利就有弊，美托洛尔能进入脑细胞，也会使少数患者出现噩梦的不良反应。再就是代谢和排泄。美托洛尔是脂溶性药物，要经过肝脏代谢后再从肾脏排出；而比索洛尔是水脂双溶，一半儿走肝脏代谢，一半儿直接走肾脏排泄，肝肾双通道。所以，脂溶性的药物，对肝功能的要求就高一些，水溶性的药物，对肾功能的要求就高一些。水脂双溶，二者皆可，要求都不高。一般临床用药，肝肾功能没有问题当然没什么考虑，但如果肝肾功能有问题，就要考虑选哪种药更合适了。
就是药物特别能作用在心脏的β受体。这是因为，心脏上的β受体主要是β1受体，而血管、气管、肝脏、胰腺、脂肪组织上的β受体主要β2受体，要作用在心脏，就得是要针对β1受体作用好的药物，这在医学上就做叫“β1受体的选择性”。现在常用的β受体阻滞剂像美托洛尔、比索洛尔，还有阿替洛尔、艾司洛尔等，都是主要针对β1受体的，所以也叫作“选择性β1受体阻滞剂“。但是，和美托洛尔比较，比索洛尔对β1受体的选择性更高，要比美托洛尔高2倍左右。这样，比索洛尔针对心脏的作用就更强一些，对其他组织的不良反应也相对少些。比如血管、气管的β2受体受到阻滞后就会引起血管、气管的收缩，肝脏、胰腺、脂肪组织的β2受体受到阻滞，就会对糖、脂代谢产生不良影响。这个副作用在β阻滞剂剂量小的时候不明显，剂量大时阻滞β2受体多了，就明显了。
所以，如果想要一天只吃一次药、小剂量可以分割、对减慢心率的要求更高、或者用了美托洛尔会做噩梦、肝功能有严重损害、有外周血管病变等，那选择比索洛尔就要好一些。若是考虑预防猝死，美托洛尔可能更优。当然，到时候到底该吃什么药，还是要听经治医生的。关于β受体阻滞剂的知识，用头条搜索“β受体阻滞剂”，或者点击下方的头条搜索卡片，就可以看到更多。
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