第一章神经与中枢系统疾病用药 第一节镇静与催眠药
巴比妥类 苯巴比妥
苯二氮卓类 地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑(强),艾司唑仑(舒乐安定) 其他 唑吡坦,佐匹克隆,水合氯醛
苯二氮卓类有抗焦虑，中枢肌松作用
巴比妥类有大剂量产生麻醉作用
不良反应:肌无力，宿醉，共济失调, 巴比妥类史蒂文斯-约翰综合症，扎来普隆几乎无宿
醉, 镇静催眠药连续服用产生耐受性，习惯性，成瘾性，停药后有戒断症状，交替用药，禁
止饮酒,老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象
苯二氮卓作用机制:通过增强γ –氨基丁酸(GABA)的抑制作用实现，使氯离子通道开放，氯
离子增多
用药监护:
睡眠状态 选择用药 入睡困难者 艾司唑仑或扎来普隆 焦虑型，夜间醒来次数较多或早醒者 氟西泮或三唑仑 由精神紧张，情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠 氯美扎酮 自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神谷维素 失调所致失眠
睡眠时间短，夜间易醒，早醒者 夸西泮 伴忧郁早醒的患者，使用催眠药无效 可联合使用抗抑郁药阿米替林和多塞平
老年失眠者 10%水合氯醛 偶发性失眠者 唑吡坦
第二节抗癫痫药
巴比妥类 苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮 苯二氮卓类 地西泮,氯硝西泮,硝西泮 乙内酰脲类 苯妥英钠
二苯并杂卓类 卡马西平,奥卡西平 γ氨基丁酸类似物 加巴喷丁,氨己烯酸 脂肪酸类 丙戊酸钠
作用机制:1.增强脑内GABA-A受体功能
,.作用于电压依赖型钠离子通道
3.作用于T-型电压依赖型钙离子通道
典型不良反应:1. 巴比妥类:嗜睡，肌无力，宿醉
,. 苯妥英钠:眼球震颤，共济失调，齿龈增生
浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤
浓度超过30μg/ml时出现共济失调
浓度超过40μg/ml时出现嗜睡,昏迷严重不良反应
3卡马西平:史蒂文斯-约翰综合症
4丙戊酸钠:肝毒性
用药监护:
1(剂量从小量开始，根据血浆半衰期确定给药次数，长期用药，减药要缓慢 2(依据癫痫发作类型选择用药
1
发作类型 首选药物
部分性发作 卡马西平,拉莫三嗪，奥卡西平，丙戊酸钠，托吡
酯
全身性发强直阵挛性发作(大发作) 卡马西平,拉莫三嗪, 丙戊酸钠，托吡酯 作 失神发作(小发作) 乙琥胺，丙戊酸钠
肌阵挛发作 丙戊酸钠
非典型失神，失张力和强直丙戊酸钠, 拉莫三嗪,氯硝西泮
发作(儿童)
癫痫持续状态 首选注射地西泮
先兆子痫 首选硫酸镁,解毒时用葡萄糖酸钙 主要药品:1(卡马西平:癫痫，躁狂症，三叉神经痛
2(苯妥英钠:癫痫，三叉神经痛，洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常
第三节抗抑郁药
三环类非选择性5-HT和NA再摄取抑制阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明(氯丙咪嗪二剂 苯并杂卓类)
四环类选择性NA再摄取抑制剂: 马普替林
选择性5-羟色胺再摄取制剂 帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀 单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺
5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛,度洛西汀
(SNRI)
去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑米氮平
制剂(NaSSA)
典型不良反应:三环类, 四环类抗胆碱作用.
用药监护:用药个体化，切忌频繁换药，尽可能单一用药
换用抗抑郁药需谨慎，氟西汀停药,周才能换单胺氧化酶抑制剂, 单胺氧化酶抑
制剂停用,周才能用5-羟色胺再摄取制剂
第四节脑功能改善及抗记忆障碍药
酰胺类中枢兴奋药 吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦 乙酰胆碱(Ach)酯酶抑制剂 多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲 其他类 胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物 老年性痴呆(阿尔次海默病):多奈哌齐，石杉碱甲
吡拉西坦:改善记忆减退
银杏叶提取物:改善脑血液循环障碍
胆碱(Ach)酯酶抑制剂:癫痫慎用，Ach增多，心脏抑制，心动过缓慎用
第五节镇痛药
阿片生物碱 吗啡,可待因,罂粟碱
半合成吗啡 双氢可待因,丁丙诺啡,氢吗啡酮, 羟考酮
合成阿片类 哌替啶,芬太尼,舒分太尼,阿分太尼,美沙酮,右丙氧芬,左啡诺,布托啡
诺,喷他佐辛,非那佐辛
其他 纳洛酮,纳曲酮, 曲马多, 布桂嗪
2
作用特点:1(镇痛:抑制兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用
2(止泻:通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能
3(镇咳:抑制延髓和桥脑的咳嗽反射中枢起镇咳作用 阿片类镇痛药临床应用
弱阿片:可待因，双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗 强阿片:吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及到重度癌性疼痛、慢性疼能的治疗
典型不良反应:1(呼吸抑制、支气管痉挛(诱发哮喘)
2(瞳孔缩小(针尖样，中毒)，黄视 , 中毒用纳洛酮或烯丙吗啡
3(依赖性 4抗利尿作用:吗啡最明显
5(哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用
用药监护:1(分娩镇痛禁用吗啡，可以用哌替啶, 哌替啶人工冬眠合剂(与氯丙嗪、异丙嗪)
2(按时给药而不是按需给药
轻度疼痛选非甾体抗火药，中度疼痛选弱阿片类药，重度疼痛选强阿片类药
3(吗啡禁用支气管哮喘，吗啡、哌替啶可用于心源性哮喘, 吗啡与阿托品合用
于内脏绞痛
主要药品:
药品 适应症
可待因 1(镇咳:较剧烈的频繁干咳
2.镇静:用于中度以上的疼痛
3(镇静，用于辅助局麻或全麻
曲马多 用于中、重度疼痛
芬太尼 麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物，
镇痛作用比吗啡强，显效快，维持时间短 羟考酮 缓解持续性中、重度疼痛
布桂嗪 中等强度的镇痛药，用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛
第二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第一节解热镇痛抗炎药
水杨酸类 阿司匹林,贝诺酯
乙酰苯胺类 乙酰氨基酚
芳基乙酸类 吲哚美辛,双氯芬酸,萘美丁酮 芳基丙酸类 布洛芬,奈普生
1,2-苯并噻嗪类 吡罗昔康,美洛昔康
选择性COX-2抑制剂 塞来昔布,依托考昔,尼美舒利 机制:抑制前列腺素所需的环氧酶发挥药效
吡罗昔康,美洛昔康对COX-2的抑制作用比COX-1的作用强 典型不良反应:1.胃肠道不良反应最为常见
2(选择性COX-2抑制剂存在心血管不良反应，促进血栓形成
3(塞来昔布有类磺胺过敏反应
4.尼美舒利可引起肝损伤，乙酰氨基酚代谢产物对肝有毒副作用 禁忌:1(12岁以下儿童禁用尼美舒利,14岁以下儿童慎用布洛芬
2(血友病或血小板减少禁用阿司匹林
用药监护:,(权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险
3
2(关注NSAID药潜在的心血管风险
3(昔布类药的类磺胺过敏反应
第二节抗痛风药
选择性抗痛风性关节炎药 秋水仙碱
抑制尿酸生成药 别嘌醇
促进尿酸排泄药 丙磺舒,苯溴马隆
促进尿酸分解药 拉布立酶,聚乙二醇,尿酸酶 秋水仙碱:骨髓抑制作用,尽量避免静脉注射和长期口服给药
丙磺舒:2岁以下儿童禁用
用药监护:1(急性发作期选择非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱
2(缓解期用抑酸药和排酸药
3(根据肾功能选抑酸或排酸药
肾功能正常或轻度受损者宜选用苯溴马隆
无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒
肾功能受损，有泌尿系结石或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇
4.秋水仙碱可导致VB12可逆性吸收不良，和VB6合用减轻本品毒性
第三章呼吸系统疾病用药
第一节镇咳药
中枢性镇咳药 右美沙芬,喷托维林,地美索酯,二氧丙嗪,替培啶,福米诺苯,普
罗吗酯,福尔可定,可待因
外周性镇咳药 苯丙哌林,普诺地嗪,甘草合剂
苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制
用药监护: 症状或表现 药物
刺激性干咳或阵咳 苯丙哌林或喷托维林
剧咳者宜 首选苯丙哌林,次选右美沙芬
白日咳嗽 苯丙哌林
夜间咳嗽 右美沙芬 剧烈刺激性咳嗽 可待因(尤适伴胸痛的咳嗽)
第二节祛痰药
多糖纤维素分解剂 溴己新,氨溴索
黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸
分解(DNA)酶 糜蛋白酶,脱氧核糖核酸酶 黏液调节剂 羧甲司坦,厄多司坦
第三节平喘药
支气管扩张β2受体激动剂 短效:沙丁胺醇,特布他林 长效:福莫特罗,沙美特罗,丙药 卡特罗
M胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵,噻托溴铵
磷酸二酯酶抑制剂 茶碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱 抗炎性平喘白三烯受体阻断剂 孟鲁司特,扎鲁司特
药 吸入性糖皮质激素 丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德 相互作用:1(茶碱类药经肝药酶代谢:依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等使茶碱血药浓度
增加, 茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用
4
用药监护:1(哮喘急性发作首选短效β2受体激动剂
2(阿司匹林哮喘:孟鲁司特,扎鲁司特
3(茶碱治疗窗窄:有效血浆浓度5,20μg/ml，中毒药物浓度20μg/ml,适用于
控制夜间哮喘
4.平喘药适宜的服药时间:日低夜高的给药剂量。
慢阻肺:上午八时茶碱缓释片250mg,晚八时服500mg
5.吸入性糖皮质激素:长期吸入口腔念珠菌感染
第四章消化系统疾病用药
第一节抗酸剂与抑酸剂
吸收性抗酸剂 碳酸氢钠,复方碳酸钙,
非吸收性抗酸剂 铝,镁制剂,氢氧化铝
H2受体阻断剂 法莫替丁,雷尼替丁,西米替丁
质子泵抑制剂 奥美拉唑(一代),兰索拉唑(二代),泮妥拉唑(三代),雷贝拉唑 H2受体阻断剂作用特点:,(抑酸作用:法莫替丁>雷尼>西咪
2. 西咪、雷尼替丁:存在首关效应
3.西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，男性女性化
4. 西咪替丁急性胰腺炎禁用
质子泵抑制剂(H ,K ,ATP酶，H 泵,弱碱性)作用特点:
,(幽门螺杆菌(三联疗法):抗菌剂 铋剂 质子泵抑制剂
2(抑酸速度:雷贝>兰索>奥美>泮妥
3(雷贝和泮妥对肝药酶无影响
相互作用:,. 西咪替丁:肝药酶抑制剂，显著降低环孢素、茶碱、麻醉性镇痛药等药物的
消除，可升高苯妥英钠、三环类抑郁药的血药浓度
2(PPI降低氯吡格雷的疗效，增加血栓不良事件的发生(可使用雷贝和泮妥. 用药监护:1. H2受体阻断剂能引起幻觉、定向力障碍，司机和高空作业者避免服用，餐后
服用比餐前效果好
2(质子泵抑制剂引起骨折和低镁血症,肠溶制剂餐前0.5,1h整片吞服. 第二节胃黏膜保护剂
铝剂 硫糖铝
铋剂 胶体果胶铋,枸櫞酸铋钾
萜烯类化合物 替普瑞酮
1(不良反应:铋剂导致口中氨味，舌、大便变黑
2.相互作用:硫糖铝及铋剂在酸性环境中产生作用，不宜与碱性药物、抑酸剂同时合用 用药监护:,. 硫糖铝及铋剂空腹或餐前服用，与抑酸剂联合应用间隔1h
2(注意铋剂的应用安全性:不宜剂量过大，连续服用不得超过2个月，产生神
经毒性，两种不宜联用
第三节助消化药
乳酸菌制剂 乳酶生,乳酸菌素
消化酶制剂 胰酶,胃蛋白酶,干酵母
相相互作用:胰酶:?在中性或弱碱性条件下活性强，忌与稀盐酸同服?与阿卡波糖合用降
低降糖药效?干扰叶酸吸收，注意补充
第四节解痉药与促胃肠动力药
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